Farmaci chemioterapici antimicrobici
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Chemioterapici antibatterici e antibiotici Farmacologia Speciale Strategia terapeutica Paziente infetto campione per identificazione e sensibilità Terapia empirica contro gram +, gram - e anaerobi Risposta laboratorio con le sensibilità soltanto gram + soltanto gram - soltanto anaerobi Flora mista 1 Classificazione Battericidi Batteriostatici Aminoglicosidi Bacitracina Carbapenemi Cefalosporine Chinoloni Colistina Metenamina Monobattami Penicilline Polimixina B Vancomicina Cloramfenicolo Clindamicina Eritromicina Lincomicina Nitrofurantoina Sulfamidici Tetracicline Trimetoprim 2 Spettro d’azione Ristretto Gram Gram + Micop Enterob Spiro- Clami chete die Gram Gram + Enterob Micop Spiro- Clami chete die Largo Gram Gram + Micop Enterob Spiro- Clami chete die Classi di chemioterapici antibatterici e antibiotici PARETE CELLULARE MEMBRANA CELLULARE Inibitori del metaboli smo Inibitori della sintesi della parete cellulare Inibitori della sintesi proteica Inibitori della sintesi o della funzione degli acidi nucleici 3 4 Numero di batteri vitali Associazione di penicilline con inibitori delle ß-lattamasi Controllo Acido clavulanico Amoxicillina Amoxicillina+Acido clavulanico Tempo Penicillina Scoperta da Alexander Fleming nel 1928 5 La penicillina rimane il farmaco di scelta per le infezioni streptococciche e meningococciche e la sifilide. In associazione con un aminoglicoside è utile nella cura delle infezioni dovute a enterococchi e Listeria monocytogenes. Rimane un farmaco importante per la cura delle infezioni dentali. La penicillina G somministrata ev raggiunge nel liquido cerebrospinale concentrazioni adeguate alla cura della neurosifilide e della meningite da S. pneumoniae e Neisseria meningitis. Cefalosporine Scoperte da Giuseppe Brotzu nel 1945 6 Classificazione delle cefalosporine PRIMA GENERAZIONE (cefadroxil, cefazolina, cefalexina, cefatolina, cefapirina, cefradina) SECONDA GENERAZIONE (cefaclor, cefamandolo, cefonicid, ceforanide, cefprozil, cefuroxime, cefmetazolo, cefotetano, cefoxitina) TERZA GENERAZIONE (cefotaxime, ceftriaxone, ceftixozime, cefoperazone, moxalactam, ceftazidime) QUARTA GENERAZIONE (cefepime) L’attività contro Gram- aumenta dalla prima alla quarta generazione Eliminazione delle cefalosporine 7 Carbapenemi e Monobattami 8 Meccanismi d’azione Tetracicline 9 Effetti del pH gastrico Effetti indesiderati delle tetracicline 10 Aminoglicosidi Effetti indesiderati degli aminoglicosidi OTOTOSSICITA’ NEFROTOSSICITA’ PARALISI 11 Macrolidi Eliminazione dei macrolidi 12 Sintesi e impiego dell’acido folico 13 Indicazioni per gli inibitori della sintesi del folato Indicazioni per inibitori della sintesi e riduzione del folato 14 Eliminazione degli antagonisti del folato 15 Indicazioni per gli inibitori della sintesi degli acidi nucleici 16 Le tetracicline hanno forte attività sullo sviluppo di osso e dente, cui conferiscono un colore giallo-marrone. Non somministrare in gravidanza e nel bambino Sindrome del bambino grigio: caratterizzata da distensione dell’addome, vomito, cianosi e collasso circolatorio Fattori che determinano la scelta di un antibiotico 17 RESISTENZA INNATA: è intrinseca e basata sul meccanismo d’azione del farmaco. I batteri anaerobi non hanno il meccanismo di trasporto che viene utilizzato dagli aminoglicosidi per entrare nei batteri, e quindi sono naturalmente resistenti agli antibiotici aminoglicosidici. RESISTENZA ACQUISITA: si riferisce all’acquisizione di un gene per la resistenza da parte di un batterio che non era resistente all’antibiotico. Lo stimolo principale allo sviluppo di resistenza acquisita è l’uso stesso degli antibiotici, perchè esercita una pressione selettiva sui batteri per sopravvivere. I tre principali meccanismi sono: 1. riduzione della permeabilità batterica 2. produzione di enzimi che alterano la struttura dell’antibiotico 3. alterazione del sito bersaglio 18
