Classificazione degli antibiotici

Classificazione degli antibiotici
Antibiotico
Oxacillina
Meccanismo d’azione
Spettro d’azione
Battericida
Inibitore della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare
batterica.
Gram positivi:
Staphylococcus aureus e stafilococchi coagulasi negativi meticillino-sensibili, streptococchi
di gruppo A, B, C e G, Streptococcus pneumoniae.
Penicilline (β-lattamici)
N.B. In Italia Staphylococcus aureus è resistente ad oxacillina nel 30-35% dei casi (dati
EARS-Net 2014).
Ampicillina
Amoxicillina
Ampicillina/sulbactam
Amoxicillina/clavulanato
Piperacillina/tazobactam
Cefazolina
Cefalexina
(I generazione)
Cefoxitina
(II generazione)
Battericida
Inibitori della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare
batterica.
Gram positivi e alcuni Gram negativi (non
produttori di β-lattamasi).
Sono intrinsecamente resistenti batteri
sprovvisti di parete batterica (Chlamydophila, Mycoplasma) o intracellulari (Legionella ,
Rickettsia).
Penicilline con inibitori delle β-lattamasi (β-lattamici)
Battericida
Inibitori della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare
batterica.
La presenza dell’inibitore consente di inibire numerose β-lattamasi
(tranne le β-lattamasi AmpC, le
metallo β-lattamasi e le ESβL) e
può quindi restituire efficacia alla
penicillina associata.
Streptococchi ed enterococchi
non sono generalmente produttori di β-lattamasi: nei loro
confronti è sufficiente usare la
sola ampicillina o amoxicillina.
Battericida
Inibitore della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare
batterica.
Battericida
Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica
dovuta all’inibizione irreversibile
delle transpeptidasi.
Battericida
Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica
dovuta all’inibizione irreversibile
delle transpeptidasi.
Gram positivi e alcuni Gram negativi (non
produttori di ESβL).
Sono intrinsecamente resistenti germi
sprovvisti di parete batterica (Chlamydophila, Mycoplasma) o intracellulari (Legionella,
Rickettsia).
Ampicillina/sulbactam ad alte dosi mantiene
efficacia anche su Acinetobacter spp. multiresistente.
Piperacillina/tazobactam ha uno spettro
d’azione più ampio rispetto alle altre penicilline (Enterobacter spp., Pseudomonas
spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis,
Peptostreptococcus spp., Clostridium non-difficile).
Ha efficacia clinica nel 50% delle infezioni
da germi produttori di ESβL.
Sono intrinsecamente resistenti germi
sprovvisti di parete batterica (Chlamydophila, Mycoplasma) o intracellulari (Legionella,
Rickettsia).
Cefalosporine (β-lattamici)
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Scarsa penetrazione intracellulare, nell’occhio
e nelle meningi in assenza di infiammazione.
Prima scelta per la terapia delle infezioni
causate da stafilococchi con dimostrata
sensibilità ad oxacillina (endocardite, infezioni delle vie aeree, della cute e dei tessuti
molli, dell’osso, del sistema nervoso centrale,
dell’apparato genito-urinario).
Potenzia l’attività di daptomicina nelle infezioni difficili da MRSA.
Scarsa penetrazione intracellulare, nella prostata, nell’occhio e nelle meningi in assenza
di infiammazione.
Terapia delle infezioni comunitarie delle vie
aeree superiori ed inferiori (faringite, sinusite,
otite, polmonite), addominali (peritoniti, colecistiti, ascessi profondi), dell’apparato genito-urinario, della cute e dei tessuti molli (dermo-ipodermite), ossee (artrite settica, osteomielite,
spondilodiscite), del sistema nervoso centrale.
Terapia dell’endocardite.
Terapia della listeriosi.
Scarsa penetrazione intracellulare, nell’occhio
e nelle meningi in assenza di infiammazione.
Sulbactam e clavulanato non passano la barriera emato-encefalica.
Terapia delle infezioni comunitarie delle vie
aeree superiori ed inferiori (faringite, sinusite,
otite, polmonite), addominali (peritoniti, colecistiti, ascessi profondi), dell’apparato genito-urinario, della cute e dei tessuti molli (dermo-ipodermite), ossee (artrite settica, osteomielite, spondilodiscite).
Scarsa penetrazione nella prostata, nell’occhio e nelle meningi in assenza di infiammazione (tazobactam, alle dosi consigliate, non
raggiunge concentrazioni sufficienti a livello
del sistema nervoso centrale).
Terapia di sepsi e shock settico, delle polmoniti ospedaliere, delle infezioni addominali (peritoniti, colecistiti, ascessi profondi, pancreatite
necrotico-emorragica), dell’apparato genito-urinario (malattia infiammatoria pelvica), della
cute e dei tessuti molli (dermo-ipodermite),
ossee (artrite settica, osteomielite, spondilodiscite).
Terapia empirica della febbre nel paziente
neutropenico.
Ottima attività sui Gram-positivi : Staphylococcus spp. tranne i ceppi oxacillino-resistenti, Streptococcus spp., tranne i ceppi penicillino-resistenti, Corynebacterium diphtheriae,
Erysipelothrix, peptococco e peptostreptococchi anaerobi.
Attività parziale sui Gram-negativi:
Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia
coli non produttrice di ESβL, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, fusobatteri, Clostridum perfringens.
Sono intrinsecamente resistenti gli
enterococchi, Clostridium difficile, Bacteroides
spp.
Diffonde bene nella maggior parte degli organi
e dei tessuti (polmoni, distretto ORL, vie biliari/
colecisti, liquido sinoviale).
Diffonde scarsamente nel liquor e nell’umor
vitreo.
Spettro d’azione che comprende gli stessi
microrganismi di quelle di I generazione ma
con una maggiore attività sui Gram-negativi
(Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter,
Proteus, Providencia, Serratia, Haemophilus
influenzae) e su alcuni anaerobi (Bacteroides
in particolare).
Diffonde bene nella maggior parte degli organi
e dei tessuti.
Infezioni non complicate da stafilococchi oxacillino-sensibili.
Antibiotico
Cefuroxime
(II generazione)
Cefpodoxime
(III generazione)
Ceftazidime
(III generazione)
Cefotaxime
(III generazione)
Meccanismo d’azione
Battericida
Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica
dovuta all’inibizione irreversibile
delle transpeptidasi.
Battericida
Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica
dovuta all’inibizione irreversibile
delle transpeptidasi.
Battericida
Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica
dovuta all’inibizione irreversibile
delle transpeptidasi.
Battericida
Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica
dovuta all’inibizione irreversibile
delle transpeptidasi.
Spettro d’azione
Cefalosporine (β-lattamici)
Soprattutto Gram-negativi, aerobi ed anaerobi:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema, Pasteurella, Haemophilus,
Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL,
Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella
spp., Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Citrobacter, Proteus mirabilis, Providencia spp.
Scarsa attività nei confronti dei Gram-positivi:
buona attività verso pneumococchi, streptococchi di gruppo A e B, Peptostreptococcus,
stafilococchi oxacillino-sensibili.
Soprattutto Gram-negativi, aerobi ed anaerobi:
Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis,
Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Escherichia coli,
Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp.,
Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus
spp., Providencia spp.
Scarsa attività nei confronti dei Gram-positivi:
buona attività verso pneumococchi, Streptococcus pyogenes, stafilococchi oxacillino-sensibili.
Soprattutto Gram-negativi, aerobi ed anaerobi:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Salmonella
spp., Shigella spp., Serratia spp., Klebsiella
spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia,
pseudomallei e mallei, Pasteurella spp.
Minore l’attività nei confronti di Acinetobacter
spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia
enterocolitica.
Non attivo nei confronti di Bacteroides fragilis.
Scarsa attività nei confronti dei Gram-positivi:
buona attività verso pneumococchi, streptococchi di gruppo A, B, C e G, stafilococchi
oxacillino-sensibili, Gram-positivi non sporigeni (Propionibacterium , Actynomices) e
Peptostreptococcus spp., scarsa attività verso
alcuni anaerobi (Clostridium, Bacteroides).
Sono intrinsecamente resistenti gli enterococchi, MRSA, Listeria, Enterobacteriaceae
produttrici di ESβL, Nocardia, Clostridium
difficile, Legionella., Campylobacter, Chlamydophila, Mycoplasma, Rickettsia, Brucella.
Gram-negativi:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Salmonella
spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica,
Pasteurella, Borrelia. Assai scarsa l’attività
nei confronti di Pseudomonas aeruginosa,
Burkholderia cepacia e pseudomallei, Bacteroides fragilis.
Gram-positivi:
streptococchi di gruppo A, B, C e G, Streptococcus pneumoniae, stafilococchi oxacillino-sensibili, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. non difficile, Actinomyces, Propionibacterium.
Sono intrinsecamente resistenti gli stafilococchi meticillino-resistenti, pneumococchi
penicillino-resistenti, enterococchi, Acinetobacter, Listeria, Nocardia, Rickettsia, Stenotrophomonas maltophilia, Rhodococcus equi,
Clostridum difficile, Legionella, Campylobacter, Chlamyidophila, Mycoplasma.
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Diffonde bene nella maggior parte degli organi
e dei tessuti.
Tonsilliti, sinusiti, faringiti, infezioni delle basse
vie respiratorie, delle vie urinarie e di cute e
tessuti molli.
Diffonde bene nella maggior parte degli organi
e dei tessuti.
Tonsilliti, sinusiti, faringiti, infezioni delle basse
vie respiratorie e delle vie urinarie.
Diffonde bene nella maggior parte degli organi
e dei tessuti. Passa discretamente la barriera
emato-encefalica.
Infezioni ospedaliere gravi da batteri
Gram-negativi (sepsi e shock settico, endocardite, peritonite, polmonite, osteomielite,
infezioni del sistema nervoso centrale).
Terapia empirica della febbre nel paziente
neutropenico.
Si distribuisce ampiamente nei tessuti, nell’osso e nei liquidi corporei incluso l’umor acqueo,
l’ascite, il liquido prostatico.
Penetra nel liquor, ancor meglio se le meningi
sono infiammate.
Terapia empirica delle seguenti infezioni comunitarie: polmonite (con macrolide), riacutizzazione di broncopneumopatia cronica ostruttiva, meningite (con ampicillina), endocardite
(streptococchi penicillino-sensibili, HACEK;
con aminoglicoside), peritonite/infezioni intra-addominali (con metronidazolo), infezioni
complicate delle vie urinarie, ascessi (con
metronidazolo), febbre tifoide, osteomielite,
uretrite gonococcica.
Antibiotico
Ceftriaxone
(III generazione)
Cefepime
(IV generazione)
Imipenem
Meccanismo d’azione
Battericida
Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica
dovuta all’inibizione irreversibile
delle transpeptidasi.
Battericida
Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica dovuta
all’inibizione irreversibile delle
transpeptidasi.
Battericida
Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.
Spettro d’azione
Cefalosporine (β-lattamici)
Gram positivi:
Streptococcus pneumoniae, streptococchi
di gruppo A, B, C e G, stafilococchi oxacillino-sensibili, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. non difficile.
Gram negativi:
Neisseira meningiditis, Neisseira gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Salmonella
spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Non attivo sui Gram-positivi oxacillino-resistenti e sulle Enterobacteriaceae produttrici di
ESβL; inoltre non ha attività verso Bacteroides
fragilis, Acinetobacter spp. e Stenotrophomonas maltophilia.
Stanno emergendo ceppi resistenti di Neisseria gonorrhoeae.
Assai scarsa l’attività nei confronti di Pseudomonas aeruginosa e Burkholderia cepacia.
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Buona diffusione nella maggior parte degli organi e dei tessuti.
Passa discretamente la barriera emato-encefalica.
Polmonite comunitaria, meningite a liquor torbido, ascesso cerebrale, infezioni intra-addominali, infezioni complicate delle vie urinarie,
osteomielite, endocardite (streptococchi penicillino-sensibili, HACEK; con aminoglicoside),
malattia infiammatoria pelvica, febbre tifoide,
uretrite gonoccoccica, malattia di Lyme.
Gram negativi:
Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter
spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Serratia
spp., Providencia spp., Morganella morganii,
Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus
ducreyi, Hafnia alvei, Kluvyera spp., Salmonella spp., Shigella spp, Aeromonas hydrophila,
Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni,
Vibrio spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes
spp., Capnocytophaga spp., Acinetobacter
calcoaceticus (subspp anitratus e lwoffi), Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas spp.
Scarsa attività per Burkholderia cepacia, Acinetobacter spp.
Gram positivi:
Streptococcus pneumoniae, streptococchi di
gruppo A, B, C, D, F e G, stafilococchi oxacillino-sensibili, Peptostreptococcus spp.
Non attivo sui Gram-positivi oxacillino-resistenti; inoltre non ha attività verso Bacteroides
fragilis, Pseudomonas pickettii e Stenotrophomonas maltophilia.
Efficace, ad alto dosaggio, su molti ceppi
di Enterobacteriaceae produttrici di ESβL.
Anaerobi:
Fusobacterium spp., Clostridium perfringens,
Veillonella spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp. (Bacteroides melaninogenicus e altri
Bacteroides di origine orale).
Buona diffusione nella maggior parte degli organi e dei tessuti.
Passa discretamente la barriera emato-encefalica.
Gram-positivi aerobi:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile), stafilococchi coagulasi negativi (meticillino-sensibili), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes.
Gram-negativi aerobi:
Enterobacteriaceae anche produttrici di ESβL,
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa,
Neisseria meningitidis.
Gram-positivi anaerobi:
Clostridium perfringens, Peptostreptococcus
spp., Actinomyces.
Gram-negativi anaerobi:
Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp., Veillonella spp.
Sono intrinsecamente resistenti: Enterococcus faecium, alcuni ceppi di Burkholderia
cepacia, Corynebacterium jeikeium, Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp.,
Chlamydophila, Mycoplasma, Ureaplasma
urealyticum, stafilococchi meticillino-resistenti, Escherichia coli e Klebsiella spp. produttori
di carbapenemasi.
Attività intermedia contro Acinetobacter spp.,
Proteus spp. e Morganella spp.
Non vi è sufficiente evidenza che Neisseria
gonorrhoeae sia un buon target per la terapia
con imipenem.
Tra i carbapenemi, imipenem ha lo spettro d’azione più ampio nei confronti dei
Gram-positivi.
Buona penetrazione nei tessuti. Attraversa
la barriera emato-encefalica (soprattutto a
meningi infiammate), ma non è approvato nel
trattamento delle meningiti.
Sepsi e shock settico, polmonite, infezione
dell cute, delle vie urinarie, del sistema nervoso centrale, intra-addominali (in particolare
sostenute da germi Gram-negativi).
Terapia empirica della febbre nel paziente
neutropenico.
Carbapenemici (β-lattamici)
Sepsi e shock settico, polmoniti gravi (comprese HAP e VAP), infezioni intra-addominali
complicate, infezioni delle vie urinarie complicate, infezioni intra- e post-partum.
Trattamento di pazienti neutropenici febbrili
in cui si sospetta la presenza di un’infezione
batterica.
Antibiotico
Meropenem
Ertapenem
Aztreonam
Meccanismo d’azione
Battericida
Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.
Battericida
Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.
Spettro d’azione
Carbapenemici (β-lattamici)
Gram-positivi aerobi:
Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile), stafilococchi coagulasi negativi (meticillino-sensibili), Streptococcus agalactiae (gruppo B), Streptococcus milleri, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes (gruppo A), Listeria monocytogenes.
Gram-negativi aerobi:
Enterobacteriaceae anche produttrici di ESβL,
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter
freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus
influenzae, Morganella morganii, Neisseria
meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Gram-positivi anaerobi:
Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., Actinomyces.
Gram-negativi anaerobi:
Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Fusobacterium spp.
Sono intrinsicamente resistenti: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp.,
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila
psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, stafilococchi meticillino-resistenti,
Escherichia coli e Klebsiella spp. produttori di
carbapenemasi.
Attività intermedia contro Enterococcus faecalis e faecium (tasso di resistenza
50% in più paesi dell’UE), Acinetobacter spp.,
Proteus spp. e Morganella spp.
Specie per le quali la resistenza acquisita può
essere un problema: Acinetobacter,
Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.
Tra i carbapenemi, meropenem ha lo spettro d’azione più ampio nei confronti dei
Gram-negativi.
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Buona penetrazione nei tessuti.
Tra i carbapenemi è quello che attraversa meglio la barriera emato-encefalica (soprattutto a
meningi infiammate).
Sepsi e shock settico, polmoniti gravi (comprese HAP e VAP), infezioni intra-addominali
complicate, infezioni delle vie urinarie complicate, infezioni intra- e post-partum, infezioni
dei tessuti molli complicate.
Meningite batterica acuta e ascessi cerebrali.
Trattamento di pazienti neutropenici febbrili
in cui si sospetta la presenza di un’infezione
batterica.
Gram-positivi aerobi:
Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile), stafilococchi coagulasi negativi (meticillino-sensibili), Streptococcus agalactiae,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes.
Gram-negativi aerobi:
Enterobacteriaceae anche produttrici di ESβL,
Citrobacter freundii,
Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella
pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Moraxella
catarrhalis, Morganella morganii, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Anaerobi:
Bacteroides fragilis e Bacteroides spp., Clostridium spp. escluso Clostridium difficile,
Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Porphyromonas asaccharolytica, Actinomyces.
Sono intrinsecamente resistenti: enterococchi (inclusi Enterococcus faecalis e faecium), Corynebacterium jeikeium, Aeromonas
spp., Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile, Lactobacillus spp., Legionella, Chlamydophila,
Mycoplasma , Rickettsia spp., stafilococchi se
meticillino-resistenti, Escherichia coli e Klebsiella spp. produttori di carbapenemasi.
Attività intermedia contro Listeria monocytogenes.
Buona penetrazione nei tessuti. Attraversa
la barriera emato-encefalica (soprattutto a
meningi infiammate), ma non è approvato nel
trattamento delle meningiti.
Gram-negativi aerobi :
Enterobatteri, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp.,
Yersinia, Aeromonas, Pasteurella, Pseudomonas aeruginosa
Trattamento ospedaliero delle infezioni severe
da Enterobatteri e da Pseudomonas aeruginosa e trattamento delle infezioni in pazienti
allergici ai β-lattamici
Infezioni comunitarie: sepsi e shock settico,
infezioni di osso e tessuti molli (piede diabetico), infezioni ostetrico-ginecologiche, infezioni
delle vie urinarie complicate, peritoniti, polmoniti, infezioni intra-addominali
NB: E’ attualmente utilizzato come farmaco
suicida in combinazione con altri carbapenemici nel trattamento di germi produttori di carbapenemasi (con meropenem; con doripenem
ad alti dosaggi nelle polmoniti nosocomiali).
Monobattami (β-lattamici, ma assenza di fenomeni allergici di tipo immediato dei β-lattamici, IgE mediati)
Battericida
Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.
Antibiotico
Azitromicina
Claritromicina
Ciprofloxacina
Prulifloxacina
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Meccanismo d’azione
Spettro d’azione
Batteriostatico
(battericida ad alte dosi)
Blocca la sintesi proteica (subunità ribosomiale 50S).
Gram-positivi:
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocitogenes, Clostridium spp. (tranne Clostridium difficile).
Enterococcus spp è sempre resistente.
In Italia Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogenes sono resistenti ai
macrolidi nel 30% dei casi circa (dati EARSNet 2014).
Gram-negativi:
Neisseiria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
Moraxella catharralis, Haemophilus influenzae,
Bordetella pertussis,Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bacteroides melaninogenicus
(Bacteroides fragilis è sempre resistente).
Atipici intracellulari:
Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella, Ureaplasma.
Diffondono bene nel distretto ORL e nelle vie
respiratorie.
Buona anche la penetrazione in cute e tessuti
molli.
Insoddisfacente il passaggio della barriera
emato-encefalica e la diffusione nelle vie urinarie e nell’osso.
Gram-positivi :
Staphylococcus spp. oxacillino-sensibile, Bacillus anthracis.
Scarsa attività su Streptococcus spp.
Gram-negativi:
Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Vibrio cholerae, Haemophylus spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Salmonella typhi e paratyphi, Shigella spp.,
Yersinia enterocolitica.
Scarsa attività su Acinetobacter spp.
Atipici intracellulari:
Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella.
Scarsa attività sugli anaerobi.
Sono intrinsecamente resistenti: Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria
monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum.
In Italia più del 40% dei ceppi di Escherichia Coli, più del 50% dei ceppi di Klebsiella pneumoniae e quasi il 30% dei ceppi
di Pseudomonas aeruginosa è resistente ai
fluorochinoloni (dati EARS-Net 2014).
Ottima penetrazione nella prostata. Modesta
penetrazione nel fluido cerebro-spinale.
Battericida
Inibizione della sintesi del DNA
batterico.
Battericida
Inibizione della sintesi del DNA
batterico.
Macrolidi
Fluorochinoloni
Gram-positivi :
Staphylococcus spp. oxacillino-sensibile, Bacillus anthracis.
Scarsa attività su Streptococcus spp.
Gram-negativi:
Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Vibrio cholerae, Haemophylus spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Salmonella typhi e paratyphi, Shigella spp.,
Yersinia enterocolitica.
Scarsa attività su Acinetobacter spp.
Atipici intracellulari:
Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella.
Scarsa attività sugli anaerobi.
Sono intrinsecamente resistenti: Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria
monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum.
In Italia più del 40% dei ceppi di Escherichia Coli, più del 50% dei ceppi di Klebsiella pneumoniae e quasi il 30% dei ceppi
di Pseudomonas aeruginosa è resistente ai
fluorochinoloni (dati EARS-Net 2014).
Infezioni a carico delle vie respiratorie superiori e inferiori (attenzione alle resistenze):
sinusite, faringite, tonsillite, otite media acuta,
bronchite acuta, polmonite da atipici acquisita
in comunità. Pertosse.
Infezioni della cute e dei tessuti molli da cocchi Gram-positivi meticillino-sensibili.
Uretriti/cerviciti non gonococciche.
Enterite da Campylobacter jejuni.
Gastrite da Helicobacter pylori.
Borreliosi.
Polmoniti comunitarie (inclusa polmonite da
atipici), riacutizzazioni di broncopneumopatia
cronica ostruttiva, infezioni broncopolmonari
in corso di fibrosi cistica o di bronchiectasie,
infezioni delle vie urinarie complicate, prostatiti, gastroenteriti complicate, spondilodisciti,
osteomieliti, artriti settiche, infezioni di artroprotesi, peritoniti (in polichemioterapia), colangiti/colecistiti, antrace inalatorio (profilassi
e terapia post-esposizione).
Off label: profilassi post-esposizione a soggetti con meningite meningococcica ed endocardite da microrganismi del gruppo HACEK.
Infezioni delle vie urinarie
Antibiotico
Levofloxacina
Meccanismo d’azione
Spettro d’azione
Battericida
Inibizione della sintesi del DNA
batterico.
Gram-positivi:
Staphylococcus spp. oxacillino-sensibile,
Streptococcus spp., Listeria monocytogenes,
Enterococcus faecalis.
Gram-negativi:
Enterobacteriaceae, Campylobacter spp., Vibrio cholerae, Haemophylus spp., Moraxella
catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Salmonella typhi e paratyphi,
Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa.
Scarsa attività su Acinetobacter spp. e Stenotrophomonas maltophilia.
Atipici intracellulari:
Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella.
Anaerobi:
Clostridium non difficile, Peptostreptococcus spp.
Enterococcus faecium è intrinsecamente
resistente.
In Italia più del 40% dei ceppi di Escherichia Coli, più del 50% dei ceppi di Klebsiella pneumoniae e quasi il 30% dei ceppi di
Pseudomonas aeruginosa è resistente ai
fluorochinoloni (dati EARS-Net 2014).
Norfloxacina
Battericida
Inibizione della sintesi del DNA
batterico.
Moxifloxacina
Battericida
Inibizione della sintesi del DNA
batterico.
Gentamicina
Amikacina
Battericida
Blocca la sintesi proteica (subunità ribosomiale 30S).
Fluorochinoloni
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Ottima penetrazione nella prostata. Modesta penetrazione nel fluido cerebro-spinale
(utilizzare nelle meningiti se il germe ha una
MIC⩽0.1–0.2 μg/mL)
Polmoniti comunitarie (inclusa polmonite da
atipici), riacutizzazione di broncopneumopatia cronica ostruttiva, sinusiti, infezioni delle
vie urinarie complicate (incluse le pielonefriti),
prostatiti, uretrite/salpingite, peritonite, colangiti/colecistiti, osteomielite, spondilodiscite,
infezioni di artroprotesi, artrite settica.
Off-label: infezione da Chlamydophila trachomatis, infezioni intra-addominali
complicate/peritoniti (in polichemioterapia), diverticoliti, malattia infiammatoria pelvica,
diarrea del viaggiatore.
Gram-positivi:
Staphylococcus spp. oxacillino-sensibile,
Streptococcus spp., Listeria monocytogenes,
Enterococcus faecalis.
Gram-negativi:
Enterobacteriaceae, Campylobacter spp., Vibrio cholerae, Haemophylus spp., Moraxella
catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Salmonella typhi e paratyphi,
Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa.
Scarsa attività su Acinetobacter spp. e Stenotrophomonas maltophilia.
Anaerobi:
Clostridium non difficile, Peptostreptococcus
spp.
Enterococcus faecium è intrinsecamente
resistente.
In Italia più del 40% dei ceppi di Escherichia Coli, più del 50% dei ceppi di Klebsiella pneumoniae e quasi il 30% dei ceppi di
Pseudomonas aeruginosa è resistente ai
fluorochinoloni (dati EARS-Net 2014).
Infezioni delle vie urinarie, prostatiti, sanguinamento da varici esofagee
Come quello di levofloxacina con le seguenti
differenze:
- discreta attività su Staphylococcus aures
oxacillino-resistente e su Enterococcus faecium;
-spettro d’azione più ampio nei confronti degli
anaerobi (Actinomyces, Bacteroides fragilis,
Clostridium non difficile, Peptostreptococcus
spp);
- assenza di attività nei confronti di Pseudomonas aeruginosa.
In Italia più del 40% dei ceppi di Escherichia Coli, più del 50% dei ceppi di Klebsiella pneumoniae e quasi il 30% dei ceppi di
Pseudomonas aeruginosa è resistente ai
fluorochinoloni (dati EARS-Net 2014).
Ottima penetrazione nella prostata. Scarsa
penetrazione nel fluido cerebro-spinale.
Gram-negativi:
Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis,
Haemophilus influenzae, Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Francisella tularensis, Pseudomonas aeruginosa.
Gram-positivi:
Staphylococcus aureus oxacillino-sensibile ed
oxacillino-resistente.
Sono intrinsecamente resistenti gli anaerobi
e gli enterococchi.
Potenziale effetto sinergico con le penicilline (ampicillina) nei confronti di Enterococcus spp. e Listeria monocytogenes.
Ottima la diffusione nelle vie urinarie, buona
quella del liquido sinoviale, meno soddisfacente quella nelle vie biliari, nel parenchima
polmonare, nelle strutture dell’occhio.
Scarso il passaggio della barriera emato-encefalica.
Polmonite acquisita in comunità, riacutizzazione di broncopneumopatia cronica ostruttiva,
sinusite acuta, otite media, infezioni complicate della cute e dei tessuti molli, infezioni intra-addominali complicate, prostatiti, malattia
infiammatoria pelvica lieve o moderata non
associata ad ascesso tubo-ovarico o pelvico (in associazione ad altro antibatterico, ad
esempio cefalosporina).
Aminoglicosidi
Usare sempre in polichemioterapia:
endocardite, sepsi e shock settico, peritonite,
infezioni dell’apparato genito-urinario, infezioni osteo-articolari, infezioni respiratorie,
ustioni.
Infezioni gravi da Enterococcus spp. (in associazione ad ampicillina).
In polichemioterapia per infezioni da germi produttori di carbapenemasi. Amikacina, off-label: endoftalmite (intravitreale) 0.4
mg/0.1 mL soluzione fisiologica in combinazione con vancomicina.
Antibiotico
Vancomicina
Teicoplanina
Tetracicline
Doxiciclina
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Meccanismo d’azione
Spettro d’azione
Battericida
Inibisce la sintesi del peptidoglicano della parete batterica.
Gram-positivi sia aerobi sia anaerobi:
Staphylococcus aureus e stafilococchi coagulasi-negativi, anche oxacillino-resistenti,
Streptococcus spp., Enterococcus faecalis,
Enterococcus faecium, Corynebacteria J-K,
Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Listeria monocytogenes, actinomiceti
e Bacillus spp.
Sono intrinsecamente resistenti i seguenti
Gram-positivi: Lactobacillus spp., Leuconostoc spp., Pediococcus spp., Erisipelothrix
spp., alcuni ceppi di Streptococcus viridans.
La vancomicina non è attiva in vitro contro i
batteri Gram-negativi.
Diffonde bene nella maggior parte dei tessuti
(organi intra-addominali, cuore, liquido pleurico, peritoneale e sinoviale, ascessi, osso, tessuti molli). Meno buona la penetrazione
nel parenchima polmonare e nella bile. Il
5-10% della concentrazione sierica passa la
barriera emato-encefalica a meningi infiammate.
Gram-positivi sia aerobi sia anaerobi:
Staphylococcus aureus e stafilococchi coagulasi-negativi, anche oxacillino-resistenti,
Streptococcus spp., Enterococcus faecalis,
Enterococcus faecium, Clostridium spp.,
Corynebacteria J-K, Peptococcus, Peptostreptococcus, Listeria monocytogenes, actinomiceti e Bacillus spp.
Sono intrinsecamente resistenti i seguenti
Gram-positivi: Lactobacillus spp., Leuconostoc spp., Pediococcus spp., Erisipelothrix
spp., alcuni ceppi di Streptococcus viridans.
Alcuni ceppi di enterococchi resistenti alla
vancomicina (ceppi VanB) mantengono la
sensibilità alla teicoplanina.
Diffonde bene nella maggior parte dei tessuti
(organi intra-addominali, cuore, liquido pleurico, peritoneale e sinoviale, ascessi, osso,
tessuti molli). Meno buona la penetrazione
nel parenchima polmonare e nella bile. Meno
adeguata nel trattamento delle endocarditi
rispetto a vancomicina, ma più efficace nelle
infezioni dell’osso. Non passa la barriera emato-encefalica.
Battericida
Inibisce la sintesi del peptidoglicano della parete batterica.
Batteriostatico
Blocca la sintesi proteica (subunità ribosomiale 30S).
Glicopeptidi
Gram-positivi:
Staphylococcus spp. a volte anche meticillino-resistente, Streptococcus
spp., Enterococcus spp. anche multi-resistente, Listeria monocytogenes, Actinomyces,
Clostridium spp. non difficile, Bacillus antracis, Corynebacterium diphtheriae.
Gram-negativi:
Vibrio cholerae, Vibrio vulnificus, Ehrlichia
spp., Bartonella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Coxiella burnetii,
Brucella spp., Yersinia spp., Francisella tularensis, Pasteurella, Helicobacter pylori.
Batteri atipici intracellulari:
Mycoplasma spp., Chlamydophila spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, Rickettsia spp.
Spirochete: Borrelia, Leptospira.
Microrganismi resistenti:
Pseudomonas
aeruginosa,
Providencia,
Bacterorides fragilis (circa il 50%).
Attenzione all’alto tasso d’incidenza per
MMSA e MRSA, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus gruppo B ed enterococchi.
Segnalata resistenza fino al 50% anche per
enterobatteri.
Caratteristiche peculiari verso alcuni patogeni:
- attività sinergica e superamento resistenze
se associata ad aminoglicosidi (streptomicina)
per Brucella;
- addizione azione antibatterica e maggior diffusione intracellulare nei confronti di Coxiella
burnetii e Chlamydophila se associata a fluorochinoloni;
- attività sinergica e inibizione resistenze con
rifampicina per Brucella, Chlamydophila e
Coxiella (in questo caso somministrare 100mg
x2/die di doxiciclina per concomitante interazione).
Terapia delle infezioni gravi da Gram- positivi oxacillino-resistenti.
Infezioni da Gram-positivi in soggetti allergici
ai β-lattamici.
Terapia empirica della febbre di origine indeterminata nel paziente neutropenico.
Colite pseudomembranosa da Clostridium
difficile (per os) non responsiva a metronidazolo o recidive.
Terapia delle infezioni gravi da Gram-positivi oxacillino-resistenti.
Infezioni da Gram-positivi in soggetti allergici
ai β-lattamici.
Terapia mirata delle infezioni complicate di
cute/tessuti molli/medical devices/osso da
cocchi Gram-positivi oxacillino-resistenti (anche in regime di terapia antibiotica parenterale
domiciliare tre volte a settimana).
Terapia empirica della febbre di origine indeterminata nel paziente neutropenico.
Ottima penetrazione nei seni paranasali, nelle
vie biliari, nel liquido sinoviale e nella placenta, nel liquido peritoneale e nei polmoni.
Passa molto poco la barriera emato-encefalica (a meningi infiammate le concentrazioni liquorali sono il 10-26% di quelle sieriche), l’osso, la cute, il muscolo e il tessuto prostatico.
Polmoniti atipiche, colera, infezioni stafilococciche cutanee, uretriti (prima scelta nelle non
gonococciche, seconda scelta associata al
ceftriaxone nelle gonococciche), cerviciti,
linfogranuloma venereo, malattia infiammatoria pelvica, granuloma inguinale, tracoma,
brucellosi (in associazione con rifampicina o
gentamicina in base alla localizzazione), febbre Q, malattia di Lyme, febbre ricorrente, tifo
esantematico ed altre rickettsiosi, bartonellosi,
gastrite da Helicobacter pylori (in associazione).
Off-label: trattamento alternativo nelle infezioni da MRSA, fase orale (in combinazione
con rifampicina) nella terapia delle infezioni
di protesi sostenute da MSSA o MRSA dopo
terapia d’attacco per via endovenosa, terapia
long-term nelle infezioni di protesi sostenute
da MRSA e da MSSA e Propionibacterium
spp., infezioni di cute/tessuti molli non gravi
sostenute da MRSA acquisite in comunità.
Antibiotico
Daptomicina
Tigeciclina
Linezolid
Rifampicina
Meccanismo d’azione
Spettro d’azione
Battericida
Inibizione della sintesi proteica e
degli acidi nucleici tramite efflusso di potassio e depolarizzazione
della cellula.
Gram-positivi:
Staphylococcus aureus, stafilococchi coagulasi negativi, anche oxacillino-resistenti e
vancomicino-intermedi, Enterococcus faecium e faecalis anche vancomicina resistenti,
Streptococcus pneumoniae
penicillino-resistente, streptococchi gruppo A, B, C e G,
Bacillus spp., Corynebacterium spp., Listeria
monocytogenes, Peptostreptococcus spp.,
Clostrisium perfringens, Clostridium difficile.
I Gram-negativi sono intrinsicamente resistenti.
Batteriostatico
Inibisce la sintesi proteica (subunità ribosomiale 30S).
Lipopeptidi
Glicilcicline
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Penetrazione soddisfacente in cute, tessuti
molli ed osso.
Passa la barriera emato-encefalica a meningi
infiammate (5-10%).
Inattivata dal surfattante alveolare.
Infezioni complicate di cute e tessuti molli/ulcere diabetiche.
Endocardite del cuore destro da cocchi
Gram-positivi.
Off-label: osteomieliti, artriti settiche, infezioni
di protesi articolari.
Azione sinergica con i β-lattamici antistafilococcici per batteriemia da MRSA.
Gram-positivi :
Staphylococcus aureus e stafilococchi coagulasi-negativi, anche oxacillino-resistenti e
vancomicino-intermedi, Enterococcus faecalis e faecium, anche vancomicino-resistenti, Streptococcus pyogenes, Streptococcus
anginosus spp., Streptococcus pneumoniae
penicillino-resistente, Listeria spp., Prevotella spp., Peptostreptococcus spp., Clostridum
perfringens e Clostridium difficile.
Gram-negativi:
Enterobacteriaceae, tra cui Escherichia coli e
Klebsiella pneumoniae produttrici di ESβL e resistenti ai carbapenemici, Salmonella spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Moraxella catarrhalis,
Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida,
Stenotrophomona maltophilia, Acinetobacter
baumannii, Bacteroides spp., Fusobacterium.
Batteri atipici intracellulari :
Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella.
Scarsa attività su Serratia spp., Proteus spp.,
Morganella spp., Providencia spp. e Burkholderia cepacia.
Pseudomonas aeruginosa è intrinsecamente
resistente.
Diffonde bene nella maggior parte dei tessuti
(peritoneo, polmone, cute e tessuti molli), ma
non passa adeguatamente la barriera emato-encefalica.
Batteriostatico
Inibisce la sintesi proteica (subunità ribosomiale 50S).
Attività contro le tossine batteriche Panton-Valentine Leukocidin
(PVL), emolisina alpha e toxicshock syndrome toxin-1 stafilococciche.
Gram-positivi:
Staphylococcus aureus e stafilococchi coagulasi-negativi, anche oxacillino-resistenti e vancomicino-intermedi, Enterococcus faecalis e
faecium, anche vancomicino-resistenti, streptococchi gruppo A, B, C e G, Streptococcus pneumoniae anche penicillino-resistenti, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. non-difficile, Prevotella spp., Fusobacterium spp.
Microrganismi resistenti:
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae.
Segnalata resistenza al linezolid negli
enterococchi e negli stafilococchi coagulasi
negativi (generalmente correlata a terapia
prolungata e a presenza di materiali protesici
o ascessi non drenati).
Atipici intracellulari:
Legionella , Mycoplasma, Chlamydophila
hanno resistenza intermedia.
Diffonde molto bene nel polmone, nei liquidi e
nell’osso, fino al 70% delle
concentrazioni sieriche sembra passare la
barriera emato-encefalica.
Battericida
Inibizione
dell’RNA-polimerasi
DNA-dipendente con inibizione della trascrizione da DNA a
mRNA.
Gram-positivi:
Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria
monocytogenes, Clostridum difficile,
Clostridium septicum.
Scarsa attività su Enterococcus faecalis.
Gram-negativi:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia spp., Haemophilus influenzae,
Brucella spp., Rhodococcus equi, Helicobacter pylori, Rickettsia spp., Coxiella burnetii,
Ehrlichia spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus.
Atipici intracellulari:
Legionella, Chlamydophila.
Ampia distribuzione tissutale (osso, ascessi,
polmone).
Penetra bene nel bioflm sui medical devices.
Circa il 20% delle concentrazioni sieriche attraversa la barriera emato-encefalica a meningi infiammate.
Infezioni complicate intra-addominali (quando
si può escludere il ruolo eziologico di Pseudomonas aeruginosa), infezioni complicate di
cute e tessuti molli (escluso piede diabetico).
Non utilizzare per HAP e VAP (dimostrata
maggior mortalità e minor efficacia).
Infezioni da enterobatteri resistenti ai carbapenemici, in caso di polmonite viene proposto
l’utilizzo in dose doppia (off-label).
Oxazolidinoni
Polmoniti nosocomiali; infezioni della cute e
dei tessuti molli da Gram-positivi.
Off-label: infezioni di medical devices/osteomieliti sostenute da cocchi Gram-positivi
oxacillino/vancomicino-resistenti,
infezioni
post-chirurgiche del sistema nervoso centrale
(in alternativa a vancomicina).
Rifamicine
Rifampicina non deve mai essere somministrata in monoterapia (induce velocemente
comparsa di resistenza).
Gravi infezioni causati da batteri Gram-positivi
multiresistenti (sepsi, endocardite, peritonite, ascessi, meningite post-neurochirurgica),
osteomieliti croniche/infezioni di artroprotesi o
mezzi di sintesi/infezioni di medical devices da
stafilococchi. Non usare per meningite meningococcica ma solo per la decontaminazione
nasale da meningococco in portatori asintomatici e la profilassi dei contatti con Neisseira
meningitidis ed Haemophilus influenzae.
Brucellosi/polmonite da Legionella/Bartonella
(seconda scelta). In associazione per trattamento
di infezioni da Klebsiella produttrice di carbapenemasi e da altri Gram-negativi multi resistenti.
Antibiotico
Trimetoprimsulfametoxazolo
(cotrimoxazolo)
Clindamicina
Metronidazolo
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
Meccanismo d’azione
Spettro d’azione
Batteriostatico
La combinazione di trimetoprim
e sulfametoxazolo ha efficacia
battericida. Inibiscono gli enzimi
coinvolti nella sintesi dell’acido
tetraidrofolico coinvolto nella sintesi batterica.
Azione contro un ampio spettro di Gram-positivi e Gram-negativi aerobi.
Gram-positivi:
Staphylococcus aureus anche oxacillino-resistente, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes.
Gram-negativi:
Neisseira meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia
coli, Klebsiella spp., Burkholderia cepacia,
Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica, Brucella, Legionella.
Scarsa attività su Salmonella spp., Shigella
spp., Serratia spp.
Intrinsecamente resistenti
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter
spp., Proteus spp., Bacteroides fragilis (e la
maggior parte degli altri anaerobi), Campylobacter, Streptococcus pneumoniae penicillino-resistenti e Rickettsiae.
MRSA ha suscettibilità variabile.
Altri batteri: Chlamydophila trachomatis, Nocardia, Brucella, Kalimmatobacterium
granulomatis.
Miceti: Pneumocystis jirovecii
Protozoi: Toxoplasma gondii, Isospora belli,Cyclospora cayetanensis gondii.
Passa bene in tutti i tessuti, buona la penetrazione a livello del sistema nervoso centrale.
Le concentrazioni liquorali, peritoneali, del liquido pleurico e sinoviale sono circa l’80% di
quelle sieriche.
Batteriostatico
Blocca la sintesi proteica (subunità ribosomiale 50S) e inibisce
la produzione di tossine streptococciche e stafilococciche [Panton-Valentine Leukocidin (PVL),
emolisina alpha e toxic-shock
syndrome toxin-1].
Gram-positivi :
Streptococchi gruppo A, B, C e G, Streptococcus pneumoniae, stafilococchi oxacillino-sensibili, talvolta anche oxacillino-resistenti, Bacillus antracis, Corynebacterium, Nocardia.
Anaerobi:
Actinomyces, Bacteroides spp. compreso
Bacteroides
fragilis, Peptostreptococcus
spp., Fusobacterium spp., Clostridium
perfringens, Prevotella melaninogenicus.
In aumento ceppi di Bacteroides fragilis resistenti.
Protozoi:
Toxoplasma gondii, Pneumocystis jirovecii,
Babesia spp.
Non attivo su Enterococcus faecalis e faecium, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis e gonorrhoeae, Clostridium difficile,
Legionella, Ureaplasma, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila, Listeria, Bordetella,
Brucella, Pasteurella.
Sono intrinsecamente resistenti:
Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Enterobacteriaceae.
Diffonde bene nella maggior parte degli organi
e dei tessuti (soprattutto nell’osso e nel polmone).
Buona penetrazione nelle raccolte ascessuali.
Non passa la barriera emato-encefalica, neppure a meningi infiammate.
Battericida
Determina modificazioni strutturali del DNA batterico.
Anaerobi obbligati, facoltativi e microaerofili:
Bacteroides spp. compreso Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Clostridium spp.
compreso Clostridium difficile, Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Gardnerella
vaginalis.
Protozoi:
Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Blastocystis hominis, Trichomonasvaginalis.
Sensibilità variabile per Helicobacter pylori
(resistenza nel 10-30%) e Mobiluncus.
Assenza di attività su Actinomyces spp.
(75%), Propionibacterium acnes, Lactobacillus spp. ed Eikenella corrodens.
Diffonde bene nella maggior parte degli organi
e dei tessuti.
A meningi infiammate le concentrazioni liquorali sono uguali a quelle sieriche, in assenza
di infiammazione sono pari al 45% di quelle
sieriche.
Penetra bene anche negli ascessi e nell’umor
vitreo.
Sulfamidici
Bronchiti acute e infezioni comunitarie del distretto ORL, granuloma inguinale, nocardiosi,
osteomieliti da MRSA, polmonite da Pneumocystis jirovecii, febbre Q, shigellosi, infezioni della cute e dei tessuti molli da MRSA,
polmonite da Stenotrophomonas maltophilia,
encefalite da Toxoplasma gondii, diarrea del
viaggiatore, infezioni delle vie urinarie non
complicate, pielonefriti e prostastiti.
Per l’aumentato tasso di resistenza, non è
più indicato nel trattamento delle malattie a
trasmissione sessuale (uretrite gonococcica,
ulcera molle, infezioni da Chlamydophila trachomatis).
Lincosamidi
Infezioni gravi da Streptococcus pyogenes
(sepsi puerperale, fascite), polmonite ab ingestis/ascesso polmonare, peritoniti/ascessi
endoaddominali, infezioni ginecologiche, infezioni stafilococciche di cute e tessuti molli,
osteomielite, fratture esposte (con aminoglicoside), vaginosi, toxoplasmosi (con pirimetamina), pneumocistosi (con primachina).
Nitroimidazoli
Ascessi (cerebrali, epatici, polmonari) (in polichemioterapia), colite pseudo membranosa
da Clostridium difficile, polmonite ab ingestis,
infezioni ginecologiche, infezioni intra-addominali (in polichemioterapia), amebiasi, infezione da Giardia e da Trichomonas, tetano
(nei pazienti allergici alle penicilline), vaginosi
batterica, gastrite da Helicobacter pylori.
Antibiotico
Fosfomicina
Nitrofurantoina
Meccanismo d’azione
Spettro d’azione
Battericida
Inibisce l’azione dell’enzima piruvil transferasi che catalizza la
prima tappa della sintesi della
mureina della parete batterica
Gram-positivi:
Staphyloccocus aureus e Staphylococcus epidemidis anche meticillino-resistenti, pneumococchi, enterococchi
Gram-negativi:
Neisseria, Escherichia coli, Salmonella, Shighella, Yersinia, Citrobacter, Serratia, Enterobacter, Proteus mirabilis e vulgaris, Heamophilus.
Microrganismi
variabilmente
sensibili:
Staphylococcus haemolyticus, Providencia,
Klebsiella,Pseudomonas.
Microrganismi resistenti:
Staphylococcus saprophyticus, enterococchi,
Proteus morganii e stuartii, Acinetobacter, Pasturella, Corynebacterium, Lysteria, anaerobi
Gram-positivi e Gram-negativi, Chlamydophila e Mycoplasma.
Per evitare l’insorgenza in vivo di ceppi resistenti è obbligatoria l’associazione con un
altro antibiotico.
Battericida
Inibizione della sintesi degli acidi
nucleici batterici
Streptogramine
Nitrofurani
Gram-positivi:
Staphyloccocus saprophyticus, streptococchi,
enterococchi
Gram-negativi:
Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus mirabilis
Microrganismi resistenti:
Pseudomonas, Chlamydophila, Mycoplasma,
Ureaplasma, Rickettsia.
MSSA= methicillin-susceptible Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus meticillino-sensibile MRSA= methicillin-resistant Staphylococcus aureu, Staphylococcus aureus meticillino-resistente ESβL= extended-spectrum β-lactamases, β-lattamasi a spettro esteso
Penetrazione tissutale
Principali indicazioni cliniche
La diffusione tissutale è molto buona. Si distribuisce diffusamente nei tessuti
dell’organismo e raggiunge concentrazioni
clinicamente rilevanti nel sangue, nei tessuti
molli, nei polmoni, nell’osso, nel liquido cerebrospinale, negli essudati, nelle secrezioni
bronchiali e nelle valvole cardiache.
Trattamento delle infezioni stafilococciche
nosocomiali (MRSA) a localizzazione meningea, ventricolare, osteoarticolare e polmonare
in associazione ad altra molecola ad azione
antistafilococcica.
Trattamento delle infezioni da Pseudomonas
in associazione ad
aminoglicoside o penicillina o cefalosporina
anti-Pseudomonas o con un fluorochinolone.
Trattamento delle infezioni delle alte vie urinarie (in particolare da Serratia) in associazione
con aminoglicoside.
Per via orale nel trattamento delle infezioni
delle vie urinarie non complicate nella donna.
Infezioni delle basse vie urinarie