I sistemi monolitici rigonfiabili basati su polimeri reticolati

IMPIEGO DELLE CICLODESTRINE NELLA MODULAZIONE DEL
RILASCIO DI FARMACI DA SISTEMI POLIMERICI
F. Quaglia, A. Miro, G. De Rosa, M.I. La Rotonda
*Dipartimento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica - Università degli Studi di
Napoli Federico II
È stato di recente dimostrato che l’aggiunta di ciclodestrine in sistemi per il rilascio
controllato di farmaci può essere uno strumento versatile per modulare la cinetica di
rilascio del principio attivo. La presenza di ciclodestrina nella matrice polimerica
influenza, infatti, il meccanismo attraverso il quale il farmaco è rilasciato,
modificandone ad esempio la solubilità e la diffusività, e promuovendo una maggiore
idratazione o degradazione del polimero.
Si riportano tre strategie di impiego delle ciclodestrine quali modulatori del rilascio
di farmaci da sistemi polimerici di diversa natura: matrici idrofile, idrogeli rigonfiabili e
microsfere biodegradabili.
Nel primo caso si è inteso impiegare le ciclodestrine quali acceleratori di rilascio del
farmaco da matrici polimeriche bioadesive a base di polietilenossido. In tale approccio,
la dispersione di sistemi solidi carvedilolo-ciclodestrina nella matrice polimerica idrofila
ha consentito di aumentare la quota di farmaco rilasciato in ragione di un aumento
della velocità di dissoluzione del principio attivo. Si dimostra che l’effetto sul rilascio
dipende dalle proprietà chimico-fisiche dei sistemi binari farmaco-ciclodestrina.
Nel secondo caso, l’approccio è stato applicato al rilascio della nicardipina da
idrogeli a base di polietilenglicole reticolato. L’analisi matematica qualitativa dei
fenomeni di trasporto del farmaco in presenza di complessante ha consentito di
individuare nella costante di stabilità del complesso e nel rapporto
farmaco/complessante i parametri chiave agendo sui quali è possibile rallentare la
cinetica di rilascio del farmaco.
Nel terzo esempio, infine, la ciclodestrina è stata impiegata quale modulatore del
rilascio di insulina da microsfere biodegradabili di acido poli(lattico-co-glicolico). La
ciclodestrina, in questo caso, consente di preservare l’integrità chimica e strutturale del
peptide oltre che di ottenere cinetiche di rilascio di ordine zero. Si dimostra che l’effetto
della ciclodestrina è strettamente dipendente dall’architettura delle microsfere.