Recettori ionotropici (ROC)
1 1
Molti neurotrasmettitori legano
recettori accoppiati a canali ionici
Le sinapsi possono essere eccitatorie e inibitorie…..2
recettore per l’ACh (nicotinico)
recettore per la serotonina (5-HTR3)
recettori per il glutammato (ionot)
recettore per le purine (P2x)
recettori TRP
recettore per il GABA (GABAA)
recettore per la glicina (GlyRA)
variazioni del potenziale elettrico transmembrana
(variazione dell’eccitabilità cellulare)
3
Extracellular ligand-gated
4
Intracellular ligand-gated
X4
poro
5
Intracellular ligand-gated
leukotriene C4-gated Ca2+
ryanodine receptor Ca2+
IP3-gated Ca2+
IP4-gated Ca2+
Ca2+-gated K+
Ca2+-gated non-selective
cation
Ca2+-gated Cl–
cAMP cation
cGMP cation
cAMP chloride
ATP Cl–
volume-regulated Cl–
arachidonic acid-activated
K+
Na+-gated K+
6
Il recettore nicotinico (nAChR)T
nicotina
α-bungarotossina
7
Il recettore nicotinico "muscolare" (nAChR)M –
struttura molecolare molto simile a quella dell'(nAChR)T
d-Tubocurarina
Il recettore nicotinico "nervoso" (nAChR)N –
sono costituiti da due soli tipi di subunità (α e β)
non presentano (o presentano poca) affinità per l'α-bungarotossina
8
Il recettore per il GABA (GABAA)
a) le benzodiazepine,
tranquillanti,
ansiolitiche
b) i barbiturici,
ipnotici,
antiepilettici
a) La picrotossina,
antidoto negli
avvelenamenti da
barbiturici
b) La bicucullina,
inibitore del GABA
9
Il recettore per la glicina (GlyRA)
glicina
-alanina
taurina
10
Il recettore per la serotonina (5-HT3)
Ondansetron
Zofran, Emeset, Emetron, Ondemet
canale gastro-enterico
nucleo del tratto solitario
area postrema
11
Il recettore per il glutammato
12
Recettori NMDA
NMDA: N-metil-D-aspartato
K+
Na+
rapidi
AMPA: acido α-amino-3idrossi-5-metil-4isoxazol-propionico
ACIDO KAINICO
2-carbossi-3-carbossimetil-4isopropenil-pirrolidina
13
Il recettore per l’ATP (P2x)
14
Transient Receptor Potential Channels (TRP)
TRPC2: neuroni vomeronasali, attivato dai
feromoni
TRPV1: calore intenso (agonista: capsaicina)
TRPV3: dolore
TRPM5: gusto (dolce, amaro)
TRPM8: freddo intenso (agonista: mentolo)
TRPA1: stimoli meccanici, cellule ciliate
Pflugers Arch. 2009 458(5):851-60.
15
Transient Receptor Potential Channels (TRP)
(2-APB) 2-aminodiethyldiphenyl borate
16
5 subunità
4 subunità
3 subunità
17
