BENEFICI DEGLI ANTIOSSIDANTI E
DAL CIBO SUPPLEMENTARE
Prof. Borut Štrukelj, PhD
Esperto per i farmaci biologici: Agenzia per
Medicinali Slovenia, European Medicine Agency,
London, European Pharmacopoeia
Vita rilassata in passato...
Una mela al giorno toglie il medico di torno!
E lo stress odierno:
E lo stress odierno:
Accesso enorme
della distruzione di
radicali liberi!
Produttore intercellulare aggiuntivo di
radicali liberi è l’ossigeno:
Paradosso dell’ossigeno, Davies K.J.A.1995
L’ossigeno è essenziale per la vita aerobica
L’ossigeno è tossico, mutageno e stimolo della morte delle
cellule
I radicali liberi che vengono prodotti durante il
metabolismo cellulare, agiscono su:
Lipidi
DNA
Proteine
Carboidrati
Danni dovuti allo stress ossidativo
a livello molecolare
Perossidazione lipidica
Dimerizzazione della proteina, denaturazione
Radicale danno del DNA !!!
Il danno al DNA può portare a molte condizioni
patologiche in un corpo e potrebbe influenzare
ogni cellula dell’organismo!
PARTE 1: ANTIOSSIDANTI
Protezione antiossidante naturale
dell’organismo sano e in ottime condizioni
fisiologiche
Forte sistema enzimatico:
Catalasi, superossido dismutasi (SOD), glutatione Stransferasi (GST)
Deossidanti: Me2+, glutatione, vitamina C ed E, poli
SH-proteine, coenzima Q10,
Nelle condizioni normali (piccoli fattori di stress fisici e
psichici!!!) c’è un equilibrio tra:
Antiossidanti endogeni
Antiossidanti esogeni
Ruolo principale degli antiossidanti
esogeni naturali:
Malattie moderne: diabete, malattie
cardiovascolari, obesità, diversi tipi di cancro,
Causa principale: stile di vita moderno, fattori di
stress biotici e abiotici, predisposizione
genetica
COSA POSSIAMO FARE?
Dovremmo prendere i migliori composti
antiossidanti naturali in una forma di integratori
alimentari!
I composti antiossidanti più popolari come
integratori alimentari:
Vitamina C, E, provitamina A
Flavonoidi dai piani
Proantocianidine (estratto di mirtilli, uva rossa)
Luteina, zeaxantina, licopene
Coenzima Q10
Catechine dal tè verde e nero
Resveratrolo
Estratti di abete, abete rosso, o corteccia di pino (
Protectgenol, Pycnogenol)
Confronto della forza antiossidativa:
prodotto
ORAC
U/mass
Vitamina C
5600
Coenzima Q10
3830
Luteina
2336
zeaxantina
460
proantocianidine
4400
Catechine dal tè
6700
Protectogenol
Polvere di cacao
13.300
9650
1,8
1,6
1,4
1,2
1
Series
0,8
0,6
0,4
0,2
0
Quercetin
Noni juice
vitamin E
Co Q10
Mangosteen
vitamin C
pycnogenol
protectgenol
Nei test in vitro dell’influenza di protezione
(ABI) contro il prodilo sicurezza-Pycnogenol
Potenziale antiossidativo intracellulare di
ProtectGenol (ABI) contro Pycnogenol
Ragioni per l’aumento del mercato con
integratori antiossidativi alimentari
1. Accesso più facile alla medicina
complementare e insoddisfazione
relativa con la medicina moderna
2. Forte potere economico
3. Cambiamento epidemiologico da
malattie infettive acute e malattie
croniche
4. Longevità prolungata
5. Accesso a internet
BENEFICI SANITARI MAGGIORI DI ABETE,
ABETE ROSSO O ESTRATTI DI PINO
1. Miglioramento del generale stato cardiovascolare
2. Miglioramento dello stato macroangiopatico e microangiopatico
nel diabete, lieve effetto ipoglicemico (non dovrebbe essere
sostituito da qualsiasi altro farmaco antidiabetico!)
3. Protezione antiossidante del DNA, lipidi e proteine
4. Miglioramento della disfunzione erettile (Viagra naturale – effetti
simili)
5. Effetto antinfiammatorio (artrite reumatoide)
6. Effetto antiallergico
7. Miglioramento delle funzioni cognitive e della memoria
Pubblicati gli effetti medicinali di abete/abete
rosso/estratto della corteccia di pino
Effetti
Tipo di studio
Non di pubblicati
Antinfiammatorio
Studi clinici
4
Abbassamento
di colesterolo
LDL
Attività
Antitrombotica
Effetto
Ipoglicemico
Studi clinici, ex
vivo studi
3
Effetto
Epatoprotettrice
Studi clinici,
modello animale
Modello
4
animale, ex vivo
Studi clinici,
6
modello animale
2
Pubblicati gli effetti medicinali di abete/abete
rosso/estratto della corteccia di pino
Effetti
Tipo di studio
No
Nefroprotettivo
Studi clinici, modello
animale
3
Retinoprotettivo
Metanalisi
1
Antiallergici
Modello animale, ex
vivo
3
Antipertensivi
Studi clinici, modello
animale
6
Miglioramento della
disfunzione erettile
Studi clinici
1
Int J Impot Res. 2008 Mar-Apr;20(2):173-80. Epub 2007 Aug 16.
Miglioramento della funzione erettile con Prelox: uno studio randomizzato,
doppio-cieco, placebo-controllato, crossover.
Stanislavov R, Nikolova V, Rohdewald P.
Dipartmento di Ostetricia e Ginecologia, Università Medica Sofia, Facoltà di Medicina,
Sofia, Bulgaria.
Assegnati casualmente, doppio-cieco, placebo-controllato, design di crossover, 50 pazienti con lieve
o moderata disfunzione erettile (DE) sono stati trattati per 1 mese con placebo o con una
combinazione di L-arginina aspartato e Pycnogenol (Prelox). I pazienti hanno riportato la funzione
sessuale da diari. I livelli di testosterone NO sintetasi endoteliale (e-NOS) sono stati monitorati con
routine di chimica clinica. L’assunzione di Pycnogenol per 1 mese ha ripristinato la funzione erettile
normale. La frequenza dei rapporti è raddoppiata. L’e-NOS nei livelli di spermatozoi e di
testosterone nel sangue è aumentato notevolmente. I livelli di colesterolo e pressione sanguigna
sono stati abbassati. Nessun effetto indesiderato è stato segnalato. Il Prelox è una promettente
alternativa per il trattamento di entità lieve e moderata disfunzione erettile.
Int Immunopharmacol. 2009 Sep;9(10):1145-9. Epub 2009
Jun 7.
La farmacologia antinfiammatoria di Pycnogenol
implica nell’uomo la COX-2 e 5-LOX mRNA
espressione nei leucociti C
Canali R, Comitato R, Schonlau F, Virgili F.
Istituto Nazionale di Ricerca per gli Alimenti e Nutrizione,
Roma, Italy. [email protected]
.
Thromb Res. 1999 Aug 15;95(4):155-61.
L'inibizione del fumo aggregazione piastrinica indotta da aspirina e Pycnogenol.
Pütter M, Grotemeyer KH, Würthwein G, Araghi-Niknam M, Watson RR, Hosseini S,
Rohdewald P.
Dipartimento di Neurologia, Westfälische Wilhelms-Universität Münster, Germany.
Gli effetti di una miscela di bioflavonoidi, Pycnogenol, sono stati valutati sulla
funzione piastrinica nell'uomo. Il fumo di sigaretta aumenta la frequenza cardiaca e
pressione sanguigna. Questi aumenti non sono stati influenzati dal consumo per via orale di
Pycnogenol o aspirina appena prima di fumare. Tuttavia, aumentata la reattività piastrinica cedendo
un’aggregazione, 2 ore dopo il fumo è stato impedito da 500 mg di aspirina o di 100 mg di
Pycnogenol in 22 tedeschi fumatori pesanti. In un gruppo di 16 fumatori americani, è aumentata la
pressione sanguigna dopo aver fumato. E 'rimasta invariata dopo l'assunzione di 500 mg di aspirina o
di125 mg Pycnogenol. In un altro gruppo di 19 fumatori americani, aumentata l'aggregazione
piastrinica, è stata più significativamente ridotta di 200 o di 150 mg o 100 mg Pycnogenol
supplementazione. Questo studio ha mostrato che una singola dose elevata, 200 mg Pycnogenol, è
rimasta efficace per oltre 6 giorni contro il fumo-provocato l'aggregazione piastrinica. Il fumo ha
aumentato l'aggregazione piastrinica, che è stato impedito dopo la somministrazione di 500 mg
di aspirina e 125 mg Pycnogenol. Così il fumo, indotta l’aggregazione piastrinica rafforzata, è stato
inibito da 500 mg di Aspirina, nonché da una serie inferiore di 100-125 mg di Pycnogenol. L’aspirina ha
aumentato in modo significativo (p<0.001) il tempo di sanguinamento da 167 a 236 secondi
mentre Pycnogenol no. Queste osservazioni suggeriscono un rapporto rischiobeneficio vantaggioso per Pycnogenol.
Phytother Res. 2009 May 13. [Epub ahead of print]
Pycnogenol((R)) inibisce l’immunoglobulina E-mediata
reazione allergica nei mastociti.
Choi YH, Yan GH.
Dipartmento du Anatomia, Chonbuk National University
Medical School, Jeonju, Jeonbuk, 561-756, Republic of
Korea.
Benefici per la salute evidenziati da
abete/abete rosso/estratti della corteccia di
pino
(studi clinici con Enzogenol)
A) Protezione da stress ossidativi
B) Miglioramento della salute cardiovascolare
C) Miglioramento della funzione dell’occhio
Miglioramento della funzione cerebrale (memoria,
funzioni cognitive)
PARTE 2: PROTECTGENOL- Isolamento
di antiossidanti dalla corteccia di abete
1) Tecnologia brevettata, 7 anni di laboratorio rigorosa
2) Materie prime di altissima qualità dalla foresta
primaria della Slovenia
3) Tecnologia all’avanguardia per l’isolamento di
composti antiossidanti naturali
4) Controllo analitico rigoroso in-process
5) Verifica finale “in vitro”
Estrazione dettagliata del processo: fase 1
a) Produzione di corteccia dalla più pulita foresta primaria
(regione Kočevje):
Stoccaggio e spogliamento della
corteccia:
A) Su base giornaliera, una corteccia viene rimossa dal
legno a mano e IMMEDIATAMENTE trasferita alla
moderna nuova camera di essiccazione (T=45 C, 72
ore)
Fase 2: estratto di corteccia di
acqua
A) Partizionamento di corteccia in polvere
B) Estrazione di polvere di corteccia con acqua calda
per la produzione di corteccia di acqua
C) Evaporazione di acqua per ottenere una massa
d’acqua di estratto secco
Fase 2: Schema di estrazione
Fase 2: Attrezzature di
estrazione
Polvere secca ottenuta dalla
corteccia
Fase 3: Miscelazione con beta ciclodestrina e
granulazione finale
4 parti
1
parte
PRODOTTO
FINALE
Estratto di corteccia di abete
Miscela di polifenoli,
procianidine, catechine
epicatechine con la loro
polimerizzazione in
termini acidi elagici e
benzoici
Parte di regolamentazione:
reclami EFSA
Fase 4: analisi dettagliata
Ogni lotto è analizzato per:
a) Composizione (HPLC, analisi gravimetrica)
b) AOP (utilizzando DPPH, ORAC)
c) Analisi microbiologica (assenza di E.coli,
Enterobacteriaceae, stampi,)
d) Test per l’assenza di metalli pesanti
e) Umidità
Sviluppo del processo e analisi HPLC di
ogni lotto
Tipica impronta di HPLC del cambione
ProtectGenol
