Chimica Farmaceutica e Tossicologica II
A.A. 2012-2013
Prof. Silvio Massa
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Farmaci del Sistema Nervoso Centrale : generalità
Farmaci deprimenti.
Anestetici generali : meccanismo d'azione, anestetici generali per inalazione: protossido d'azoto, etere etilico,
cloroformio, etilene, ciclopropano, alotano (s), metossiflurano , flurossene, enflurano; anestetici generali
endovenosi:
barbiturici:
tiopentale,
tiamilale;
benzodiazepine:
flunitrazepam;
derivati
dell'1-amino-1-fenilcicloesano: fenciclidina; steroidi: idrossidione succinato, alfadolone acetato; propanidide.
Analgesici narcotici: oppio, morfina e derivati: idromorfone, idrocodone, ossimorfone, ossicodone, metopone,
codeina, tebaina, eroina, nalorfina(s), naloxone, naltrexone, nalbufina, butorfanolo; derivati morfinanici:
levorfanolo; derivati benzomorfanici: fenazocina, pentazocina, ciclazocina; derivati piperidinici:
meperidina(s), anileridina, chetobemidone, etoeptazepina, fentanile, metadone (s), d-propossifene; prodotti
di complicazione molecolare della morfina: etorfina(s), buprenorfina. Leu-encefalina, met-encefalina,
endorfine. Recettore della morfina. Neuroleptoanalgesia
Analgesici non narcotici : cascata dell'acido arachidonico; derivati dell'acido salicilico: acido salicilico, acido
acetilsalicilico(s), salicilamide, benorilato, diflunisale; derivati del pirazolidin-3,5-dione: fenilbutazone,
ossifen-butazone; derivati dell'acido antranilico: acido mefenamico, acido flufenamico, acido meclofenamico,
acido befenamico, acido niflumico, glafenina, floctafenina; derivati di un acido arilacetico: indometacina(s),
sulindac, benzadac, tolmetin, ibufenac, ibuprofene, fenoprofene, chetoprofene, carprofene, naprossene, acido
tiaprofenico, diclofenac; derivati dell'anilina: acetanilide, paracetamolo, fenacetina; derivati del pirazolone:
fenazone, aminopirina(s), aminofenazone, propifenazone, 4-N-propilfenazone, dipirone; derivati
4-idrossi-1,2-benzotiazinici: sudoxicam, piroxicam(s), isoxicam. Inibitori della COX-2:Nimesulide,
Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib, Etoricoxib.
Anestetici locali : esteri dell'acido benzoico: piperocaina; esteri dell'acido p-aminobenzoico, procaina,
butacaina, tutocaina, tetracaina; aroilamidi: cincocaina; anilidi: lidocaina(s), pirrocaina, mepivacaina,
bupivacaina.
Ipnotici: ipnotici azotati ciclici: considerazioni generali sui barbiturici, barbitale, fenobarbitale(s),
allobarbitale, pentobarbitale, secobarbitale, tiopentale, esobarbitale; benzodiazepine: nitrazepam, flurazepam,
flunitrazepam, temazepam, triazolam, estrazolam; analoghi isosterici dei barbiturici: glutetimide, talidomide,
metoqualone; ipnotici azotati non ciclici: meprobamato(s), etinamato; amidi ed uree; ipnotici non azotati:
cloretone, paracetalde, cloralio idrato.
Farmaci deprimenti selettivi:
Antiepilettici : fenobarbitale, mefobarbitale, idantoina, fenitoina, mefinitoina, acido valproico, sultiame,
carbamazepina, vigabatrina, lamotrigina, felbamato.
Antiparkinson: levodopa, carbidopa(s), benserazide, apomorfina, deprenalina, amantadina, triesifenilide,
biperidene, prociclidina, orfenadrina, metissene. .
Antialhzaimer: Tacrina, Donepezil.
Antitussivi: codeina, etilmorfina, idrocodone, diidrocodeina, levopropossifene, caramifene, pentossiverina,
osseladina, oxolamina.
Neurolettici: alcoloidi della Rauwolfia ed analoghi: reserpina, deserpina, rescinamina, metoserpato,
tetrabenazina,; derivati fenotiazinici: clorpromazina, promazina, acepromazina, perazina, fenazina,
perfenazina; derivati butirrofenonici(s): aloperidolo, trifluperidolo, moperone, droperidolo .
Ansiolitici : rilassanti muscolari centrali sedativi: mefenesina, meprobamato(s), tibamato, fenaglicodolo,
carisoprodolo; benzodiazepine: clordiazepossido(s), demoxepam, nordiazepam, diazepam(s), bromazepam,
tetrazepam, medazepam, temazepam, ossazepam, lorazepam, clobazam, chetazolam, triazolam, flumazenil.
Rilassanti muscolari periferici stabilizzanti : d-tubocurarina, gallamina triioduro; depolarizzanti:
sussametonio cloruro, decametonio cloruro.
Rilassanti muscolari centrali : mefenesina, metocarbamolo, carisoprodolo, mefenossalone, feniramidolo,
baclofene.
Farmaci stimolanti :
Analettici centrali : stricnina, canfora, pentetrazolo, niketamide, etamivan, lobelina, alcaloidi xantinici:
caffeine (s), teofillina (s), teobromina; aminofillina.
Timolettici : imipramina (s), desipramina, trimipramina, opipramolo, amitriptilina, dossepina, mianserina,
aptazepina.
Timeretrici : iproniazide, nialamide, fenelzina, pargilina,..
Stimolanti psicomotori : amfetamina (s), metanfetamina, fenmetrazina. Psicodislettici : mescalina,
bufotenina, armalina, acido lisergico e derivati, cannabinolo.
Farmaci del Sistema Nervoso Autonomo : generalità
Adrenergici : epinefrina, norepinefrina (a-metil DOPA), isoprenalina (s), isoetarina, orciprenalina,
N-t-butilnorepinefrina, sinefrina , idrossiamfetamina, amfetamina (s) , metamfetamina, efedrina(s),
nafazolina, ciclopentamidina, xilometazina.
a -Bloccanti adrenergici: prazosina, urapidile, alcaloidi della segale cornuta, Doxazosina, Terazosina.
b -Bloccanti adrenergici: propranololo (s), alprenololo, bunitrololo, acebutololo, atenololo, Bisoprololo,
Sotalolo.
Colinergici : recettore muscarinico e nicotinico. Acetilcolina, metacolina, acetil-a-metilcolina, betanecolo,
carbacolo, muscarina, pilocarpina.
Inibitori dell’acetilcolinesterasi : fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, diisopropilfluorofosfato,
ecotiopato, malathion, parathion.
Riattivatori dellacetilcolinesterasi : bromuro di pralidossima
Antimuscarinici: alcaloidi della belladonna: atropina, josciamina, scopolamina, omatropina. adifenina,
piperidolato, ossifenciclimina, benztropina, prociclidina, fencarbamide.
Spasmolitici Miotropi: papaverina (s), etaverina.
ANTISTAMINICI: Prima Generazione: difenidramina, prometazina, clorfenamina, triprolidina,
dimenidrato, cinnarizina. Seconda Generazione: loratadina, desloratadina, idrossizina, rupatadina,
fexofenadina.
Inibitori del rilascio di istamina: cromoglicato sodico
Antistaminici a doppio effetto: azelastina.
Ormoni : generalità
Ormoni della tiroide e farmaci tireostatici: tiroxina, liotironina, propiltiuracile, tiamazolo, carbimazolo;
Insulina e ipoglicemizzanti orali : tolbutamide, carbutamide, clorpropamide, metformina.
Ormoni steroidici e composti correlati : generalità, nomenclatura, stereochimica, biogenesi del colesterolo.
Ormoni sessuali : androgeni: testosterone(s) e suoi esteri, deidroepiandrosterone, ormonoidi ad attività
androgena: metiltestosterone (s); ormonoidi anabolizzanti: stanolone, oxandrolone, nandrolone,
19-nortestosterone. Antiandrogeni: ciproterone acetato.
Progestativi : progesterone (s), ormonoidi progestativi: etisterone (s), noretisterone, idrossiprogesterone
acetato, 19-norprogesterone, norgestrel, dimetisterone, medrossiprogesterone acetato.
Estrogeni : estrone(s), estradiolo(s), estriolo; ormonoidi estrogeni: etinilestradiolo (s), mestranolo,
quinestrolo. Sintetici: dietilstilbestrolo (s),esestrolo, dienestroloclorotrianisene. Antiestrogeni: tamossifene.
Prodotti anticoncezionali: associazioni progestinico-estrogeno, pillola long-acting, minipillola, pillola del
giorno dopo.
Corticosteroidi: generalità; mineralcorticoidi e glucocorticoidi: desossicorticosterone, aldosterone, cortisone,
idrocortisone(s), corticosterone, prednisone(s), prednisolone, desametasone, triamcinolone.
Farmaci Cardiovascolari
Antiaritmici : generalità, chinidina, diidrochinidina, ajmalina, prajmalina; procainamide, lidocaina, tocainide,
bunaftina, fenitoina, propranololo(s), bufetololo, amiodarone, bretilio tosilato, verapamile, diltiazem,
nifendipina.
Vasodilatatori delle coronarie : nitriti e nitrati: nitrito di amile, trinitroglicerina, eritritile tetranitrato,
nicorandil; b-bloccanti: atenololo, ascebutololo; Ca-antagonisti: nifendipina, nicardipina, nitrendipina,
amlodipina, felodipina, flordipina, Bay K8644(Ca-agonista); verapamile; diltiazem(s); khellina,
metilcromone, amiodarone.
Cardiotonici : Eterosidi cardiocinetici: generalità, relazioni struttura-attività, digitossigenina, digossigenina,
gitossigenina,, strofantidina, scillarenina Digibind.
Ipolipidemizzanti : Farmaci antilipogenici: acidi arilossiisobutirrici: clofibrato (s) e analoghi (fenofibrato,
beclobrato, ciprofibrato, benzafibrato). Lovastatina (mevinolina), mevastatina (compattina), simvastatina,
pravastatina. cerivastatina.
Farmaci antilipolitici : acido nicotinico ed analoghi. Piridinol carbammato (s). Farmaci lipoproteinolitici:
d-tiroxina. Agenti sequestranti: colestiramina, probucolo. Farmaci vari: tiadenolo, acidi grassi poliinsaturi
(acidi linoleico, linolenico, arachidonico).
Antiipertensivi : a meccanismo vascolare: ,prazosina(s), donaxosina, labetanolo, bunazosina; ad azione
diretta: nitroprussiato sodico, diazossido, idralazina, diidralazina, budralazina; minoxidil(s); a meccanismo
neurogeno: mebutamato, clonidina, tolonidina,; interferenti con la biosintesi della norepinefrina:
a-metilDOPA; anti MAO: pargilina; agenti sul sistema periferico: bromuro di esametonio, reserpina,
deserpina, metoserpina, metoserpato ; ad azione sul sistema Renina-Angiotensina: captopril(s), enalapril,
inibitori AT1; Losartan, Valsartan, Candersartan.
Diuretici : sulfonamidi: acetazolamide, clofenamide, diclofenamide (s), disulfamide, mefruside,
cloroaminofenamide, clorotiazide, benzotiazide, idroclorotiazide , idroflumetazide, bendroflumetiazide,
ciclopentiazide, clopamide, clortalidone; diuretici dell’ansa:: derivati dell’acido 5-sulfanilbenzoico:
furosemide (s), bumetanide; acidi arilossiacetici: acido etacrinico, acido tienilico; diuretici risparmiatori del
potassio: spironolattone; osmodiuretici: mannite.
Farmaci Antineoplastici :
Citostatici : agenti alchilanti: clorambucile, ciclofosfamide, mefalan, tretamina, tiotepa, mitomicina C, bu
sulfan, carmustina, lomustina; antimetaboliti: metotressato, fluorouracile; antibiotici: doxorubicina,
daunorubicina, dactinomicina, mitramicina, bleomicine; antimitotici: vincristina, vinblastina, taxolo;farmaci
vari: cisplatino,procarbazina.
Terapia endocrina : ormoni e antagonisti ormonali
Sostanze ad azione immunomodulante : interferoni (cenni).
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