•Struttura chimica Analoghi di fattori di crescita Composti sintetici es.: Sulfamidici MECCANISMO DI AZIONE: Blocca la sintesi dell’acido folico e quindi la sintesi degli acidi nucleici (utilizzato per il trattamento delle infezioni da streptococco) Analoghi di fattori di crescita Composti sintetici Chinoloni Composti sintetici Ciprofloxacina (derivato dell’acido nalidixico) MECCANISMO DI AZIONE: Inibiscono l’attività della DNA girasi batterica (utilizzato per il trattamento delle infezioni delle vie urinarie) Antimicrobici naturali: gli antibiotici Antibiotico: sostanza chimica prodotta da un microrganismo che uccide altri microrganismi o ne inibisce la crescita Antibiotico semisintetico: antibiotico modificato chimicamente per aumentarne l’efficienza Antibiotici b-lattamici: penicilline, cefalosporine e cefamicine Antibiotici b-lattamici es.: Penicilline Gruppo benzilico R= CH2 CO Composti naturali o semisintetici Penicillina G (Fleming 1929) Penicillum chrysogenum MECCANISMO DI AZIONE: Interferiscono con la sintesi della parete cellulare. Inibiscono le transpeptidasi e altri enzimi (PBP: Penicillin Binding Protein) (utilizzate per il trattamento delle infezioni da stafilococco e pneumococco) es.: Penicilline sensibile Antibiotici aminoglicosidici Composti naturali es.: streptomicina (Streptomyces griseus), e derivati: gentamicina, neomicina, kanamicina…. MECCANISMO DI AZIONE: Inibitori dell’inizio della sintesi proteica (a livello della subunità 30S dei ribosomi). (attivi contro i batteri Gram negativi, ma in disuso) Antibiotici macrolidici Composti naturali es.: eritromicina (Streptomyces erythreus) MECCANISMO DI AZIONE: Inibitori dell’inizio della sintesi proteica (a livello della subunità 50S dei ribosomi). (Generalmente utilizzata in alternativa alle penicilline) Tetracicline (Streptomyces) Composti naturali o semisintetici Anelli naftacenici MECCANISMO DI AZIONE: Inibitori dell’allungamento del polipeptide, a livello della subunità 30S dei ribosomi. (attive su Gram-positivi e Gram-negativi) Meccanismi di resistenza INTRINSECA O NATURALE Assenza del bersaglio su cui agisce l’antibiotico Impermeabilità all’antibiotico Inattivazione dell’antibiotico mediante modificazione della molecola Modificazione del bersaglio dell’antibiotico ACQUISITA Modificazione della via metabolica bloccata dall’antibiotico Aumento di produzione dell’enzima sensibile Trasporto all’esterno della cellula (efflusso) Mappa genetica del plasmide di resistenza R100 Può essere trasferito tra batteri enterici (Escherichia, Klebsiella, Salmonella, Shigella) Meccanismo di resistenza al cloramfenicolo Meccanismo di resistenza alla penicillina