Il mda si basa sull’acetilazione irreversibile delle cox, con relativa diminuizione degli
endoperossidi ciclici precursori delle PG, del TXA2 e delle PG1 e quindi indicati per il
trattamento di artropatie degenerative e/o infiammatorie, prevenzione delle malattie
cradiovascolari, profilassi accidenti cerebrovascolari e terapie dei dolori lievi-moderati con
azione antipiretica, analgesica, antinfiammatoria. Il legame con l’albumina umana rigurda
percentuali di farmaco cmq superiori all’80% sino al 99% con un picco plasmatico
raggiunto in circa 2/3h a cui coincide una piena efficacia farmacologica. La
biotrasformazione è epatica con una eliminazione prevalentemente renale ma anche in
alcuni casi biliare.
Tra gli effetti collaterali più frequenti quelli attribuibili alla diminuizione delle PG, tra cui una vulnerabilità maggiore dell’epitelio gastrico
(consigliabile la somministrazione con anti-H2 o misoprostolo), la mancanza dell’autoregolazione sulla filtrazione e trasporto tubulare esplicato
dalle PG (diclofenac in sogg. con insuff. renale) ed una predisposizione a fenomeni ipertensivi venendo a mancare l’az.vasodilatatrice delle PG.
I dosaggi cambiano notevolmente relativamente alla patologia da trattare ed al farmaco.
SALICILATI
Ac.
Acetilsalicilico
(ASA)
PARAAMMINOFENOLICI
M.D.A
Eff. Clinicico
Inibizione
delle Antipiretico
cox
Antinfiammatoria
Antiflogistica
Indicazioni
Reumatologica (tranne gotta)
Antiaggregante (dosaggi bassi)
Varie
Controindicato in favismo, emofilia e pz.
con diatesi emorragica. L’assorbimento è
migliore per le preparazioni effervescenti.
La distribuzione nel liquido sinoviale è
circa la metà della concentrazione
plasmatica ma più duratura. Passa la
barriera placentare ma non è teratogeno.
Nell’intox (>50mg/100ml) nausea, vomito,
sordità, cefalea…
Paracetamolo
Fenacetina
Antipiretico
ed analgesico ma
con scarsa az.
antinfiammatoria
Come sopra
Pz. allargici all’ASA o in cui le In acuto può dare necrosi epatica/tubulare
controindicazioni dell’ASA non ne e coma ipoglicemico
consentono la somministrazione
(diatesi emorragica)
Come sopra
Depressione respiratoria (cianosi) ed
arresto cardiaco
PIRAZOLONE
Fenilbutazone
Scarsa
attività
antipiretica
Analgesico solo in
corso
di
infiammazione
Folgosi articolare venosa
Gotta (az. Uricosurica)
Ossifenbutazone
Gotta (az. Uricosurica)
Sulfinpirazone
Determina
e.c.
cardiovascolari
(ipertensione,
ipervolemia),ematologici,
gastrointestinali (ulcerazioni)
Emivita intermedia tra gli altri composti di
questa famiglia
Ha una emivita di max 8 h. e non ha
eliminazione biliare
INDOLI
Indometacina
Sulindac
AC.
FENILPROPIONICO
Antiemicranico
Antinfiammatorio
Immunosoppressi
vo
Gotta
Glomerulonefrite progressiva
Dolori periarticolari
Artite reumatoide
Determina un blocco di secrezione di LH
(regolato dalle prostaglandine), prolunga la
gestazione e determina anossia fatale nel
neonato, è nefropatico, controindicato in
asmtici.
Controindicato in sogg. In trattamento
anticoagulante
In genere più potenti o equipotenti
all’ASA, hanno una migliore tollerabilità
gastrointestinale
ma
stessa
azione
sull’aggregazione e tempo di emorragia
Ibuprofene
(moment®)
Naproxifene
(synflex®)
Ketoprofene
ARILANTRANILICI
Pz: in cui l’ASA e controindicata
per gastralgia
Artrite reumatoide e dolore da lieve
a moderato (cefalea e dolori
muscolari)
Artrite reumatoide e dolore da lieve Ha le stesse controindicazioni ed e.c. degli
a moderato (cefalea e dolori altri FANS ma con una frequenza minore
muscolari)
Ac. Flufenamico
Hanno
una
spiccata attività di
inibizione
del
complemento
Artrite reumatoide
Reumatismi degenerativi
Possono portare ad aplasia midollare oltre
ai soliti disturbi.
ARILACETICI
Oltre alle patologie infiammatorie Particolarmente indicati in corso di insuff.
osteoarticolari, utile anche per Renale in quanto l’eliminazione può essere
dolori muscolari e dismenorrea
esclusivamente attraverso la bile
Diclofenac
(voltaren)
ALTRI
(feldene)
Tolmetina
Colchicina
Oltre alle patologie infiammatorie L’unica differenza che ne consiglia l’uso
osteoarticolari, utile anche per rispetto agli altri di cui condivide potenza
dolori muscolari e dismenorrea
di azione ed effetti è la lunga emivita che
ne permette una somministarione unica
giornaliera
Principalmente
Ha le identiche indicazioni ed effetti
antinfiammatorio,
collaterali
dell’ASA
su
ma
anche
app.gastrointestinale, respiratorio e SNC
analgesico
ed
con una incidenza leggermente più bassa.
antipiretico.
Attacco acuto di Gotta
Il farmaco e somministrato per os, a cui
Condrocalcinosi
segue un buon assorbimento con un
legame proteico che interessa la metà del
farmaco somministrato. Gli e.c. sul tubo
digerente concernono la quantità di
farmaco che dopo passagio epatico non è
stato inattivato e quindi riversato tramite la
bile. Inoltre si possono osservare aplasia
midollare ed alopecia. L’intolleranza al
farmaco da sintomi che vanno dall’enterite
emorragica alle convulsioni ed arresto
respiratorio responsivi a trattamento con
ACTH ed indometacina.
Antipiretico
Antinfiammatoria
Antiflogistica
Piroxicam
Blocca
l’assemblagio dei
microtubuli
prevenendo
la
reazione
di
polimerizzazione e
la formazione di
fibrille,
quindi
evita che i cristalli
di urato fagocitati
dai PMN possano
essere
aggrediti
dai lisosomi con
successiva morte
Sali di Oro
cellulare
e
dispersione degli
enzimi in ambiente
extracellulare.
Inoltre blocca la
glicolisi anaerobia
che
rende
l’ambiente
(tissutale)
acido
favorendo
la
precipitazione dei
cristalli stessi.
1)Inibizione della
liberazione
di
enzimi lisosomiali
attraverso
un’azione
stabilizzante sulle
membrane
lisosomiali
ed
un’azione inibente
diretta sull’enzima
stesso determinata
dall’accumulo del
sale:aureosoma.
2)Inibizione
fagocitosi
3)Immunodepressi
one
4)Interferenza col
sistema delle Pg
Artrite reumatoide
Hanno una buone distribuzione nel liquido
sinoviale delle articolazioni affette oltre
che nell’organismo previo legame con
albumina. Tra gli ec: nefrotx, dermatiti,
discrasie ematiche.
