CHIMICA FARMACEUTICA (7 CFU)
Prof.ssa Maria Angela Siracusa
Obiettivo del corso: fornire allo studente le conoscenze di base sulle relazioni che intercorrono tra
la struttura chimica dei farmaci e la loro attività biologica
Programma
PARTE GENERALE
Chimica Farmaceutica definizione ed obiettivi, cenni storici ed evoluzione. Classificazione dei
farmaci sulla base del bersaglio e sulla modalità d’azione. Classificazione ATC dei farmaci.
Bersagli dei farmaci: enzimi ed inibizione enzimatica, inibitori competitivi e non- competitivi;
recettori: canali ionici operati da ligandi, recettori accoppiati alle proteine G, recettori con intrinseca
attività enzimatica. Meccanismo d’azione dei farmaci. Interazione farmaco-recettore: descrizione
dei differenti legami chimici coinvolti nell’interazione. Principi di farmacocinetica: assorbimento,
metabolismo, distribuzione ed eliminazione di un farmaco. Metabolismo: Fase I e II. Prodrugs
Proprietà chimico-fisiche influenzanti l’attività di un farmaco.
Sviluppo del farmaco
PARTE SISTEMATICA
ANTIBATTERICI
Storia degli agenti antibatterici. La cellula batterica. Meccanismi dell’azione antibatterica.
Agenti antibatterici che agiscono nei confronti del metabolismo cellulare (antimetaboliti)
Sulfamidici
Agenti antibatterici che inibiscono la sintesi della parete cellulare
Penicilline, Cefalosporine
Agenti antibatterici che agiscono sulla struttura della membrana plasmatica
Valinomicina, Polimixina B
Agenti antibatterici che inibiscono la sintesi proteica:
Amminoglicosidi, tetracicline, Cloramfenicolo, Macrolidi
Farmaci che agiscono sulla trascrizione e replicazione degli acidi nucleici
Chinoloni
ANALGESICI OPPIOIDI
Introduzione. Morfina: struttura e proprietà, relazioni struttura –attività. Recettori oppiodi, sviluppo
di analoghi della morfina , agonisti, antagonisti.
Testi consigliati:
G. L. Patrick – Introduzione alla Chimica Farmaceutica- EdiSES
W.O. Foye- Principi di chimica farmaceutica- Piccin
Propedeuticità concettuale: è da considerarsi didatticamente propedeutica la conoscenza della
Chimica Organica
