Farmacologia di base e
farmacogenetica
Gabriele Stocco
Ricercatore Universitario in Farmacologia (BIO/14)
Dipartimento di Scienze della Vita
Edificio FC – “Fondazione Callerio”
Email: [email protected]
Telefono: 0405588634
Organizzazione del corso
Lezioni frontali
Esame: prova orale
Organizzazione del corso
Da dove si studia?
Appunti delle lezioni / diapositive
Libri di testo:
Rang – Dale “Farmacologia” VII edizione - Editore Elsevier - 2012
Consultazione:
Goodman & Gilman – “Le Basi Farmacologiche della Terapia”
XII edizione - Zanichelli
Disponibili presso il Dipartimento di Scienze della Vita – Edificio
Fondazione Callerio – piano ammezzato
Libri di testo
Riferimento
Consultazione
Farmaco
Farmaco (dal greco pharmakon, rimedio, veleno)
= sostanza chimica dalla struttura nota (diversa da
nutrienti o elementi essenziali della dieta) che
produce un effetto biologico quando viene
somministrata ad un organismo vivente
Definizione dell’Organizzazione Mondiale della
Sanita’
Sostanza o prodotto utilizzato per modificare o
esaminare funzioni fisiologiche e stati patologici a
beneficio del paziente.
Farmaco
Ogni sostanza o composizione presentata come
avente proprietà curative o profilattiche delle
malattie umane e animali allo scopo di stabilire
una diagnosi o di ripristinare, correggere o
modificare funzioni organiche dell’uomo o
dell’animale.
Farmacopea Ufficiale dello stato Italiano
Farmaco
- Sostanza chimica di origine sintetica:
esempio: imatinib per il trattamento di alcune forme di
leucemia cronica dell’adulto
- Sostanza chimica di origine animale, vegetale:
esempio: acido acetil salicilico, derivato da sostanze
contenute nella corteccia di salice.
- Sostanze
prodotte
dell’ingegneria genetica:
mediante
l’uso
esempio: inibitori di TNF-a (infliximab, etanercept) in
malattie infiammatorie croniche
Medicinale
Preparazione chimica/farmaceutica che viene
somministrata con l’intenzione di produrre un
effetto terapeutico.
I medicinali contengono uno o più principi attivi,
da cui dipende l’azione curativa.
Oltre al principio attivo i medicinali contengono
altre sostanze (eccipienti) che hanno lo scopo di
renderle più facilmente utilizzabili.
The dose makes the poison
“Omnia venenum sunt:
nec sine veneno
quicquam existit. Dosis
sola facit, ut venenum
non fit”
“Tutto è veleno, e nulla
esiste senza veleno.
Solo la dose fa in modo
che il veleno non faccia
effetto”
PARACELSUS, or Philip Theophrastus
Bombastus von Hohenheim
(1493 – 1541)
Anche l’acqua potabile puo’ essere
velenosa…
NEJM 2005; 352: 1550 - 1556
Scienze del farmaco
Chimica
farmaceutica
Tecnica
farmaceutica
Farmaco
Biotecnologia
farmaceutica
Farmacologia
Farmacologia e le sue suddivisioni
Farmacologia
Scienza che comprende lo studio dei farmaci e
dei loro effetti sulle funzioni degli organismi
viventi.
Sviluppo storico della farmacologia
Comprensione effetti sostanze
naturali: 1805 F. Serturner,
giovane
farmacista
tedesco,
purifica la morfina dall’oppio.
Sviluppo chimica di sintesi:
farmaci
come
barbiturici
e
anestetici locali.
Chemioterapia
antimicrobica:
1909
P.
Erlich,
composti
dell’arsenico per il trattamento
della sifilide.
Chemioterapia
antimicrobica:
1935
Gerhard
Domgak,
antibatterici sulfamidici
1939 – 45 Fleming, Chaley, Florey
sviluppo della penicillina
Sviluppo storico della farmacologia
Scienza dipendente dallo sviluppo della
fisiologia, patologia e chimica (avvenuta solo a
partire dalla seconda metà del 1800).
Fino a quel momento i medici erano degli ottimi
osservatori in ambito clinico e diagnostico, ma
incapaci di proporre dei trattamenti.
Malattia e morte considerate argomenti vicini al
sacro e perciò trattate in modo autoritario
piuttosto che scientifico.
Prof. A. Ventura, Trieste
Friuli Venezia Giulia e spesa farmaceutica
Spesa prevista 2012 :
200 milioni di euro
Spesa per Biologici
50 milioni di euro
Ritmo di crescita spesa per biologici
negli ultimi 5 anni
30-35 % /anno
…Lo sviluppo dei farmaci biologici e delle loro applicazioni terapeutiche necessita
con urgenza di un governo tecnico che operi per controllarne i costi e la
corretta applicazione…..
Prof. A. Ventura, Trieste
Farmaco biologico
• Contiene una o più sostanze attive derivate da
una fonte biologica; alcune di queste sostanze
attive
possono
essere
già
presenti
nell’organismo umano. I medicinali biologici
sono molecole più grandi e complesse rispetto
ai medicinali non biologici. Soltanto gli
organismi viventi sono in grado di riprodurre
tale complessità. (EMA/837505/2011)
http://yearinreview.cenmag.org/abbvies-humira-held-onto-top-spot-despite-biosimilar-threat/
Medicinali generici
Medicinale contenente lo stesso principio attivo
di un farmaco di marca (chiamato in gergo
tecnico «erogatore»), con lo stesso modo di
somministrazione, la stessa forma farmaceutica
e lo stesso dosaggio. È cioè un suo
bioequivalente.
Per i farmaci “small molecular entities”
• Si definisce bioequivalenza, dimostrazione
surrogata di efficacia clinica, come equivalenza
di parametri farmacocinetici.
• Si considera AUC (0-t), AUC (0-infinity), Cmax e
Tmax e se appropriato Css e Tss.
• Due formulazioni sono bioequivalenti se i
valori sono compresi tra 0,8 e 1,25.
Variability for the biological drug
Complessità produttiva dei farmaci
biologici
• Vista la complessità produttiva dei farmaci
biologici lotti diversi dello stesso prodotto
possono presentare delle differenze sensibili.
• Esercizio di comparabilità: il nuovo lotto di
farmaco può essere sottoposto ad una serie di
test, comprendenti evidenze cliniche e
precliniche sul profilo di efficacia terapeutica e
tollerabilità del nuovo lotto.
