Bupropione (Zyban®) per smettere di fumare

Foglio di
informazione
professionale
N.91
21 maggio 2001
Bupropione (Zyban®) per smettere di fumare
Il bupropione (chiamato anche amfebutamone) è stato inizialmente studiato come farmaco
antidepressivo (alla dose massima di 400 mg al giorno) ed è commercializzato, per tale indicazione,
da molti anni in diversi paesi.
Il suo meccanismo d’azione nella disassuefazione dal fumo non è ancora stato chiarito, ma non
sembra essere collegato alla sua attività antidepressiva.
Posologia e modalita’ di somministrazione
La terapia con bupropione deve essere iniziata mentre il paziente ancora fuma, fissando una data di
sospensione entro le prime due settimane di trattamento, di solito all’ottavo giorno. Questo è
necessario per permettere il raggiungimento di livelli ematici stabili del farmaco. L’assunzione deve
continuare, complessivamente, per 7 – 9 settimane. Nei primi tre giorni di terapia la dose
consigliata è di 150 mg al giorno (alla mattina). Dal quarto giorno devono essere somministrate due
compresse a distanza di almeno otto ore l’una dall’altra (di solito alla mattina e in prima serata). Il
farmaco può essere assunto con o senza cibo, ingerendo la compressa intera. E’ consigliabile
durante il trattamento non bere alcolici o ridurre la loro assunzione; in caso di alcolisti, il
trattamento deve essere effettuato con particolare cautela (vedi paragrafo effetti collaterali).
Efficacia
Il farmaco sembra essere efficace a breve termine: in un primo studio1 la percentuale di soggetti che
avevano smesso di fumare è risultata, dopo 7 settimane di trattamento, del 24,4% rispetto al 10,5%
del gruppo non trattato. Tuttavia non viene riportato il tasso di astinenza continuativa a 12 mesi, un
indicatore più realistico per evidenziare l’efficacia a lungo termine. Qualora si consideri tale
parametro, i benefici appaiono meno consistenti. In un secondo studio2, infatti, la percentuale di
pazienti trattati per 9 settimane con bupropione, che non avevano più fumato dopo 12 mesi, è stata
del 18,4%. In questo studio il farmaco è risultato più efficace del trattamento con nicotina (sotto
forma di cerotti) e di efficacia sovrapponibile alla terapia con l’associazione bupropione + nicotina
transdermica.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più frequenti sono a carico del SNC con insonnia, mal di testa, nervosismo,
ansietà. Sono stati riportati anche secchezza delle fauci, reazioni allergiche e disturdi
cardiovascolari (palpitazioni, tachicardia, edemi).
L’utilizzo del bupropione è associato con un aumentato rischio di convulsioni; l’incidenza stimata è
di circa 1 caso ogni 1.000 persone trattate. Il farmaco è perciò controindicato nei pazienti epilettici
e deve essere utilizzato con estrema cautela:
in pazienti che presentino fattori predisponenti ad attacchi convulsivi (per es. storia di trauma
cranico);
in pazienti ad aumentato rischio di convulsioni (per es. diabetici trattati con ipoglicemizzanti o
insulina, alcolisti);
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in pazienti che stiano già assumendo altri farmaci in grado di abbassare la soglia convulsiva
(come gli antipsicotici, gli antidepressivi, la teofillina, gli steroidi sistemici).
Il bupropione è anche controindicato in gravidanza, in donne che allattino e in soggetti con storia di
anoressia nervosa o bulimia, cirrosi epatica severa e disordini bipolari.
Interazioni
Il bupropione può prolungare l’azione di alcuni farmaci, la cui dose andrà, quindi, ridotta in caso di
concomitante somministrazione. Fra di essi ricordiamo:
desipramina e paroxetina – antidepressivi;
propafenone e flecainide – antiaritmici di classe 1C;
risperidone e tioridazina – antipsicotici.
La carbamazepina, che è un induttore epatico, può aumentare il metabolismo del bupropione e
diminuirne, conseguentemente, l’efficacia. Infine, la concomitante somministrazione di bupropione
e levodopa sembra causare un aumento dell’incidenza di effetti collaterali, quali agitazione, nausea,
vomito e tremori.
Conclusioni
Il bupropione può rappresentare un supporto farmacologico per aiutare soggetti che siano motivati a
smettere di fumare. Però, negli studi clinici effettuati, il trattamento era sempre accompagnato da un
costante supporto educativo e comportamentale realizzato da personale qualificato, che sembra
essere fondamentale per il raggiungimento del risultato.
Inoltre i dati pubblicati sono riferiti a fumatori giovani e in buono stato fisico. Rimane quindi da
dimostrare l’efficacia e, soprattutto, la sicurezza del farmaco in soggetti affetti da patologie gravi,
come quelle cardiovascolari o respiratorie. Per gli scarsi dati di sicurezza, Francia e Finlandia non
hanno ancora rilasciato l’autorizzazione all’immissione in commercio. In Inghilterra, dove il
farmaco è in commercio da giugno 2000 e si stima sia stato assunto da 276.000 pazienti, sono state
effettuate 3.457 segnalazioni di eventi avversi (principalmente orticaria, insonnia, nausea e mal di
testa). Di essi ben 18 hanno avuto esito fatale, sebbene la relazione di causa effetto non sia ancora
dimostrata3.
BIBLIOGRAFIA DI RIFERIMENTO
1.
2.
3.
Hurt RD et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation. N Engl J Med 1997; 337:
1195-1202.
Jorenby DE et al. A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. N Engl J
Med 1999; 340: 685-691.
Zyban (bupropion hydrocloride): safety update – 22 February 2001. Medicines Control Agency (MCA) UK;
http://www.open.gov.uk/mca
A cura di Maria Grazia Dimaggio ed Elisabetta Minesso - farmaciste
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