Indice generale 1 Introduzione ai farmaci e al loro uso nello sport David R. Mottram 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 1.9 1.10 1.11 1.12 1.13 Definizione di farmaco Classificazione e nomenclatura dei farmaci Sviluppo di nuovi farmaci Preparazioni farmaceutiche e trasporto di farmaci all’interno dell’organismo Assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci Assorbimento Distribuzione Metabolismo Escrezione Effetti dell’esercizio fisico sulla farmacocinetica I farmaci e i loro bersagli Agonisti e antagonisti Effetti collaterali dei farmaci Reazioni complesse a farmaci I farmaci e la legge Definizione di prodotto medicinale Classi di prodotti medicinali Integratori alimentari Vitamine Proteine e aminoacidi Carboidrati Ginseng Creatina L-Carnitina Perché si usano farmaci nello sport Legittimo uso terapeutico Recupero dagli infortuni 1 1 1 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 15 17 18 18 20 20 21 22 22 22 23 23 24 25 X Indice generale 88-408-1290-3 Uso ricreativo/sociale Miglioramento delle prestazioni 1.14 Bibliografia 2 Uso e abuso di farmaci nello sport Michele Verroken 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 2.8 Prospettiva storica Definizione di doping La lista del CIO/WADA delle sostanze vietate e dei metodi proibiti Sostanze vietate Metodi proibiti Classi di farmaci soggetti a restrizioni specifiche Sommario Il razionale per l’abuso di farmaci nello sport Stimolanti Analgesici narcotici Agenti anabolizzanti Diuretici Ormoni peptidici e analoghi Doping ematico Beta-bloccanti e altri farmaci con azione sedativa Anestetici locali Corticosteroidi Alcol Manipolazione farmacologica, chimica e fisica Sommario L’atteggiamento nel confronto dei farmaci nello sport Questioni etiche associate all’uso di farmaci nello sport Una prospettiva politica internazionale: azioni e politiche governative Bibliografia 3 Stimolanti del sistema nervoso centrale Alan J. George 3.1 3.2 Introduzione Basi neurofisiologiche del SNC Amfetamine Effetti delle amfetamine sull’umore e sulle prestazioni fisiche Tolleranza e dipendenza Uso terapeutico 25 29 31 34 34 37 41 41 43 45 45 47 48 50 51 54 55 56 57 58 58 59 59 60 60 62 65 72 75 75 75 76 78 79 79 88-408-1290-3 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Indice generale Tossicità Meccanismo d’azione dell’amfetamina Farmacocinetica Le amfetamine nello sport Effetti collaterali delle amfetamine in ambito sportivo Perché prendere amfetamine? Conclusioni Ecstasy Altri simpaticomimetici: efedrina, pseudoefedrina e fenilpropanolamina Usi Effetti collaterali Abuso nello sport Effetti collaterali negli atleti Si può giustificare l’abuso? Cocaina Farmacologia Metabolismo Farmacocinetica Effetti collaterali Effetti della cocaina negli atleti e nell’esercizio fisico Effetti collaterali negli atleti Conclusioni Caffeina, teofillina e altre metilxantine Farmacologia Effetti della caffeina Meccanismo d’azione Effetti centrali Effetti collaterali Effetti negli atleti Effetti della caffeina sulla resistenza a breve termine Associazioni con caffeina Conclusioni e prospettive Bibliografia 4 Normative del Comitato Internazionale Olimpico (CIO) relative ai farmaci utilizzati nel trattamento delle malattie dell’apparato respiratorio David J. Armstrong e Neil Chester 4.1 4.2 Introduzione L’asma e la sua terapia Definizione Epidemiologia XI 79 80 81 81 84 84 85 85 86 86 86 87 88 88 89 89 90 90 91 92 95 96 97 97 99 100 101 102 102 108 110 111 112 119 119 120 120 120 XII Indice generale Fisiopatologia Fattori scatenanti 4.3 Trattamento dell’asma Fase 1 Fase 2 Fase 3 Fase 4 Fase 5 Riduzione graduale della terapia 4.4 Farmacologia dei farmaci antiasmatici Farmaci antinfiammatori Farmaci broncodilatatori 4.5 Attività fisica e asma 4.6 Trattamento dell’asma indotta da esercizio (EIA) Trattamento non farmacologico Trattamento farmacologico 4.7 Trattamento della tosse e del raffreddore Calmanti della tosse Amine simpaticomimetiche Espettoranti Emollienti Le xantine 4.8 Suggerimenti per il trattamento della tosse e del raffreddore 4.9 Sommario 4.10 Bibliografia 88-408-1290-3 120 121 122 122 122 123 123 124 124 124 124 127 132 134 134 135 138 139 140 152 153 153 154 155 155 5 Gli steroidi anabolizzanti androgeni Alan J. George 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Sommario Introduzione La famiglia del testosterone Biosintesi Biochimica e fisiologia del testosterone Meccanismo d’azione del testosterone Ruolo fisiologico del testosterone Analoghi strutturali del testosterone: gli steroidi anabolizzanti Usi clinici degli steroidi anabolizzanti/androgeni Effetti collaterali degli androgeni Steroidi anabolizzanti e sport Fonti, rifornimento e controllo Modalità di somministrazione e uso 160 160 161 161 161 164 165 167 168 170 171 172 174 88-408-1290-3 Dimensioni del fenomeno Polifarmacologia Epidemiologia dell’abuso di steroidi anabolizzanti Efficacia degli steroidi anabolizzanti 5.6 Un caso particolare Lo strano caso del clenbuterolo 5.7 Precursori, nandrolone e metabolici 5α−Diidrotestosterone (DHT) Nandrolone 5.8 Effetti collaterali degli steroidi anabolizzanti negli atleti Sistema cardiovascolare Tumori Effetti collaterali legati al sesso Danni tendinei Regolazione della glicemia Effetti immunologici Effetti comportamentali e dipendenza Rischi a lungo termine dell’abuso di steroidi anabolizzanti Conseguenze indirette dell’abuso di steroidi anabolizzanti 5.9 Aspetti educativi e sociali 5.10 Il futuro 5.11 Bibliografia 6 Ormoni peptidici e glicoproteici nello sport Alan J. George 6.1 6.2 6.3 Ormone della crescita Introduzione Rilascio dell’ormone della crescita Effetti dell’ormone della crescita Somministrazione e fonti di GH Patologia dell’ormone della crescita Uso terapeutico del GH Abuso di GH nello sport Effetti collaterali associati all’abuso di GH nello sport Chi abusa di GH e perché? Identificazione dell’abuso di GH Fattori sociali associati all’abuso di GH Ormone adrenocorticotropo (ACTH) Indice generale XIII 175 177 178 179 188 188 189 190 191 193 194 197 198 200 200 201 201 206 206 207 210 210 217 217 217 217 218 220 221 222 222 224 225 225 227 227 XIV Indice generale 6.4 6.5 6.6 6.7 6.8 Somministrazione di ACTH Abuso di ACTH Identificazione dell’ACTH Insulina: uso nello sport Gonadotropina corionica umana (hCG) Uso terapeutico dell’hCG Abuso di hCG nello sport Effetti collaterali dell’hCG nello sport Diffusione dell’abuso di hCG Ormone luteinizzante (LH): uso nello sport Il futuro Bibliografia 7 Il doping ematico e lo sport David J. Armstrong e Thomas Reilly 7.1 7.2 Introduzione L’eritropoiesi Regolazione dell’eritropoiesi Ruolo dell’eritropoietina in patologia Eritropoietina ricombinante 7.3 Allenamento in quota 7.4 Adattamento all’altitudine Simulazione dell’altitudine 7.5 Doping ematico 7.6 Uso di eritropoietina nello sport 7.7 Sostituti del sangue Modificatori allosterici dell’emoglobina Espansori plasmatici 7.8 Actovegin 7.9 Controlli per il doping ematico 7.10 Conclusioni 7.11 Bibliografia 8 Trattamento farmacologico delle lesioni infiammatorie nello sport Peter Elliott 8.1 8.2 Introduzione La risposta infiammatoria Modificazioni del microcircolo durante la risposta infiammatoria I leucociti nell’infiammazione Farmaci antinfiammatori e trattamento degli stati infiammatori 88-408-1290-3 227 227 228 228 229 229 229 230 230 231 231 232 235 235 236 238 239 240 240 241 244 245 246 250 251 251 252 253 254 255 258 258 259 260 264 270 88-408-1290-3 8.3 8.4 8.5 8.6 Indice generale Meccanismo d’azione dei farmaci antinfiammatori I FANS negli infortuni sportivi Durata del trattamento con i FANS Uso topico di FANS negli infortuni sportivi Enzimi proteolitici come farmaci antinfiammatori Farmaci antinfiammatori steroidei Infiammazione acuta e cronica Il trattamento degli infortuni sportivi Riepilogo Bibliografia 9 Alcol, farmaci ansiolitici e sport Thomas Reilly 9.1 9.2 9.3 Introduzione Ansia e prestazioni sportive Alcol Metabolismo dell’alcol Effetti dell’alcol sul sistema nervoso Alcol e salute Alcol e risposta fisiologica all’esercizio fisico Alcol e sport di precisione e mira Alcol e incidenti sportivi 9.4 Benzodiazepine 9.5 Melatonina 9.6 Marijuana 9.7 Nicotina 9.8 Beta-bloccanti 9.9 Conclusioni 9.10 Bibliografia 10 Creatina Don MacLaren 10.1 10.2 10.3 10.4 10.5 Introduzione Metabolismo della creatina Metabolismo energetico Carico muscolare con creatina Creatina e prestazioni sportive Creatina e sforzi fisici singoli ad alta intensità Creatina e serie ripetute di esercizi ad alta intensità Creatina e forza Creatina e prestazioni di resistenza Creatina e composizione corporea XV 272 275 280 281 282 283 267 269 287 287 289 289 290 292 292 295 298 300 301 305 305 310 311 312 314 317 318 321 321 321 324 327 329 331 331 332 332 333 XVI Indice generale 10.6 10.7 10.8 10.9 10.10 Aspetti legati alla salute Creatina e uso clinico L’uso della creatina nello sport deve essere vietato? Conclusioni Bibliografia 11 Controlli antidoping nello sport Michele Verroken e David R. Mottram 88-408-1290-3 334 335 336 337 337 344 11.1 Storia dei controlli antidoping 344 Introduzione dei controlli per gli steroidi anabolizzanti 348 Controlli fuori competizione 350 11.2 Laboratori accreditati dal CIO 352 Accreditamento dei laboratori del CIO 354 Codice etico per i laboratori accreditati dal CIO 355 11.3 Programmi di controllo 357 Controllo dell’abuso di farmaci nello sport 357 Responsabilità del controllo 360 Procedure di controllo antidoping 362 Metodiche di analisi di laboratorio 365 11.4 Il rapporto di analisi 367 Sanzioni 368 11.5 Problemi dei controlli antidoping 370 Aspetti organizzativi 370 Limiti delle procedure di controllo antidoping 373 Steroidi anabolizzanti e profilo degli steroidi 374 Testosterone 376 Doping ematico 377 Ormoni peptidici (ormone della crescita ed eritropoietina) 378 Medicinali da banco (OTC) 381 Integratori alimentari 381 Farmaci utilizzati nel trattamento dell’asma 383 Farmaci di uso ricreativo 384 Valori soglia per le concentrazioni urinarie delle sostanze vietate 385 Adulterazione dei campioni d’urina 388 11.6 Le alternative all’analisi dell’urina nei controlli antidoping 388 Campioni ematici 388 Campioni di capelli 390 11.7 È adeguata la lista del CIO/WADA delle sostanze e metodi proibiti? 391 Abbiamo bisogno di una lista di sostanze proibite per tutti gli sport? 391 La lista del CIO dovrebbe includere anche gli integratori alimentari? 392 88-408-1290-3 Indice generale 11.8 Conclusioni 11.9 Bibliografia 12 Diffusione dell’abuso di farmaci nello sport David R. Mottram XVII 392 394 399 12.1 Introduzione 12.2 Statistiche sui controlli antidoping nello sport Statistiche dei lavoratori accreditati dal CIO Statistiche dei Giochi Olimpici di Sydney del 2000 Statistiche dei Giochi Olimpici Invernali di Salt Lake City del 2002 12.3 Indagini sull’abuso di farmaci nello sport Indagini sull’abuso di farmaci negli adolescenti Indagini sull’abuso di farmaci negli atleti 12.4 Il punto di vista dei medici generici sulla diffusione dell’abuso di farmaci nello sport 12.5 Discussione generale 12.6 Bibliografia 399 399 399 407 Appendice 424 Glossario 443 Indice analitico 454 411 412 413 416 418 420 421