Chemioterapici
antibatterici
e antibiotici
Farmacologia Speciale
Strategia terapeutica
Paziente
infetto
campione per
identificazione
e sensibilità
Terapia
empirica contro
gram +, gram - e
anaerobi
Risposta laboratorio
con le sensibilità
soltanto
gram +
soltanto
gram -
soltanto
anaerobi
Flora
mista
1
Classificazione
Battericidi
Batteriostatici
Aminoglicosidi
Bacitracina
Carbapenemi
Cefalosporine
Chinoloni
Colistina
Metenamina
Monobattami
Penicilline
Polimixina B
Vancomicina
Cloramfenicolo
Clindamicina
Eritromicina
Lincomicina
Nitrofurantoina
Sulfamidici
Tetracicline
Trimetoprim
2
Spettro d’azione
Ristretto
Gram Gram
+
Micop
Enterob
Spiro- Clami
chete die
Gram Gram
+
Enterob
Micop
Spiro- Clami
chete die
Largo
Gram Gram
+
Micop
Enterob
Spiro- Clami
chete die
Classi di chemioterapici
antibatterici e antibiotici
PARETE
CELLULARE
MEMBRANA
CELLULARE
Inibitori
del
metaboli
smo
Inibitori
della
sintesi
della
parete
cellulare
Inibitori
della
sintesi
proteica
Inibitori
della sintesi
o della
funzione
degli acidi
nucleici
3
4
Numero di batteri vitali
Associazione di penicilline con inibitori delle
ß-lattamasi
Controllo
Acido clavulanico
Amoxicillina
Amoxicillina+Acido
clavulanico
Tempo
Penicillina
Scoperta da Alexander Fleming nel 1928
5
La penicillina rimane il farmaco di scelta per le
infezioni streptococciche e meningococciche e
la sifilide. In associazione con un
aminoglicoside è utile nella cura delle infezioni
dovute a enterococchi e Listeria
monocytogenes. Rimane un farmaco
importante per la cura delle infezioni dentali.
La penicillina G somministrata ev raggiunge nel
liquido cerebrospinale concentrazioni
adeguate alla cura della neurosifilide e della
meningite da S. pneumoniae e Neisseria
meningitis.
Cefalosporine
Scoperte da Giuseppe Brotzu nel 1945
6
Classificazione delle cefalosporine
PRIMA GENERAZIONE (cefadroxil, cefazolina,
cefalexina, cefatolina, cefapirina, cefradina)
SECONDA GENERAZIONE (cefaclor, cefamandolo,
cefonicid, ceforanide, cefprozil, cefuroxime,
cefmetazolo, cefotetano, cefoxitina)
TERZA GENERAZIONE (cefotaxime, ceftriaxone,
ceftixozime, cefoperazone, moxalactam, ceftazidime)
QUARTA GENERAZIONE (cefepime)
L’attività contro Gram- aumenta dalla prima alla
quarta generazione
Eliminazione delle cefalosporine
7
Carbapenemi e Monobattami
8
Meccanismi d’azione
Tetracicline
9
Effetti del pH gastrico
Effetti indesiderati delle tetracicline
10
Aminoglicosidi
Effetti indesiderati degli aminoglicosidi
OTOTOSSICITA’
NEFROTOSSICITA’
PARALISI
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Macrolidi
Eliminazione dei macrolidi
12
Sintesi e impiego dell’acido
folico
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Indicazioni per gli inibitori della sintesi del folato
Indicazioni per inibitori della sintesi e riduzione del folato
14
Eliminazione degli antagonisti del folato
15
Indicazioni per gli inibitori della sintesi degli acidi nucleici
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Le tetracicline hanno forte
attività sullo sviluppo di osso
e dente, cui conferiscono un
colore giallo-marrone. Non
somministrare in gravidanza
e nel bambino
Sindrome del bambino
grigio: caratterizzata da
distensione
dell’addome,
vomito, cianosi e collasso
circolatorio
Fattori che determinano la scelta
di un antibiotico
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RESISTENZA INNATA: è intrinseca e basata sul meccanismo
d’azione del farmaco. I batteri anaerobi non hanno il
meccanismo di trasporto che viene utilizzato dagli
aminoglicosidi per entrare nei batteri, e quindi sono
naturalmente resistenti agli antibiotici aminoglicosidici.
RESISTENZA ACQUISITA: si riferisce all’acquisizione di un
gene per la resistenza da parte di un batterio che non era
resistente all’antibiotico. Lo stimolo principale allo sviluppo di
resistenza acquisita è l’uso stesso degli antibiotici, perchè
esercita una pressione selettiva sui batteri per sopravvivere.
I tre principali meccanismi sono:
1. riduzione della permeabilità batterica
2. produzione di enzimi che alterano la struttura
dell’antibiotico
3. alterazione del sito bersaglio
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