Idenix Presenta Nuovi Risultati Clinici su NM 283, il suo Candidato per la Terapia dell’Epatite C Risultati Riassuntivi su NM 283 presentati al Convegno della American Association for the Study of Liver Diseases (AASLD). CAMBRIDGE, MA; 1 Nov. 2004 – Idenix Pharmaceuticals, Inc. (Nasdaq: IDIX), una Società Biofarmaceutica impegnata nella scoperta e nello sviluppo di farmaci per la terapia di malattie da virus e di altre infezioni dell’uomo, oggi sta per presentare nuovi risultati su NM 283, il suo candidato per la terapia dell'epatite C, attualmente in fase IIa di sperimentazione clinica. I dati su NM 283 stanno per essere presentati al 55° Convegno annuale della AASLD, a Boston, dal Dr. Nezam Afdhal della Harvard Medical School. Nella sua presentazione orale delle 17:15, il Dr. Afdhal discuterà i risultati conclusivi della sperimentazione clinica di fase I. Tra gli altri, illustrerà anche i risultati riguardanti il trattamento in monoterapia, con 800 mg/giorno di NM 283, per 15 giorni, di una coorte di pazienti con epatite C cronica, i quali hanno dimostrato una riduzione media dei livelli plasmatici di HCV RNA di 1.2 log10, ovvero del 94%, rispetto ai livelli iniziali. Il Dr. Afdhal presenterà, inoltre, i risultati parziali (al 28mo giorno di terapia) disponibili su 19 pazienti arruolati per una sperimentazione clinica di fase IIa, tuttora in corso, volta a valutare gli effetti di NM 283 in combinazione con PEG-interferone. Questi primi risultati dimostrano che i 12 pazienti sottoposti alla terapia di combinazione per (28 giorni) hanno beneficiato di una riduzione media dei livelli di virus di 2.7 log10 (99.8%). Questa riduzione dei livelli ematici di HCV RNA appare più consistente e di maggiore entità di quella ottenuta in altri studi clinici dopo quattro settimane di trattamento con la terapia standard attualmente in uso, ovvero PEG-interferone in combinazione con ribavirina. Fino ad oggi, NM 283 ha dimostrato un profilo di affidabilità soddisfacente in entrambe le sperimentazioni di fase I e IIa, non essendosi mai manifestata la necessità di interrompere la terapia. Entrambe gli studi clinici interessano pazienti cronicamente infettati dal genotipo 1 di HCV, il ceppo di virus prevalente negli Stati Uniti, Europa e Giappone e difficile da trattare. "Sebbene negli ultimi anni siano stati introdotti dei miglioramenti nella terapia dell’epatite C, sono tuttora necessari ulteriori progressi in termini di efficacia, sicurezza di impiego e tollerabilità, in particolare a favore dei pazienti infettati dal genotipo 1 e di quelli che non hanno risposto alle precedenti terapie basate sull’interferone". Questo è stato il commento del Dr. Nezam Afdhal, responsabile del Reparto di Epatologia del Beth Israel Deaconess Medical Center di Boston, Professore Associato alla Harvard Medical School e principale artefice di entrambe le sperimentazioni cliniche su NM 283. Il Dr. Afdhal ha poi aggiunto che "i risultati ottenuti sono incoraggianti e suggeriscono che NM 283 potrà diventare una nuova opzione terapeutica per i suddetti pazienti". NM 283 - Fase I La sperimentazione clinica randomizzata di fase I, in doppio cieco, era stata progettata per valutare sicurezza di impiego, farmacocinetica ed attività antivirale di dosi crescenti di NM 283 somministrato per 15 giorni e seguito da un periodo di follow-up di due settimane. Tutti i pazienti arruolati presentavano un’infezione cronica da genotipo 1 di HCV. Di questi, l’87% non aveva risposto a diverse terapie basate su interferone, menter il 13% non era mai stato sottoposto a terapia. Lo studio clinico comprendeva cinque coorti con dosaggi di 50, 100, 200, 400 e 800 mg, una volta al giorno, ed una coorte con un dosaggio di 200 mg, due volte al giorno. Due coorti aggiuntive servivano per esplorare modalità di incremento del dosaggio volte ad ottimizzare la tolleranza gastrointestinale alle dosi più elevate. Ciascuna coorte comprendeva 12 pazienti, randomizzati in modo tale che 10 pazienti ricevessero NM 283, e 2 il placebo. I dati finali riguardavano un totale di 95 pazienti suddivisi negli 8 gruppi di dosaggio; di questi, 79 ricevevano le diverse dosi di NM 283 e 16 il placebo. I risultati finali della sperimentazione clinica di fase I, indicano una consistente riduzione dei livelli di virus direttamente proporzionale alla dose assunta. I pazienti che avevano ricevuto la dose di NM 283 di 800 mg/giorno per tutto il periodo di trattamento di 15 giorni, ovvero la massima dose complessiva, hanno dimostrato una riduzione media dei livelli di virus di 1.2 log10 (94%). Gli effetti collaterali a livello gastrointestinale, transitori e generalmente di media entità, osservati in alcuni pazienti, sono stati nausea e, occasionalmente, vomito. Tali effetti non hanno provocato interruzioni della terapia, che è stata completata da tutti i pazienti. Non sono stati osservati altri sintomi sfavorevoli, né anormalità di laboratorio o tossicità. NM 283 - Fase IIa Lo studio clinico di fase IIa, attualmente in corso, è stato progettato per valutare sicurezza di impiego, attività antivirale e farmacocinetica di NM 283 in combinazione con PEG-interferone rispetto a NM 283 in monoterapia. Questa sperimentazione, condotta su 30 pazienti mai in precedenza sottoposti a terapia, era stata originariamente progettata per avere una durata di 28 giorni. Il protocollo è stato poi modificato per estendere il periodo di trattamento a tre mesi. I principali criteri di arruolamento sono stati: possedere una infezione da genotipo 1 di HCV, avere livelli ematici iniziali di HCV RNA superiori a 5 log10 copie/mL e livelli di alanina aminotransferasi (ALT) più bassi di 5 volte rispetto al limite superiore della normalità. I pazienti sono stati randomizzati in due gruppi, uno da 12 pazienti, da trattare con NM 283 in monoterapia, l’altro da 18 pazienti, da trattare con NM 283 in combinazione con PEG-interferone. Nel gruppo sottoposto a terapia di combinazione, i pazienti ricevono dosi giornaliere di NM 283, a scalare in aumento a partire da 400 mg/giorno, per raggiungere 800 mg/giorno all'ottavo giorno e per continuare con 800 mg/giorno fino alla fine del periodo di trattamento. Una dose di 1.0 µg/kg di PEG-interferone è stata somministrata all’ottavo giorno e, da quel momento, ogni sette giorni fino al termine della terapia. Fino a questo momento sono stati arruolati 19 pazienti, così distribuiti: 7 nel gruppo da sottoporre a monoterapia con NM 283, 12 nel gruppo da trattare con NM 283 in combinazione con PEG-interferone. I risultati parziali dimostrano una marcata, consistente e rapida riduzione dei livelli di HCV RNA nel siero dei 12 pazienti che hanno ricevuto la combinazione NM 283 + PEGinterferone. Il valore medio di riduzione del carico virale è stato di 2.7 log10 copie/mL (99.8%) in 4 settimane. Inoltre, la combinazione ha dimostrato un effetto antivirale migliore di quello dalla monoterapia. Questo risultato è in accordo con i risultati degli studi preclinici di laboratorio che suggerivano un effetto antivirale sinergico di NM 283 in combinazione con interferone alfa. Dei suddetti 12 pazienti sottoposti a terapia di combinazione, 9 (75%) hanno manifestato un EVR (Early Virologic Response / Risposta Virologica Precoce) dopo 28 giorni. Per EVR si intende una diminuzione di HCV RNA maggiore o uguale a 2 log10 copie/mL. L’ottenimento dell’EVR è dimostrabile anche sulla base di una riduzione di HCV RNA a livelli non rilevabili mediante un test di reazione a catena della polimerasi (PCR) ad elevata sensibilità. Gli esperti di terapia antivirale, ed in particolare quelli della terapia di combinazione interferone più ribavirina, sono concordi sul fatto che l’ottenimento dell'EVR entro la dodicesima settimana di trattamento correla con una maggiore probabilità di ottenere un abbattimento persistente dei livelli ematici di virus. "I consistenti effetti antivirali di NM 283, ottenuti nella sperimentazione clinica di Fase I in pazienti mai sottoposti a terapia o incapaci di rispondere alla terapia con interferone, ed i recenti risultati ottenuti nella sperimentazione clinica di fase IIa, inducono ad estendere la valutazione clinica di NM 283 in combinazione con PEG- interferone", ha commentato il Dr. Nathaniel A. Brown, vice presidente esecutivo per le ricerche cliniche e responsabile medico di Idenix Pharmaceuticals. "Sebbene i dati siano promettenti, attendiamo di valutare i risultati della combinazione NM 283 + PEG-interferone in trattamenti di maggiore durata nella fase estesa della sperimentazione clinica di fase IIa e IIb". I Prossimi Obiettivi Idenix prevede di iniziare la sperimentazione clinica di fase IIb con NM 283 entro la fine del 2004. Questo studio, della durata di sei mesi, prevede l'arruolamento di circa 165 pazienti infettati dal genotipo 1 di HCV che non hanno risposto ad un trattamento di almeno 3 mesi con la attuale terapia standard (PEG-interferone + ribavirina). Questa sperimentazione prevede la valutazione comparativa della combinazione NM 283 + PEG-interferone con la combinazione PEG-interferone + ribavirina e con NM 283 in monoterapia. Idenix prevede di concludere entrambe le fasi IIa e IIb nel 2005. Informazioni su NM 283 NM 283 è un nuovo analogo di nucleoside somministrabile per via orale, scoperto da Idenix e dall’Università di Cagliari nel Dipartimento di Scienze e Tecnologie Biomediche diretto dal Pr. Paolo La Colla. Dopo assorbimento, NM 283 è trasformato in un metabolita che inibisce la RNA polimerasi di HCV. NM 283 è inoltre capace di inibire la replicazione virale in scimpanzé cronicamente infettati con il genotipo 1 di HCV. Informazioni sulla Epatite C Nel mondo, i soggetti con infezione cronica da HCV sono circa 170 milioni; di questi, circa 2.7 milioni vivono negli Stati Uniti. L'infezione cronica da HCV è causa del 40% delle cirrosi in stadio terminale, del 60% dei carcinomi epatici e del 30-40% dei trapianti di fegato negli Stati Uniti e negli altri paesi industrializzati. Le opzioni terapeutiche attualmente disponibili sono frequentemente inefficaci, in particolare per i pazienti infettati dal genotipo 1 di HCV, il più resistente alla terapia standard e quello causa di oltre il 70% dei casi di epatite C registrati negli Stati Uniti e in Giappone, e di oltre il 65% dei casi di epatite C registrati nell'Europa occidentale. Informazioni sulla Idenix Idenix Pharmaceuticals, Inc. (Nasdaq: IDIX) è una Società Biofarmaceutica impegnata nella scoperta e nello sviluppo di farmaci per la terapia di malattie da virus e di altre infezioni dell’uomo. Attualmente l'attenzione di Idenix è concentrata sulla terapia di infezioni causate dai virus delle Epatiti B e C e dal virus dell’immunodeficienza umana (HIV), responsabile dell’AIDS. Idenix ha sede a Cambridge, Massachusetts, e laboratori di ricerca di drug discovery a Montpellier, Francia, e a Cagliari, Italia. Per ulteriori informazioni su Idenix Pharmaceuticals si rimanda al sito http://www.idenix.com. Dichiarazioni di Previsioni Questo comunicato stampa contiene "dichiarazioni di previsione" ai sensi del Private Securities Litigation Act del 1995. Le dichiarazioni di questo comunicato diverse da quelle storiche sono "dichiarazioni di previsione". Esse comprendono dichiarazioni relative a: i) potenziali benefici terapeutici e sviluppo di potenziali farmaci; ii) scoperta, ricerca, sviluppo clinico e approvazione da parte di enti governativi di farmaci della Società, sono soggette a numerosi fattori, rischi ed incertezze. Questi ultimi possono determinare differenze significative tra gli eventi e i risultati attuali e le aspettative della Società. Rischi ed incertezze si riferisconoa i) risultati dei test clinici e di altri studi sui farmaci della Società, ii) tempistica e successo della presentazione, accettazione ed approvazione dei dossier di sperimentazione inoltrate all'Ente governativo di controllo, iii) dipendenza della Società dalle collaborazioni con Novartis Pharma AG, iv) capacità della Società di ottenere fondi necessari per condurre le proprie attività di ricerca, sviluppo e commercializzazione, v) capacità della Società di attrarre e mantenere personale qualificato e, vi) capacità della Società di ottenere, mantenere e far rispettare i brevetti ad altre protezioni della proprietà intellettuale sui propri farmaci e sulle proprie scoperte. Questi ed altri fattori di rischio sono descritti in maggiore dettaglio nel paragrafo "Fattori di Rischio" del rapporto trimestrale della Società nel Modulo 10-Q per il trimestre terminato il 30 giugno 2004, depositato presso la Securities and Exchange Commission e in altri documenti che la Società scambia con la Securities and Exchange Commission. Tutte le dichiarazioni di previsione riflettono esclusivamente le attese della Società alla data di questo comunicato e possono non riflettere le intenzioni, le attese e le opinioni della Società in una data successiva a quella di questo comunicato. Idenix precisa che eventi e sviluppi successivi possono indurre modifiche nelle intenzioni, aspettative ed opinioni. Comunque, sebbene Idenix possa decidere di aggiornare le previsioni di questo comunicato in qualsiasi momento nel futuro, si esenta da qualsiasi obbligo di aggiornamento.