Dipartimento Farmaco-Chimico
Facoltà di Farmacia
Via Orabona, 4
70126 BARI ITALY
Prof. Giovanni Lentini, Ph.D.
[email protected]
080 5442744
Corso di Laurea in Farmacia
Chimica Farmaceutica e Tossicologica 1 (Corso O–Z)
Finalità.
L‟insegnamento è connotato da una marcata interdisciplinarità e poggia su conoscenze chimiche e
biologiche di base. Lo scopo ultimo della disciplina è quello di fornire tutte le nozioni che consentono
di correlare l‟attività biologica di una entità molecolare (farmaco ― endofarmaco o xenobiotico ― o
veleno) alla sua struttura (i.e., alle sue caratteristiche chimiche e chimico-fisiche). Eventuali aspetti di
tipo sintetico e/o relativi a particolari meccanismi d'azione, saranno trattati soltanto nella misura in cui
riescono a razionalizzare il comportamento del principio attivo a livello biologico. Nondimeno, la
proficua partecipazione alle lezioni e uno studio agevole degli argomenti specifici del Corso richiedono
solide basi di Chimica Organica e Biochimica. La frequenza, già obbligatoria, è ritenuta di importanza
fondamentale: la conduzione delle lezioni sarà finalizzata al massimo coinvolgimento degli studenti e
coloro che avranno aderito con convinzione e continuità alla sequela di lezioni scopriranno, alla fine
della stessa, di esser già quasi pronti per sostenere e superare in modo pressoché „indolore‟ la prova
d‟esame. Infatti, lo stile e l‟organizzazione del Corso, lungi dall‟essere una mera presentazione di una
serie organizzata di „capitoli‟, sarà innanzitutto finalizzata a comunicare agli studenti la passione per la
materia e ciò che sarà stato sacrificato in termini di rigorosità di trattazione, risulterà alla fine
guadagnato, con gli interessi, in quelli della comprensione.
“Metà di ciò che dico è insensato, ma lo dico perché l’altra metà possa raggiungervi”
Khalil Gibran – Sabbia e Ombra
“Quando vuoi costruire una nave, non limitarti a convocare uomini per procurare il legname e
distribuire i compiti e il lavoro ma insegna loro a desiderare il mare aperto”
Antoine de Saint-Exupéry
Contenuti.
Classificazione dei principî attivi e delle specialità medicinali secondo il sistema ATC. Presupposti
della ricerca e della produzione di farmaci. Metodologie per l‟ottenimento di nuovi principî attivi.
La nomenclatura dei farmaci; regole IUPAC applicate ai farmaci.
Dipartimento Farmaco-Chimico
Facoltà di Farmacia
Via Orabona, 4
70126 BARI ITALY
Prof. Giovanni Lentini, Ph.D.
[email protected]
080 5442744
Ruolo delle caratteristiche chimico-fisiche dei principî attivi: stereochimica, proprietà acido/base,
solubilità, coefficiente di ripartizione.
Le fasi farmacocinetiche e modificazioni chimiche che le influenzano. Parametri farmacocinetici. Le
reazioni metaboliche di fase I e II.
Meccanismi molecolari dell‟azione dei farmaci: le relazioni tra struttura e affinità/attività. Modificazioni
chimiche che influenzano le fasi farmacodinamiche. Interazioni tra farmaco e sito attivo. Forma spaziale
della molecola e attività dei farmaci. Le teorie recettoriali. Le curve concentrazione-risposta ed il
meccanismo di azione dei farmaci.
I neurotrasmettitori fisiologici ed il loro ruolo sul sistema nervoso periferico e su quello centrale.
Struttura, attività ed effetti collaterali di principî attivi sui seguenti sistemi recettoriali e sui sistemi
enzimatici ad essi correlati: colinergico, adrenergico, dopaminergico, serotoninergico, istaminergico e
oppioide.
Struttura, attività ed effetti collaterali di farmaci attivi su canali ionici (ansiolitici, anticonvulsivanti,
ipnotico-sedativi, anestetici locali), e su meccanismi di ricaptazione (antidepressivi). Inibitori di pompa
protonica. Antipertensivi. Antinfiammatori non steroidei. Antiallergici. Anestetici generali.
Organizzazione.
Il corso è articolato in lezioni ed esercitazioni in aula, per almeno cinque ore settimanali con un totale
di circa sessanta ore di didattica frontale. A richiesta, e qualora se ne veda l‟utilità, il titolare è disposto
a tenere seminari di „Propedeutica Farmaceutica‟ (nomenclatura e stereochimica dei farmaci di natura
organica) al di fuori dell‟orario delle lezioni.
Esame e modalità di svolgimento.
Prova orale.
Testi (in ordine di preferenza).
1. Patrick, G. L. Introduzione alla Chimica Farmaceutica. EdiSES, Napoli, 2010 (2^ ed.).
2. Williams, D. A. & Lemke, T. L. Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica. Piccin, Padova,
2010 (5^ ed.).
3. Greco, G. Farmacocinetica e Farmacodinamica. Loghìa, Napoli, 2007.
4. Schröder , E. et al. Chimica Farmaceutica. EdiSES, Napoli, 1990
5. Wermuth, C. -G. La Pratica della Chimica Farmaceutica. EdiSES, Napoli, 2000.
6. Runti, C. Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Vol. I e II, Lint, Trieste, 1969.
Dipartimento Farmaco-Chimico
Facoltà di Farmacia
Via Orabona, 4
70126 BARI ITALY
Prof. Giovanni Lentini, Ph.D.
[email protected]
080 5442744
7. Tortorella, V. La Farmacia e il Concorso. EdiSES, Napoli, 1997.
8. Emsley, J. Prodotti Chimici. Zanichelli, Bologna, 2000.
9. Melchiorre, C. I Recettori dei Neurotrasmettitori. CLUEB, Bologna, 1996.
10. Melchiorre, C. et al. I Recettori Colinergici. CLUEB, Bologna, 1997.
11. Gualtieri et al. Chimica Farmaceutica dei Recettori. CLUEB, Bologna, 1997.
12. Giannella, M. & Quaglia, W. I Recettori Adrenergici. CLUEB, Bologna, 1998
Materiale didattico.
Copia elettronica della quasi totalità delle diapositive illustrate a lezione e un file con le risposte alle
domande di chiarimento più frequentemente avanzate dagli studenti sarà fruibile dal sito di Facoltà
[tasto sinistro su „e-learning‟ (si trova a sinistra, dopo aver attivato „attività didattiche‟); quindi si opera
con il tasto sinistro su „Far‟ (nel menù a lato) poi si „clicca‟ su CHIMICA FARMACEUTICA E
TOSSICOLOGICA I e compare una finestra che richiede username e password (ogni studente ne è
provvisto dal momento che ha avuto accesso per la prima volta ai computer dell‟isola didattica – quella
gestita dalla signora Facchini). A questo punto, selezionare „Lezioni prof. Lentini‟ e poi „Presentazioni‟
o „FAQs‟]. Lo studente è autorizzato a fare quello che vuole di tale materiale e, per dubbi, domande,
quesiti
di
qualsiasi
genere
può
chiedere
aiuto
all‟indirizzo
di
posta
elettronica
[email protected].
Ore di ricevimento.
Martedì 12.30–15.30
Giovedì 12.30–16.30
Venerdì 11.30–14.30
… e in qualsiasi altro orario di qualsiasi altro giorno previo appuntamento.
Breve curriculum scientifico.
Nato a Lecce (1961), Giovanni Lentini ha frequentato il corso di laurea in Chimica e Tecnologia
Farmaceutiche dell‟Università degli Studi di Bari dove, sotto la guida dei professori V. Tortorella e C.
Franchini, si è laureato con voti 110/110 e lode (1986). Durante i suoi studi per il conseguimento del
titolo di dottore in Chimica del Farmaco, ha frequentato per un anno il Centre de Neurochimie du
Centre Nationale de la Recherche Scientifique (CNRS) di Strasburgo. Qui ha condotto le sue ricerche
nel Laboratoire de Pharmacochimie Moleculaire diretto dal professor C., -G. Wermuth, sotto la cui
guida ha conseguito il Diplôme d‟Etudes Approfondies (DEA) in Farmacologia, opzione
Pharmacochimie, discutendo la tesi:“Ligands des récepteurs péripheriques aux benzodiazepines -
Dipartimento Farmaco-Chimico
Facoltà di Farmacia
Via Orabona, 4
70126 BARI ITALY
Prof. Giovanni Lentini, Ph.D.
[email protected]
080 5442744
analyse conformationnelle assistèe par ordinateur” (1990). Tornato in Italia, ha conseguito il titolo di
Dottore di Ricerca preparando, sotto la guida dei professori V. Tortorella e C. Franchini, la tesi:
“Analoghi di Tocainide, Mexiletina e nor-mepivacaina, molecole ad attività multipotente Progettazione e sintesi” (1991).
Abilitato all‟insegnamento della Chimica nella Scuola Secondaria Superiore (professione esercitata nel
periodo 1990-1992), nel 1992 è risultato vincitore di un posto di Ricercatore presso il Dipartimento
Farmaco-Chimico dell‟Università degli Studi di Bari. Dal 2001 è Professore Associato presso la
Facoltà di Farmacia della stessa Università, dove ha insegnato Complementi di Chimica Tossicologica
(Farmacia), Analisi dei Farmaci I (Chimica e Tecnologia Farmaceutiche), Chimica Farmaceutica e
Tossicologica I (Farmacia e Informazione Scientifica sul Farmaco) e Analisi dei Medicinali (Chimica e
Tecnologia Farmaceutiche). Ha insegnato anche Progettazione e Sintesi dei Farmaci (Chimica e
Tecnologia Farmaceutiche) presso l'Università della Calabria (CS).
I temi principali della ricerca svolta dal professor Lentini trovano unità nell‟interesse per i composti
chirali biologicamente attivi e sono mirati allo sfruttamento della chiralità nel tentativo di ottenere la
dissociazione delle attività farmacologiche in farmaci dal profilo promiscuo. I risultati principali sono
stati ottenuti nello studio di:
● ligandi per i recettori benzodiazepinici di tipo periferico;
● Relazioni Struttura-Attività in anestetici locali dotati di attività analgesica centrale;
● composti chirali attivi sui canali sodici voltaggio-dipendenti, farmaci utili per il trattamento di
miopatie ereditarie;
● determinazione della purezza enantiomerica di ammine omochirali mediante 1H-NMR in presenza di
nuovi agenti di solvatazione chirale.
È autore di 60 pubblicazioni scientifiche e di un brevetto nel campo della chimica farmaceutica. Ha
ottenuto per via sintetica un inibitore potente e selettivo dei canali sodici voltaggio-dipendenti,
attualmente commercializzato dalla Sigma RBI (sezione ion channels, numero di codice: M 0814). Dal
1987, è membro della Società Chimica Italiana e dal 2004 al 2006 ha partecipato in qualità di Esperto
Dipartimento Farmaco-Chimico
Facoltà di Farmacia
Via Orabona, 4
70126 BARI ITALY
Prof. Giovanni Lentini, Ph.D.
[email protected]
080 5442744
del Ministero dell'Istruzione, dell'Università e della Ricerca (MIUR) al programma di Valutazione della
Ricerca Nazionale (VTR). Sin dalla sua nomina a Ricercatore fa parte del Collegio dei Docenti della
Scuola di Dottorato in Chimica del Farmaco. Fa parte del corpo docente del Master di secondo livello
in Radiofamacia. Ha contribuito alla traduzione dall'Inglese di quattro testi di Chimica Farmaceutica e,
dal 2003, partecipa in qualità di esperto al programma di Educazione Continua in Medicina (ECM) del
Ministero della Salute.
