FARMACOLOGIA GENERALE, CELLULARE E MOLECOLARE [email protected] [email protected] 2010-2011 Numero di morti all’anno per ipertensione in Gran Bretagna Morti per milione trattamento antiipertensivo 500 400 300 200 100 0 1940 1950 1960 1970 anni 1980 1990 La strada per fare un nuovo farmaco Registration Full Development Exploratory Development Discovery Lunghezza del processo Discovery Exploratory Development Phase I 0 Full Development Phase II Phase III 10 5 Phase IV 15 Years 11-15 Years Idea Patent life 20 years Marketed Drug Market Watch: Pharma industry performance metrics: 2007–2012E FARMACOLOGIA : Scienza che studia i farmaci e le interazioni reciproche fra questi e gli organismi viventi. FARMACO : Sostanza capace di provocare in un organismo modificazioni funzionali mediante un’azione chimica o fisica. “Pharmakon” parola greca : significa PRINCIPIO ATTIVO e quindi rimedio,ma anche veleno. Farmaco: qualunque sostanza di sintesi o naturale capace di indurre cambiamenti in un sistema fisiologico Farmacologia molecolare e cellulare Farmacologia clinica Farmacoeconomia Farmacogenetica Farmacovigilanza Chemioterapia Tossicologia Farmacologia generale Farmacologia speciale Farmacodinamica Farmacocinetica Si definisce RECETTORE il componente di una cellula o molecola extracellulare che interagisce con un farmaco dando inizio alla catena di eventi biochimici che portano agli effetti farmacologici osservati Cosa costituisce veleno? Come si puo’ quantificare? Tossina botulinica Diossina Tetrodotossina Tubocurarina Nicotina Fenobarbital Morfina Sodio cloruro etanolo Cosa e’ un veleno? “Tutte le sostanze sono dei veleni; non ne esiste una che non sia un veleno. La giusta dose differenzia un veleno da un rimedio” Paracelso (1493-1541) In altre parole: la tossicita’ e’ funzione della concentrazione Concentrazione? Dose? Cosa costituisce veleno? Come si puo’ quantificare? Tossina botulinica Diossina Tetrodotossina Tubocurarina Nicotina Fenobarbital Morfina Sodio cloruro etanolo 0.00001 mg/Kg os (LD50) 0.001 0.10 0.5 1 150 900 4000 10000 Specifico? Niente e’ specifico [amitriptilina] -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 Antagonista H1 Inibitore ricaptazione catecolamine |antagonista H2 Antagonista α1 Antagonista muscarinico Inib. fosfodiesterasi