farmaci

PER UNA CURA
CONSAPEVOLE DI SE’
Progetto rivolto ai giovani per la
diffusione di una
cultura dell’automedicazione
responsabile a scuola
Dott. Massimiliano Fracassi
Cos’è un farmaco
 La parola farmaco deriva dal termine
greco 'pharmakon' che significa veleno.
Questa osservazione linguistica deve
indurre a qualche rispettosa riflessione
sull’impiego dei farmaci e
sull’importanza che i farmaci hanno
assunto nella nostra società.
 Già dall'era preistorica radici, cortecce,
 Si definiscono farmaci,
secondo
l'Organizzazione
Mondiale della sanità
(OMS) "tutti i
composti che,
introdotti in un
organismo vivente,
possono modificarne
una o più funzioni".

Il farmaco può curare le cause di una
malattia o solo i suoi sintomi, ad
esempio nel caso di una infezione
batterica con mal di gola e febbre,
l'antibiotico curerà la causa (eziologia)
e l'antifebbrile il sintomo
(sintomatologia).
 Prima di essere autorizzato dal
Ministero della Sanità il farmaco
è oggetto di sperimentazioni e
studi; solo dopo aver superato
numerosissimi esami che ne
attestano l'efficacia e individuano
gli effetti collaterali ed
indesiderati viene registrato e
diventa disponibile in farmacia.
Come nasce un farmaco
 E’ lungo e avvincente il percorso della
nascita di un farmaco:
dall'individuazione del meccanismo
biologico su cui intervenire, alla
determinazione del principio attivo,
all'inizio della sperimentazione prima
in laboratorio (o preclinica) e poi sui
pazienti (o clinica), alla messa in
commercio.
La scoperta di un farmaco
L’obiettivo della ricerca farmacologica è
quello di trovare farmaci in grado di curare
le malattie o di lenirne le sofferenze. Tale
ricerca, vecchia quanto l’uomo, si è
evoluta nel tempo in maniera
straordinaria, sia per l’ampliamento delle
conoscenze medico-scientifiche, sia per la
crescente domanda di salute, sia per
l’impiego di strumenti di indagine sempre
più sofisticati e potenti.
 Anche se molto più evoluta e complessa,
rispetto al passato, la ricerca
farmacologica ha inizio comunque sempre
dallo stesso punto: la scoperta di un
composto dotato di "attività
farmacologica", in grado, cioè, di
modificare un processo biologico.
 Questa tappa cruciale può
essere suddivisa in due
momenti fondamentali:
l'individuazione di un
bersaglio farmacologico e
l'identificazione dei
cosiddetti composti guida.
Il bersaglio



Il primo passaggio consiste nella determinazione del
cosiddetto "bersaglio farmacologico", ossia l’elemento o il
meccanismo biologico su cui intervenire per modificare il
percorso di una malattia.
A seconda del tipo di patologia, il bersaglio può essere
molto diverso: un virus o un batterio nel caso di malattie
infettive come l’influenza o l’epatite; la carenza di un
ormone nelle patologie metaboliche come il diabete o
l’obesità; il meccanismo di degenerazione delle cellule
cerebrali nella malattia di Parkinson o nel morbo di
Alzheimer, e via dicendo.
Il bersaglio può quindi essere un microrganismo, una
proteina difettosa, un legame molecolare alterato, un
segnale biochimico malfunzionante. Identificarlo non è
semplice: più una patologia è complessa, infatti, più è
difficile individuare i punti chiave su cui intervenire per
ottenere benefici in termini di guarigione.
Il composto guida

Una volta selezionato il bersaglio
farmacologico si procede al secondo
obiettivo, cioè all’identificazione di
sostanze in grado di legarsi in modo
specifico e selettivo al bersaglio e di
modificarne i meccanismi d’azione in
modo tale da ottenere un effetto
terapeutico: queste sostanze vengono
chiamate "lead compound" o "composti
guida" e sono i precursori del farmaco
vero e proprio.

A seconda del "ruolo" che il bersaglio
farmacologico svolge nella malattia, gli
effetti provocati dal composto guida
saranno differenti. Se si colpisce un
elemento coinvolto molto a monte nel
processo patologico (per esempio, si
blocca il microrganismo che scatena una
certa infezione), l’effetto del farmaco sarà
la guarigione (più o meno completa a
seconda dell’efficacia del farmaco e delle
condizioni del paziente).


Se invece si agisce su un meccanismo a
valle (per esempio, la mancata produzione
nel cervello di una sostanza essenziale per
la coordinazione del movimento nel malato
di Parkinson) il farmaco agirà soltanto su
uno degli aspetti della malattia e per un
breve periodo di tempo, non essendo in
grado di modificare i meccanismi di base
che hanno dato origine al male.
Un caso diverso è rappresentato dai
farmaci preventivi: il bersaglio su cui si
agisce non è un elemento direttamente
coinvolto nella malattia ma può contribuire
alla sua insorgenza in determinate
condizioni di rischio (per esempio, livelli
troppo elevati di colesterolo nel sangue
possono causare disturbi cardiovascolari).
 Prima di iniziare Studi clinici nell'uomo, la
compagnia farmaceutica deve condurre
ampi Studi di preclinica e ricerche di
laboratorio che si svolgono in anni di
esperimenti. Se i risultati di questi test sono
idonei, la compagnia farmaceutica fornisce
tutti i dati raccolti alle autorità regolatorie e
richiede l'approvazione alla sperimentazione
sull'uomo.
Fasi di sperimentazioni
I test clinici dei farmaci
sperimentali si dividono
normalmente in tre Fasi
Studi di Fase 1
 Gli Studi clinici di Fase 1 sono generalmente condotti su un
numero limitato di soggetti volontari sani che non
assumono altri farmaci; pertanto, in questa Fase, non
vengono trattati pazienti affetti dalla malattia per la quale
il farmaco è indicato. La Fase 1 permette quindi di valutare
la sicurezza di un prodotto e la disposizione della molecola
nel corpo, la sua metabolizzazione (trasformazione) e la
sua eliminazione (farmacocinetica). Negli Studi di Fase 1,
generalmente vengono anche studiate le diverse dosi del
farmaco sperimentale per valutare come questo agisce sul
corpo umano. Come risultato, alla fine della Fase 1, si
conosceranno i limiti di dosaggio accettabile per l'uomo.
Questa Fase determinerà l'ingresso o meno della
sperimentazione del farmaco nella Fase 2.
Studi di Fase 2
 Lo scopo della Fase 2 è sapere come il farmaco
sperimentale agisce su persone malate. La Fase 2 consiste
in Studi condotti su un numero limitato di pazienti per
determinare la sicurezza del farmaco a breve termine, gli
effetti collaterali e l'efficacia in generale. Gli Studi di Fase 2
sono generalmente di confronto fra il farmaco
sperimentale ed un placebo (un composto privo di attività
farmacologica) o fra il farmaco sperimentale ed un
farmaco già in commercio. Questi confronti servono per
escludere ogni pregiudizio nei confronti della valutazione
della reale efficacia del farmaco sperimentale. Questa Fase
determinerà l'ingresso o meno della sperimentazione del
farmaco nella Fase 3.
Studi di Fase 3
 Gli Studi di Fase 3 sono effettuati su un numero ampio di
pazienti per meglio valutare gli effetti del farmaco
sperimentale in condizioni più vicine a quelle normali.
Questi Studi hanno una durata notevolmente superiore a
quella degli Studi di Fase 2. Negli Studi di Fase 3 i pazienti
trattati possono essere affetti da più di una malattia o
possono essere in trattamento con altri farmaci oltre che
con il farmaco sperimentale. Pertanto, i pazienti che
entrano a far parte di Studi di Fase 3 sono quelli che
meglio riflettono la popolazione media.
 Le informazioni raccolte durante la Fase 3 sono
determinanti ai fini della valutazione finale delle indicazioni
del farmaco e per richiedere la registrazione dello stesso
Studi di Fase 3B
 Vengono definiti Studi di Fase 3B, quelli condotti
dopo l'approvazione del farmaco sperimentale ma
prima della sua commercializzazione. Anche questi
Studi, come quelli di Fase 3, vengono condotti su
un ampio numero di pazienti e in confronto con altri
farmaci in commercio.
Studi di Fase 4
 Gli Studi di Fase 4 vengono effettuati
successivamente all'approvazione del
farmaco da parte delle Autorità Regolatorie e
alla sua commercializzazione. La compagnia
farmaceutica conduce spesso questi Studi
per conoscere meglio l'efficacia del nuovo
farmaco rispetto ad altri composti in
commercio. E' possibile che Studi di Fase 4
vengano richiesti anche dalle autorità
regolatorie per allargare le conoscenze
relative alla sicurezza a lungo termine del
farmaco in un numero maggiore di pazienti.
Un altro obiettivo degli Studi di Fase 4 è
valutare la sicurezza del farmaco in una
tipologia di pazienti non studiata durante la
Fase 3.
Tutti i farmaci sono sottoposti
a questa attenta serie di
esami per essere immessi in
commercio ed utilizzati.
Alcuni farmaci, però, possono
essere utilizzati con una
certa libertà dando vita ad
una categoria particolare
L’Automedicazione
 Esiste tutta una serie di patologie che
si definiscono “lievi” in quanto
riguardano problemi di salute
semplici:
 che si sanno riconoscere per comune
esperienza e
 che si possono trattare adeguatamente
da soli ed in autonomia.
L’Automedicazione
 I farmaci di automedicazione comprendono
le specialità medicinali che:
 Sono semplici da utilizzare, pertanto non
prevedono l’intervento di personale sanitario
specializzato per la loro somministrazione
 Sono farmaci oggetto di controlli continui e
costanti da parte del Ministero della Salute
L’Automedicazione
 Contengono principi attivi largamente
conosciuti e impiegati in terapia, e sono
stati in commercio, sotto regime di
prescrizione, per almeno 5 anni in un
paese dell’UE, quindi sono farmaci sicuri e
di comprovata efficacia
L’Automedicazione
 In sintesi si tratta di quei
malanni - per fortuna non
gravi - che formano in
sostanza circa l’80% dei
disturbi che
comunemente affliggono
la popolazione, e che sono
risolvibili con una terapia
tendenzialmente di breve
durata.
FARMACI DA BANCO:
CLASSIFICAZIONE
Prodotti farmacologicamente attivi
reperibili senza prescrizione
medica (automedicazione):

Farmaci da banco OTC

Farmaci senza obbligo di
prescrizione SOP

Farmaci per urgenze e farmaci
omeopatici

Prodotti erboristici, integratori
alimentari
QUALI SONO LE PATOLOGIE CHE SI
POSSONO TRATTARE IN AUTONOMIA
 piccoli problemi – un disturbo
lieve facilmente risolvibile, come
un problema muscolare, una
contrattura o una piccola
contusione procurati facendo
sport, una ferita superficiale da
medicare in casa.
 disturbi passeggeri – ne
sono un esempio i tipici i
malanni stagionali o sintomi
influenzali, tra cui raffreddori,
tosse, i normali mal di gola,
ma anche una puntura di
zanzara, un episodio di
stitichezza, un problema
digestivo.
 sintomi semplici – cioè
sintomi non collegati ad altre
patologie più serie, e sui
quali abbiamo già consultato
il medico in passato.
Esempi: un leggero mal di
testa, dolori in genere,
iperacidità di stomaco.
PRINCIPALI CLASSI DI
FARMACI DA BANCO

Analgesici, antipiretici
Farmaci attivi sul sistema respiratorio:
anti-tosse, decongestionanti, anti-allergici

Farmaci attivi sul tratto
gastrointestinale: antiacidi, antisecretivi
gastrici, lassativi, antidiarroici, antiemetici,
procinetici

Farmaci attivi sul metabolismo:
integratori minerali, vitaminici









GRUPPI DI DISTURBI
disturbi respiratori: raffreddore, tosse, mal di
gola, catarro, influenza, raffreddore da fieno.
dolori occasionali: mal di testa, mal di schiena,
mal di denti, esiti di traumi;
affezioni cutanee: ferite superficiali, punture
d'insetti, scottature solari, seborrea, calli e duroni,
foruncolosi, forfora, verruche, arrossamenti;
disturbi digestivi: digestione lenta, aerofagia,
stitichezza, diarrea, indigestione;
disturbi circolatori: lieve insufficienza venosa,
emorroidi, couperose, gonfiore alle gambe;
problemi alla bocca: stomatite, gengivite,
screpolatura delle labbra;
disturbi oculari: bruciore, arrossamento,
orzaiolo, affaticamento visivo;
sintomi femminili: dolori mestruali e
premestruali
COME SI RICONOSCE UN
FARMACO DI
AUTOMEDICAZIONE?
Il bollino rosso è stato studiato
per poter riconoscere immediatamente
un farmaco di automedicazione
PERCHE’ UNA VIGILANZA SUI FARMACI DA
BANCO?
Il ricorso all’automedicazione con farmaci da banco è un
fenomeno in continua espansione:
Tendenza delle autorità sanitarie a
incoraggiare l’automedicazione per ridurre la
spesa pubblica

Tendenza delle autorità regolatorie ad
aumentare la disponibilità di farmaci non
soggetti a prescrizione

Campagne promozionali intensive da parte
delle aziende farmaceutiche

Costo eccessivo e/o ridotta disponibilità di
farmaci soggetti a prescrizione

Rischio di reazioni avverse
Uso improprio
 patologie non indicate
 dosi non indicate
 periodi di tempo
eccessivamente prolungati
 associazione con altri
farmaci, e/o alimenti, e/o
stati patologici che ne
modifichino sicurezza ed
efficacia
Popolazioni a rischio
 anziani, gravidanza,
bambini
 Il loro utilizzo in Italia è ancora
piuttosto contenuto; confrontata
con la spesa pro capite sostenuta
dai cittadini dei principali paesi
europei, infatti, si è notato che la
spesa in Italia corrisponde a poco
più della metà di quella del Regno
Unito e addirittura a un terzo
rispetto alla spesa pro capite dei
cittadini francesi e tedeschi.
Un esempio:
L’Aspirina
Felix Hoffman
La Scoperta
 Erodoto nelle "Storie" narrava che esisteva un
popolo stranamente più resistente di altri alle
comuni malattie; tale popolo usava mangiare le
foglie di salice. Ippocate, considerato il padre della
medicina, descrisse nel V secolo a.c., una polvere
amara estratta dalla corteccia del salice che era utile
per alleviare il dolore ed abbassare la febbre. Un
rimedio simile è citato anche dai sumeri, dagli antichi
egiziani e dagli assiri. Anche i nativi americani lo
conoscevano e lo usavano per curare mal di testa,
febbre, muscoli doloranti, reumatismi e brividi
 La sostanza attiva dell'estratto
di corteccia del salice bianco
(Salix Alba), chiamato salicina,
fu isolato in cristalli nel 1828 da
Henri Leroux, un farmacista
francese, e da Raffaele Piria, un
chimico italiano. La salicina è
abbastanza acida quando viene
sciolta in acqua (una sua
soluzione satura ha ph 2,4), per
questo venne ribattezzata acido
salicilico. Il composto fu isolato
anche dai fiori di olmaria
(Spiraea Ulmaria) da alcuni
ricercatori tedeschi nel 1839
 Nel 1897 Felix Hoffmann, dopo l'idea del
suo superiore Arthur Eichengrün, chimici
impiegati presso la Friedrich Bayer & Co.
derivò il gruppo ossidrile (-OH) dell'acido
salicilico con un gruppo acetile, formando
l'acido acetil-salicilico. Tale composto
presentava gli stessi effetti terapeutici
dell'acido salicilico, ma con minori effetti
collaterali. Nacque così il primo farmaco
sintetico - una molecola nuova, non una
copia di una molecola già esistente in
natura - e la moderna industria
farmaceutica.
 Il meccanismo di azione dell'aspirina fu
conosciuto in dettaglio solamente nel
1970.
 Il nome "aspirina" fu
brevettato dalla
Bayer il 6 marzo
1899, componendo il
prefisso "a-" (per il
gruppo acetile) con
"-spir-" (dal fiore
Spiraea, da cui si
ricava l'acido
spireico, ovvero
l'acido salicilico) e col
suffisso "-ina"
Funzione
 In una ricerca che gli valse un
premio Nobel, il londinese John
Vane dimostrò che l'aspirina
nell'organismo umano blocca la
produzione delle prostaglandine e
dei trombossani. Questo avviene
perché l’enzima cicloossigenasi coinvolto nella loro sintesi - viene
inibito irreversibilmente quando
l'aspirina lo acetila.
 Le prostaglandine sono ormoni
locali prodotti dal corpo ed
assolvono svariate funzioni, tra le
quali vi sono la trasmissione del
segnale del dolore al cervello e
la modulazione della temperatura
corporea a livello dell’ipotalamo.
 I trombossani sono responsabili
dell'aggregazione delle piastrine, che
formano i coaguli di sangue. Gli
attacchi cardiaci sono principalmente
dovuti all'ostruzione dei vasi sanguigni
da parte di grumi di sangue coagulato.
L'uso di una piccola quantità di
aspirina porta ad una riduzione del
numero dei coaguli; l'effetto collaterale
è una minore capacità del sangue di
coagularsi, che si traduce in
un'emorragia più abbondante in caso
di ferite.
 Infatti in Italia la donazione del sangue
è consentita solo se sono passati
almeno 5-7 giorni dall'ultima
assunzione del farmaco.
UTILIZZO
 L'aspirina trova impiego come
analgesico per dolori lievi, come
antipiretico (per ridurre la febbre) e
come antiinfiammatorio. Ha, inoltre,
un effetto anticoagulante e
fluidificante sul sangue, per questo il
suo uso a piccole dosi aiuta a
prevenire a lungo termine gli attacchi
cardiaci.
Effetti indesiderati
 Sanguinamento gastro-intestinale,
lesioni ulceroidi delle mucose
(rischio perforativo variabile a
seconda del farmaco); rare
complicanze renali che
comportano lo sfaldamento delle
pareti del rene con formazione di
coaguli (più facilmente riscontrabili
in pazienti con insufficienza
renale).
I Rischi
 L’aspirina non dovrebbe essere
assunta da pazienti affetti da
gastrite, ulcera gastrica, lesioni
gastrointestinali. E’ sconsigliato l’uso
nelle donne in gravidanza e in corso
di allattamento. L’impiego nei
bambini può provocare la sindrome di
Reye, encefalopatia acuta, per questo
motivo l’aspirina per uso pediatrico
richiede ricetta medica.
 Alcuni soggetti possono risultare allergici
all'uso di tale sostanza, manifestando una
ben definita sintomatologia: rinite
vasomotoria, edema, tachicardia, asma
bronchiale, ipotensione.
 Data la sua forte azione antiaggregante, è
consigliabile sospenderne la
somministrazione prima di ogni intervento
chirurgico e in tutti i soggetti affetti da
disturbi della coagulazione.
 Può provocare insufficienza renale acuta
nei pazienti che soffrono di insufficienza
renale, cirrosi, scompenso cardiaco.
Patologie Iatrogene
 Con il termine “iatrogenia” si
intendono le conseguenze
indesiderate o negative per un
paziente legate alle cure
mediche.
 Il tasso di mortalità per
sanguinamento del tratto
superiore del apparato digerente
indotto da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS)
in pazienti ospedalizzati è di circa
il 5-10%. Considerato che negli
Stati Uniti sono più di 103.000 i
ricoveri annuali per complicanze
gastrointestinali gravi. Con un
costo di singola ospedalizzazione
stimato tra i 15.000 ed i 20.000
dollari, la spesa annuale diretta di
tali complicanze supera i due
miliardi di dollari.
 Inoltre ogni anno sono stimati essere
negli USA 16.500 i decessi FANScorrelati tra i pazienti affetti da artrite
reumatoide; questo dato è
paragonabile al numero di decessi per
immunodeficienza acquisita dell’adulto
(AIDS), e è decisamente superiore a
quelli determinati da mieloma multiplo,
asma, tumore della cervice uterina o
morbo di Hodgkin. Se i decessi per
effetti collaterali dei FANS fossero
tabulati separatamente nei report
nazionali degli Stati Uniti si
collocherebbero al quindicesimo posto.
USO CORRETTO DEI
FARMACI DI
AUTOMEDICAZIONE
 Il farmaco perfetto, che agisce
solo sulla malattia, non esiste:
con un paradosso - non molto
lontano dal vero, però - si può
dire che un farmaco senza
effetti collaterali o rischi di
impiego non è un farmaco
realmente attivo ed efficace
L’uso corretto dei farmaci
 Le sostanze chimiche che
costituiscono il principio attivo
del farmaco vanno incontro, col
passare del tempo, a un lento
processo di degradazione che le
priva lentamente delle loro
proprietà terapeutiche.
LA SCADENZA
 Solitamente il farmaco
conserva un’accettabile
attività per un periodo che
va da 2 a 5 anni dal momento
della produzione, la data di
scadenza viene calcolata in
base a questo tempo di
scadenza dell'efficacia
farmacologica
LA SCADENZA
 assumere un farmaco scaduto non
comporta, di solito, un rischio di
effetti tossici ma la concreta
possibilità di una ridotta o assente
azione terapeutica.
 Dopo la scadenza l'attività del
 Alcuni farmaci, una volta aperti, possono scadere
prima della data riportata sulle confezioni, che è
valida solo se restano intatti e conservati nelle
condizioni prescritte.
 Per questo motivo è opportuno annotare sulla
confezione la data di prima apertura
 Le confezioni aperte hanno una validità ridotta ma
fanno eccezione i farmaci confezionati
singolarmente, come le compresse in blister.
FORMA
FARMACEUTICA
VALIDITA'
(Salvo diversa indicazione)
colliri (flaconcino)
15-20 giorni
colliri (monodose)
scadenza confezione
compresse blister
scadenza confezione
compresse flacone
4-6 mesi
fiale endovena
pochi minuti
fiale intramuscolo
pochi minuti
gocce
1-2 mesi
gocce per naso
15-20 giorni
granulati barattolo
1-2 mesi
granulati busta
5 giorni
polveri da sciogliere
5 giorni
pomate tubo
2-3 mesi
pomate oftalmiche
15 giorni
pomate vaso
5-7 giorni
sciroppi
1-2 mesi
siringhe
pochi minuti
spray per naso
15-20 giorni
 Dove si gettano i farmaci
scaduti?
 Evita di gettare i farmaci
scaduti con i normali
rifiuti. All'esterno delle
farmacie sono collocati
appositi contenitori per la
raccolta differenziata dei
farmaci scaduti
Quali sono le regole da seguire
per la sicurezza dei bambini
·
non assumere farmaci in loro presenza
·
evita di incuriosirli
·
comportati con la massima naturalezza
·
riponi i farmaci in alto o in luogo inaccessibile se sei
stato interrotto (ad es. una telefonata) durante la
somministrazione
·
soprattutto conservali in armadietto chiuso a chiave
USO CORRETTO
 Non aumentare le dosi: due
compresse invece di una non
fanno guarire in metà tempo.
 In viaggio evita di riporre i
farmaci in valigia (può essere
stivata in luoghi molto caldi o
freddi), è meglio portarli con il
bagaglio a mano
Grazie per la vostra attenzione!