RISPERIDONE A RILASCIO PROLUNGATO,
IL PRIMO ANTIPSICOTICO ATIPICO IN FORMULAZIONE A RILASCIO PROLUNGATO
Risperidone a rilascio prolungato è il primo antipsicotico atipico di seconda generazione
disponibile in formulazione iniettabile a rilascio prolungato. Ricerche nel campo hanno dimostrato
che risperidone a rilascio prolungato, caratterizzato da un innovativo sistema di rilascio del
farmaco, libera gradualmente in circolo il principio attivo antipsicotico – il risperidone – in modo
da mantenere concentrazioni efficaci e stabili per un periodo di due settimane.
Dalla letteratura sugli studi condotti si evince che una percentuale pari a circa il 75% dei pazienti
affetti da schizofrenia non assume regolarmente i farmaci a due anni dalle dimissioni 1 o
interrompe completamente la terapia, il che può dare origine a recidive della sintomatologia,
stress cronico e ospedalizzazione2. È anche noto che le formulazioni iniettabili a rilascio
prolungato hanno la scopo di assicurare il rilascio continuo del farmaco e di stabilizzarne le
concentrazioni ematiche. 3 Tuttavia, finora, non esisteva un farmaco in cui la tecnologia a rilascio
prolungato e i vantaggi degli antipsicotici atipici fossero associati.
Prendendo in considerazione tutta la popolazione mondiale, si stima che una persona su 100 sia
suscettibile di ammalarsi di schizofrenia, una delle più gravi patologie psichiatriche. 4
Tale patologia è caratterizzata da “sintomi positivi” (allucinazioni e deliri) e “sintomi negativi”
(depressione, appiattimento emotivo e ritiro sociale), oltre che da pensiero disorganizzato. Gli
antipsicotici atipici vengono utilizzati già da tempo ma finora non erano disponibili in formulazione
a rilascio prolungato.
Prove di efficacia e sicurezza
In uno studio della durata di 12 settimane, condotto in doppio cieco per valutare l’efficacia e la
tollerabilità di risperidone a rilascio prolungato, tale farmaco è stato somministrato a 302 pazienti,
con un miglioramento significativamente superiore, sia dei sintomi positivi che di quelli negativi,
rispetto ai 98 soggetti del gruppo trattato con placebo. 5
In un secondo studio a lungo termine, “in aperto”, in cui a tutti pazienti è stato somministrato
risperidone a rilascio prolungato, il tasso di ricovero ospedaliero è significativamente diminuito nel
corso di 50 settimane in un gruppo di 397 soggetti affetti da schizofrenia o disturbo
Janssen-Cilag - Via M.Buonarroti 23 – 20093 Cologno M.se - MI
schizoaffettivo, scendendo dal 38% dei pazienti prima dell’inizio dello studio al 12% al termine
dello stesso. 6
I più comuni effetti collaterali segnalati dai pazienti inclusi nella ricerca, a cui era stato
somministrato risperidone a rilascio prolungato, erano di natura simile a quelli riportati in seguito
all’assunzione di risperidone compresse7. Transitori e leggeri o moderati nella maggior parte dei
pazienti, gli effetti collaterali più frequentemente ritenuti associati al farmaco erano rappresentati
da: aumento di peso (1.7 kg mediamente in un anno con la dose di 25 mg 8), stanchezza e
sintomi extrapiramidali (come spasmi muscolari e tremori).
5,8
Tuttavia, l’incidenza di sintomi
extrapiramidali (EPS) in pazienti a cui risperidone a rilascio prolungato era stato somministrato
alla dose normalmente raccomandata di 25 mg, ogni due settimane, non differiva dalla
percentuale osservata in pazienti trattati con placebo. 5
Per di più, l’incidenza di EPS era bassa anche nei pazienti trattati con la dose massima
raccomandata, pari a 50 mg. 5, 8
Avanzato sistema di rilascio
Risperidone a rilascio prolungato si avvale di un’innovativa tecnologia brevettata, denominata
Medisorb®, sviluppata dalla statunitense Alkermes, Inc. Una sospensione di “microsfere” di
risperidone – in cui il principio attivo è incapsulato in piccole sfere di polimero biodegradabile –
viene iniettata a livello muscolare dove è degradata a velocità controllata.
9
“Con risperidone a rilascio prolungato ci siamo avvalsi della tecnologia moderna per fare in modo
che i malati di schizofrenia - in collaborazione coi propri medici curanti - abbiano un’ulteriore
opportunità di ottenere un maggiore controllo della malattia” , ha affermato Maurizio Lucchini,
Medical Affairs Director, Janssen-Cilag SpA.
Janssen-Cilag - Via M.Buonarroti 23 – 20093 Cologno M.se - MI
Bibliografia:
1.
Keith and Kane, “Partial compliance and patient consequences in schizophrenia: our patient can
do better” J. Clin Psychiatry, 2003; 64:1308-1315
2.
Cramer and Rosenheck, Psychiatric Services, 1998: 49: 196-201.
3.
Kane J. New England Journal of Medicine, 1996.
4.
American Psychiatric Association “Practice Guideline for the Treatment of Patients With
Schizophrenia”, supplement to Am J Psychiatry, 1997; 154, 4.
5.
Kane et al. “Long-Acting injectable risperidone : efficacy and safety of the first long-acting
atypical antypsichotic”, Am. J. Psychiatry, 2003; 160:1125-1132
6.
Chue P et al. “Hospitalization Rates in Patients During Long-Term Treatment With Long-Acting
Risperidone Injection”, The Journal of Applied Research, 2005, Vol. 5, No. 2.
7.
Chue et al. “Comparative efficacy and safety of long-acting risperidone and risperidone oral
tablets. Eur Neuropsychopharmacology”, 2005; 15:111-117
8.
Fleischhacker et al “Treatment of Schizophrenia with long-acting injectable risperidone: 12
months open label trial of the first long acting second generation antipsychotic” J. Clin.
Psychiatry, 2003; 64:1250-1257
9.
Lasser RA, Ramstack JM, Grandolfi GP et al. “Long-acting injectable risperidone (Risperdal
Consta): manufacture using Medisorb® microsphere technology, pharmacokinetics, and injectionsite assessments”, Poster ICOSR 2003.
Le informazioni contenute nel presente documento sono fornite a titolo esclusivamente
informativo e non costituiscono in alcun modo una consulenza medica. Per una corretta diagnosi
e terapia rivolgersi al proprio medico curante o allo specialista.
Per ogni altra informazione:
Roberta Pessina
Public Relations Manager Janssen-Cilag S.p.A.
tel. 02.2510.473 Mobile 340.761.1525 [email protected]
Roberta Urso
Communication Specialist Janssen-Cilag S.p.A.
tel. 02.2510.565 [email protected]
www.janssen-cilag.it
Janssen-Cilag - Via M.Buonarroti 23 – 20093 Cologno M.se - MI
