04/05/2013
Aloperidolo
(Haldol, Serenase)
Indicazioni
Trattamento della schizofrenia.
Meccanismo d’azione
Blocca recettori D2:
sintomi positivi e
comportamenti reattivi.
Aloperidolo
(Haldol, Serenase)
Efficacia
Riduce i sintomi positivi e contiene i comportamenti
aggressivi e violenti.
Somministazione e dosaggio
Via orale: 1-15 mg/die (cpr e gtt);
Iniezione im a rilascio immediato: 1-5 mg/die;
Iniezione im a rilascio prolungato ogni 28gg
(Haldol Decanoas 50 -150 mg) : 10-15 volte il
dosaggio orale quotidiano.
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04/05/2013
Aloperidolo
(Haldol, Serenase)
Effetti collaterali
Sintomi extrapiramidali, parkinsonismo, discinesia tardiva;
Acatisia;
Sedazione;
Aumento ponderale;
Galatorrea;
Secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria;
Ipotensione, tachicardia, allungamento del QTc
Sindrome Maligna da neurolettici
Aloperidolo
(Haldol, Serenase)
Sovradosaggio
Sintomi extrapiramidali;
Sedazione;
Ipotensione;
Depressione respiratoria;
Stato di shock;
Coma.
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04/05/2013
Amisulpiride
(Deniban, Sulamid, Solian)
Indicazioni
Schizofrenia acuta e cronica.
Distimia.
Meccanismo d’azione
A bassi dosaggi blocca D2 presinaptici; a alti dosaggi
blocca D2 postsinaptici.
Potrebbe comportarsi da agonista parziale dei D2
sintomi positivi e comportamenti reattivi.
Può migliore i sintomi negativi.
Non ha effetti sui recettori serotoninergici
Amisulpiride
(Deniban, Sulamid, Solian)
Somministazione e dosaggio
Schizofrenia: 400-800 mg/die; solo cpr
Distimia: cpr 50 mg/die
Effetti collaterali
Galatorrea, amenorrea (>> prolattina)
Aumento ponderale; stipsi
Sintomi extrapiramidali;
Sedazione;
Sindrome metabolica e >> QTc (dose-dip.)
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04/05/2013
Clorpromazina
(Largactil)
Indicazioni
Schizofrenia acuta a cronica.
Mania acuta.
Nausea, vomito.
Singhiozzo intrattabile.
Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti.
Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi.
Meccanismo d’azione
Agonismo parziale dei D2:
sintomi positivi e comportamenti
reattivi.
Blocco
recettori istaminergici
H1
e colinergici M:
<< vomito e nausea.
Clorpromazina
(Largactil)
Somministazione e dosaggio
200-800 mg/die; (cpr 25 – 100mg, gtt, fl im in acuto)
Effetti collaterali
Sintomi extrapiramidali; discinesia tardiva
Galatorrea;
Aumento ponderale;
Priapismo;
Ipotensione, tachicardia;
Sedazione; vertigini
Secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria;
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04/05/2013
Clozapina
(Leponex,Clozapina Chiesi)
Indicazioni
Schizofrenia resistente al trattamento.
Disturbo bipolare resistente al trattamento.
Pazienti aggressivi e violenti e comp. suicidari
Meccanismo d’azione
Blocco dei D2:
sintomi positivi e comportamenti reattivi.
Blocca i 5HT2A ed interagisce con i 5HT2C:
dei sintomi
negativi
Interagisce con numerosi altri recettori
E’ definito il gold standard degli atipici
Clozapina
(Leponex,Clozapina Chiesi)
Somministazione e dosaggio
200-600 mg/die;
solo cpr 25-100mg, titolazione lenta
Effetti collaterali
Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia;
Ipersalivazione;
Aumento ponderale;
Agranulocitosi; (necessita di controllo periodico dei bianchi)
Sedazione;
Secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria;
Ipotensione, tachicardia.
Psicosi rebaund per sospensione
Epilettogeno (dose dipendente)
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04/05/2013
Olanzapina
(Zyprexa)
Indicazioni
Schizofrenia acuta a cronica.
Mania acuta e Dist. Bipolare
Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti.
Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi.
Meccanismo d’azione
Blocco dei D2:
sintomi positivi e comportamenti reattivi.
Blocco dei 5HT2A ed interazione con 5HT2C: miglioramento
sintomi cognitivi ed affettivi
Interagisce con molti altri recettori
Olanzapina
(Zyprexa)
Somministazione e dosaggio
5-20 mg/die (anche 30mg); cpr e fl im in acuto
(Zypadera fl a rilascio prolungato ogni 28gg)
Effetti collaterali
Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia (sindrome metabolica)
Aumento ponderale;
Sedazione;
Sintomi extrapiramidali;
Secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria;
Ipotensione, tachicardia.
Prolungamento del tratto QTc
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04/05/2013
Quetiapina
(Seroquel)
Indicazioni
Schizofrenia acuta a cronica.
Mania acuta, Dist. Bipolari, Depressione Unipolare
Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti.
Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi.
Dis. del comportamento in corso di demenza
Meccanismo d’azione
Blocco dei D2:
sintomi positivi e comportamenti reattivi.
Blocco dei 5HT2A ed interazione con 5HT1A con miglioramento
sintomi neg., cognitivi ed affettivi
Quetiapina
(Seroquel)
Somministazione e dosaggio
50-800 mg/die;
cpr (25/100/200/300)
cpr RP 50/200/300/400
Effetti collaterali
Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia;
Aumento ponderale;
Sedazione;
Secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria;
Ipotensione, tachicardia.
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04/05/2013
Risperidone / Paliperidone
(Risperdal, generici / Invega)
Indicazioni
Schizofrenia acuta a cronica.
Mania acuta e Dist. Bipolari
Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti.
Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi.
Demenza
Meccanismo d’azione
Blocco dei D2:
sintomi positivi e comportamenti reattivi.
Blocco dei 5HT2A : miglioramento sintomi cognitivi ed affettivi
Interagisce con molti altri recettori
Paliperidone: metabolita attivo del Risperidone
Risperidone / Paliperidone
(Risperdal, generici / Invega)
Somministazione e dosaggio
2-8 mg/die (cpr 1/2/3/4mg; sol);
Risperdal RP 25/37.5/50 mg (ogni 15gg)
Invega 3-6-9 mg / die
Xeplion 75/100/150 mg (è un farmaco a lento rilascio – ogni 28gg)
Effetti collaterali
Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia;
Aumento ponderale;
Sedazione;
Galatorrea, amenorrea, impotenza (>> prolattina)
Sintomi extrapiramidali; acatisia
Secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria;
Ipotensione, tachicardia, >> QTc
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04/05/2013
Ziprasidone
(Zeldox)
Indicazioni
Schizofrenia acuta a cronica.
Mania acuta e Dist. Bipolari
Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti.
Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi.
Demenza
Meccanismo d’azione
Blocco dei D2:
sintomi positivi e comportamenti reattivi.
Blocco dei 5HT2A : miglioramento sintomi cognitivi ed affettivi
Interagisce con molti altri recettori
Ziprasidone
(Zeldox)
Somministazione e dosaggio
120-160 mg/die (cpr 40/60/80mg);
Fl 20mg in acuto
Effetti collaterali
Cefalea;
Sedazione;
>> QTc
Sintomi extrapiramidali; acatisia
Secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria;
Ipotensione, tachicardia
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04/05/2013
Aripiprazolo
(Abilify)
Indicazioni
Schizofrenia acuta a cronica.
Mania acuta.
Depressione bipolare.
Meccanismo d’azione
Agonismo parziale dei D2.
sintomi positivi e comportamenti reattivi.
Può migliore i sintomi negativi con azione sui
recettori serotoninergici
Aripiprazolo
(Abilify)
Somministazione e dosaggio
5-30 mg/die (cpr. 5-10-15mg; sol)
Fiala im. in acuto
Effetti collaterali
Vertigini, insonnia, acatisia, attivazione;
Nausea, vomito;
Ipotensione;
Stipsi;
Cefalea.
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04/05/2013
Asenapina
(Sycrest)
Indicazioni
(Schizofrenia acuta a cronica).
Mania acuta - episodi maniacali severi
D. bipolare I
Meccanismo d’azione
Antagonista recettori D2 e 5HT2A. Agisce su diversi
altri recettori serotoninergici e sui D3 . Agisce sui
alfa2 -adrenergici
sintomi positivi associati a D. Bipolare.
Discreto effetto sedativo e contenitivo dal punto di
vista comportamentale
Asenapina
(Sycrest)
Somministazione e dosaggio
5-20 mg/die (cpr. 5-10mg somm. sublinguale )
Effetti collaterali
Vertigini, sedazione, acatisia;
Ipoestesia orale;
Ipotensione;
Sonnolenza;
Cefalea, rigidità muscolare
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