FARMACOLOGIA
I°e II° semestre
Prof.ssa Renata Del Carmine
e-mail: [email protected]
tel +3906 7259 6316
orario di ricevimento:
Edificio F Sud, piano 0, stanza F16,
Martedì dalle 10.00 alle 15.00
OBIETTIVI DEL CORSO
• Acquisizione di un’adeguata conoscenza delle classi di farmaci direttamente e indirettamente correlati con la pratica
odontoiatrica. In particolare gli studenti dovranno apprendere i meccanismi molecolari d’azione, le caratteristiche di
farmacocinetica e farmacodinamica, gli usi terapeutici e l’appropriatezza d’uso di ciascuna classe di farmaci. Inoltre
conoscere le reazioni avverse che si possono manifestare durante la terapia farmacologica odontoiatrica, correlate al
farmaco in uso, alle caratteristiche genetiche, fisiopatologiche del paziente, nonché alle eventuali interazioni con
altri farmaci che il paziente sta assumendo per patologie diverse da quelle odontoiatriche. Comprendere le
implicazioni della terapia farmacologica di patologie sistemiche con le terapie odontoiatriche.
PROGRAMMA
FARMACOLOGIA GENERALE
INTRODUZIONE
Definizioni di Farmacologia e Farmaco. Branche della farmacologia: farmacocinetica, farmacodinamica,
farmacoterapia, tossicologia. Definizioni di selettività, tossicità selettiva, rapporto rischio-beneficio. Definizioni di
principio attivo, droga, medicamento, tossico e veleno. Storia della farmacologia: nell’antichità ed oggi. Origine dei
farmaci: naturale e di sintesi. Classificazioni dei farmaci. Forme farmaceutiche. Regolamentazione e sviluppo di un
nuovo farmaco.
FARMACOCINETICA
Meccanismi di passaggio dei farmaci attraverso le membrane biologiche, fattori fisico-chimici. Assorbimento e vie di
somministrazione dei farmaci. Forme farmaceutiche. Distribuzione e legami con le proteine plasmatiche e tissutali.
Ridistribuzione. Biotrasformazione dei farmaci. Fase I e fase II. Sistema microsomiale epatico. Citocromo P450
monoossigenasi. Biotrasformazioni indipendenti dal sistema microsomiale. Fattori che influenzano le
biotrasformazioni: induzione, inibizione, polimorfismo genetico. Vie di escrezione.
Farmacocinetica clinica - modelli farmacologici: modelli a uno o più compartimenti. Cinetica di primo ordine e di
ordine zero. Clearance. Effetto di primo passaggio. Volume di distribuzione. Emivita plasmatica. Steady-state.
Biodisponibilità. Dose di attacco, dose di mantenimento. Ottimizzazione regimi posologici. Monitoraggio dei farmaci.
FARMACODINAMICA
Meccanismo d’azione dei farmaci. Recettori per i farmaci. Recettori fisiologici( per ormoni, neurotrasmettitori, fattori
di crescita, ecc). Struttura macromolecolare. Recettori di membrana ed intracellulari. Recettori ionotropi e metabotropi
(esempi). Canali ionici. Sistemi di trasduzione del segnale all’interno della cellula. Proteine G. Secondi messaggeri.
Desensibilizzazione recettoriale. Down and up regulation. Interazioni farmaco-recettore. Relazioni struttura-attività.
Curve dose-risposta. Teoria recettoriale. Effetto massimo. Affinità, efficacia, attività intrinseca. Dose efficace 50
(DE50). Agonisti totali e parziali, antagonisti (competitivi e non competitivi), agonisti inversi. Modello a due stati.
Modulatori allosterici.
PRINCIPI DI TERAPIA
Studi clinici. Individualizzazione della terapia. Curve di distribuzione della frequenza, curve quantali. Indice
Terapeutico. Interazioni tra farmaci. Regolamentazione e sviluppo di nuovi farmaci.
TOSSICOLOGIA GENERALE
Tossicità acuta. DL50: metodi di valutazione. Tossicità subacuta e metodi di valutazione. Tossicità cronica. Tossicità
fetale. Attività mutagena e cancerogena. Immunotossicità. Reazioni allergiche. Reazioni idiosincrasiche.
TERAPIA GENICA
FARMACOLOGIA SPECIALE
Per ogni classe di farmaci, lo studente deve essere in grado di dimostrare di conoscere: le caratteristiche chimiche
del gruppo, il prototipo della classe e i maggiori analoghi, le caratteristiche di farmacocinetica, il meccanismo
d’azione, le proprietà farmacologiche, gli usi terapeutici e gli effetti avversi.
FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO E GIUNZIONI NEUROEFFETTRICI
Fisiologia del sistema nervoso autonomo e del sistema nervoso motorio somatico.
Farmaci attivi sul sistema colinergico
• Agonisti muscarinici. Antagonisti muscarinici. Inibitori delle colinesterasi reversibili ed irreversibili
Riattivatori delle colinesterasi.
• Farmaci attivi sulla placca neuromuscolare e gangli autonomi.
Farmaci attivi sul sistema adrenergico
• Catecolamine: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina.
• Agonisti β−adrenergici non selettivi. Agonisti β2-adrenergici selettivi. Agonisti α1 e α2-adrenergici.
• Antagonisti α-adrenergici. Antagonisti β-adrenergici non selettivi e β1 selettivi .
• Alcaloidi della segale cornuta. Inibitori delle monoaminoossidasi (MAO).
-
Serotonina ed antagonisti serotoninergici: ruolo fisiologico della serotonina
FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA NERVOSO CENTRALE
Fisiologia della trasmissione a livello del SNC: neurotrasmettitori, neuroormoni, neuromodulatori.
Anestetici Generali
• Principi di anestesiologia, proprietà farmacocinetiche degli anestetici gassosi. Stadi e segni dell’anestesia.
• Medicazione pre-anestetica. Anestesia bilanciata.
• Anestetici generali inalatori e per via endovenosa: classificazione, proprietà farmacologiche ed effetti avversi
dei singoli agenti terapeutici.
• Neuroleptoanalgesia. Neuroleptoanestesia.
Anestetici locali
• Generalità. Classificazione. Proprietà farmacologiche ed effetti avversi dei singoli agenti terapeutici.
• Modalità di anestesia locale e tecniche: di superficie, infiltrazione, loco-regionale, tronculare, spinale, ecc.
Gas terapeutici: Uso dell'
ossigeno.
Sedativi-Ipnotici
• Benzodiazepine. Classificazione. Usi terapeutici ed effetti collaterali dei singoli farmaci.
• Barbiturici. Classificazione. Usi terapeutici ed effetti collaterali dei singoli farmaci.
• Alcool
Farmaci per il trattamento dei disturbi psichiatrici
• Depressione ed Ansia: Antidepressivi (Inibitori della ricaptazione della Serotonina e Norepinefrina, Inibitori
delle MAO). Antiansia: benzodiazepine.
• Psicosi e Manie: Antipsicotici Antimania stabilizzanti dell’umore.
Farmacoterapia delle epilessie
• Principi generali. Classificazione dei singoli agenti terapeutici.
Farmacoterapia delle malattie degenerative del SNC
• morbo di Parkinson
Analgesici oppioidi
• Morfina e congeneri, oppiodi con azioni miste, antagonisti degli oppiodi.
• Generalità sulle tossicodipendenze: tolleranza, dipendenza psichica, dipendenza fisica, sindrome da astinenza.
AUTACOIDI. Farmacoterapia dell’Infiammazione
istamina: recettori H1, H2, H3.
- ISTAMINA, BRADICHININA E LORO ANTAGONISTI Ruolo fisiologico dell'
Farmaci anti-H1, Farmaci anti-H2.
- PROSTAGLANDINE, PROSTACICLINE, TROMBOXANO: funzioni svolte nei processi fisiologici e patologici.
• Corticosteroidi - Classificazione. Proprietà farmacologiche dei singoli farmaci ed effetti avversi.
• Farmaci Analgesici-Antipiretici ed Antiinfiammatori
• Generalità
• Classificazione. Proprietà farmacologiche dei singoli agenti terapeutici ed effetti avversi.
• Farmacoterapia dell’asma
• Corticosteroidi, Cromoglicato e Nedocromil. Simpaticomimetici β2-selettivi. Metilxantine.
Farmaci attivi sulla funzione gastrointestinale
• Farmacoterapia dell’ulcera peptica ed acidità gastrica.
FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA CARDIOVASCOLARE E FUNZIONE RENALE
• Diuretici: diuretici osmotici, tiazidici, dell’ansa, risparmiatori di potassio, antagonisti dell’aldosterone.
• Vasopressina
• Renina ed Angiotensina: ACE-Inibitori.
• Farmacoterapia dell’ischemia del miocardio: Nitrati organici, Calcio-antagonisti, Beta-bloccanti.
• Farmaci Antiipertensivi.
• Farmacoterapia dell’infarto acuto del miocardio.
• Farmacoterapia dello scompenso cardiaco: Glicosidi cardioattivi. Diuretici - Inibitori delle fosfodiesterasi Vasodilatatori
• Farmaci Antiaritmici
• Farmacoterapia delle iperlipoproteinemie.
FARMACI ANTICOAGULANTI, TROMBOLITICI ED ANTIAGGREGANTI PIASTRINICI
• Eparina. Anticoagulanti orali. Trombolitici. Antiaggreganti piastrinici.
ANTISETTICI E DISINFETTANTI
• Generalità: Fenoli, cresoli, resorcinoli - Alcoli, aldeidi, acidi. Alogeni e derivati – Clorexidina - Metalli pesanti.
Sali di ammonio quaternario - Coloranti: violetto di genziana, blue di metilene.
CHEMIOTERAPIA ANTIBATTERICA
• Generalità: meccanismi d’azione, chemioresistenza. Strategia generale nell’uso degli antibiotici chemioterapici.
• Sulfamidici, trimetoprim-sulfametoxazolo
• Chinoloni e fluorochinoloni, nitrofurani.
• Penicillina e penicilline semisintetiche
• Cefalosporine
• Aminoglicosidi
• Tetracicline e derivati semisintetici
• Cloramfenicolo
• Macrolidi: eritromicina, claritromicina, azitromicina.
• Clindamicina
• Polimixine
• Vancomicina
• Antitubercolari: generalità e strategie. Proprietà farmacologiche dei singoli farmaci ed effetti avversi.
Antitubercolari di seconda scelta.
CHEMIOTERAPIA ANTIFUNGINA
• Amfotericina B – Imidazoli e triazoli. Griseofulvina, Nistatina. Antifungini topici.
CHEMIOTERAPIA ANTIVIRALE
• Farmaci attivi contro gli herpesvirus.
• Farmaci attivi contro i retrovirus.
• Altri farmaci antivirali.
CHEMIOTERAPIA ANTINEOPLASTICA
• Generalità e strategie terapeutiche
• Agenti alchilanti, Antimetaboliti, Alcaloidi, Antibiotici. Ormonoterapia (androgeni ed antiandrogeni, estrogeni,
antiestrogeni).
ORMONI E LORO ANTAGONISTI
• Ormoni e farmaci che influenzano la calcificazione e il turnover osseo.
• Ormoni adenoipofisari.
• Farmaci regolatori della funzione tiroidea.
• Insulina ed ipoglicemizzanti orali.
• Estrogeni e progestinici
• Androgeni
TESTI CONSIGLIATI:
1.
GOODMAN & GILMAN – “LE BASI FARMACOLOGICHE DELLA TERAPIA” –BRUNTON LL,LAZO JS,
PARKER KL - ULTIMA EDIZIONE ITALIANA. McGraw-Hill Libri Italia.
2.
GOLAN DE,TASHJIAN AH, ARMSTRONG EJ, GALANTER JM, AMSTRONG AW, ARNOUT RA,
ROSE HS – “PRINCIPI DI FARMACOLOGIA” – ULTIMA EDIZIONE CASA EDITRICE AMBROSIANA
3.
KATZUNG, B.G. – “BASIC & CLINICAL PHARMACOLOGY”– Ed. McGraw-Hill Libri Italia
4.
RANG HP, DALE MM, RITTER JM e MOORE PK- “FARMACOLOGIA” – ULTIMA EDIZIONE . Casa
Editrice Ambrosiana
5.
CLEMENTI, F. e FUMAGALLI, G. – “FARMACOLOGIA GENERALE E MOLECOLARE” –Ed. UTET
