Esercizi di farmacocinetica - Dipartimento di Farmacologia ed

© Pietro Palatini
Dipartimento di Farmacologia ed Anestesiologia
Università degli Studi di Padova
A.A.2009/2010
Esercizi di farmacocinetica
1.
200 mg di un farmaco vengono somministrati per bolo e.v. ad un soggetto di 80 kg. La
concentrazione plasmatica dopo 6 h è di 1.5 mg/100 ml. Calcolare la quantità di farmaco
presente nell’organismo alla sesta ora, assumendo che il V d sia il 10% del peso corporeo.
Calcolare inoltre il t1/2, assumendo una cinetica monocompartimentale.
Q6h = 120 mg; t1/2 = 8.14 h
2.
Il t1/2 medio della teofillina è di 3.4 h con limiti di 1.8 e 6.8 h. Il volume di distribuzione è di
30 l. Calcolare:
a) il valore medio ed i valori limite inferiore e superiore della clearance della teofillina;
b) la costante di eliminazione renale e quella extrarenale, assumendo una clearance renale
di 0.36 l·h-1.
CLmax = 11.5 l·h-1; CLmed = 6.11 l·h-1; CLmin = 3.06 l· h-1;
Kren. = 0.012 h-1; kextraren. = 0.192 h-1 (usare il valore medio di clearance sistemica)
3.
Un farmaco ha un t1/2 di 3 h e un Vd di 10 l. Calcolare la concentrazione plasmatica 6 h dopo
la somministrazione di una dose da carico di 10 mg, per bolo e.v., e simultanea infusione
alla velocità di 2 mg·h-1. Calcolare inoltre C0 e Css.
C6h = 0.89 mg·l-1; C0 = 1 mg·l-1; Css = 0.86 mg·l-1.
Tracciare il grafico della curva e relativo asintoto.
4.
Un farmaco con ke = 0.01 h-1 e Vd = 10 l viene infuso per 6 h per via endovenosa alla velocità
di 2 mg·h-1. Calcolare la sua concentrazione 2 h dopo la fine dell’infusione (vedi eq. 11.21; p.
294).
C = 1.14 mg·l-1. Tracciare il grafico della curva.
5.
Si vuole somministrare teofillina ad un paziente asmatico di 80 kg. I parametri del farmaco
sono: Vd = 50% del peso corporeo; t1/2 = 5 h; F = 1.
a) Che dose è necessario somministrare ogni 6 h per ottenere una Css di 10 µg·ml-1?
b) Se sono disponibili compresse da 225 mg, a quale intervallo di dosaggio bisogna
somministrarle?
a) D = 333 mg; b) τ = 4 h
6.
Calcolare le frazioni di digossina e digitossina eliminate in 24 h:
a) in condizioni di stato stazionario;
b) nella fase post-distributiva dopo bolo e.v.;
Si assumano t1/2 di 40 h per la digossina e 7 giorni per la digitossina (vedi la trattazione alle
pp. 185 e 186).
Digossina: fess = 0.416; fe(β) = 0.340
Digitossina: fess = 0.099; fe(β) = 0.094