Consenso Internazionale (ICON) sulla Allergia a Farmaci COMPENDIO Consenso Internazionale (ICON) sulla Allergia a Farmaci Allergy 2014; 69: 420–437 Pascal Demoly, N. Franklin Adkinson, Knut Brockow, Mariana Castells, Anca M. Chiriac, Paul A. Greenberger, David A. Khan, David M. Lang, Hae-Sim Park, Werner Pichler, Mario Sanchez-Borges, Tetsuo Shiohara, Bernard Yu-Hor Thong. Traduzione: Marco Caminati, Iuliana Badiu, Davide Firinu, Laura Losappio, Donatella Preziosi. Indice 4 INTRODUZIONE 5 DEFINIZIONI 5 CLASSIFICAZIONE 8 FISIOPATOLOGIA 9 QUADRI CLINICI 9 STORIA NATURALE 10 DIAGNOSI 12 STORIA CLINICA 13 TEST CUTANEI 14 TEST DI PROVOCAZIONE CON FARMACI 15 TEST BIOLOGICI 16 GESTIONE 19 ELENCO DELLE ABBREVIAZIONI INTRODUZIONE Le reazioni da ipersensibilita’ a farmaci (DHRs) cincludono sia le reazioni allergiche sia quelle simili. Le DHRS costituiscono il 15% di tutte le reazioni avverse a farmaci ed interessano oltre il 7% della popolazione generale. Le DHRS possono essere allergiche o non allergiche. Nel caso di DHRS immunologicamente mediate si parla di allergia a farmaci. Tali reazioni sono in genere imprevedibili, richiedono la sospensione del farmaco e possono essere a rischio per la vita. Una diagnosi di allergia a farmaci necessita di uno specifico trattamento e misure preventive mirate. Esistono numerose linee guida e documenti scientifici sulle DHRS per suggerire decisioni mediche in caso di reazioni allergiche indotte da farmaci di classi generali o specifiche, tuttavia per la diagnosi e la gestione di DHRS non esiste una approccio unico standardizzato. La Collaborazione internazionale sull’asma, le allergie e l’ immunologia (iCAALL), costituita nel 2012 da EAACI, AAAAI, ACAAI, e WAO, si e’occupata di definire un documento unico di consenso internazionale (ICON) sull’allergia a farmaci. Lo scopo di questo documento e’di: • Evidenziare I messaggi chiave comuni a le linee guida esistenti. • Criticamente rivedere e commentare le differenze fra queste per definire un riferimento unico. 4 DEFINIZIONI • Le reazioni da ipersensibilita’ a farmaci (DHRs) sono reazioni avverse a farmaci clinicamente manifeste come reazioni allergiche. • Per allergie a farmaci si intendono le DHRs per le quali è dimostrato un meccanismo immunologico. • In genere, quando si sospetta una reazione a farmaco si preferisce parlare di DHR. CLASSIFICAZIONE Una classificazione approvata di DHRs e’utile per il work-up delle DHRS. Clinicamente: possiamo distinguere le DHRs in reazioni immediate o non immediate a seconda del tempo di insorgenza durante il trattamento (Figura 1). Le DHRs immediate si manifestano entro 1-6 ore dopo l’ultima somministrazione del farmaco (in genere entro la prima ora dopo la prima somministrazione di un nuovo ciclo di trattamento). I sintomi tipici includono orticaria, angioedema, congiuntivite, rinite, broncospasmo, sintomi gastroenterici (nausea, vomito, diarrea, dolore addominale), anafilassi o shock anafilattico. - Le DHRs immediate sono generalmente indotte da un meccanismo IgE mediato. Il termine ‘reazioni anafilattoidi’ che indica le DHRs non IgE mediate espresse clinicamente con l’anafilassi, e’stato sostituito da DHRs non allergiche. Le DHRs non immediate si verificano in qualsiasi momento a partire da un’ora dopo la somministrazione iniziale del farmaco. I sintomi piu’ comuni includono esantemi maculopapulari e orticaria a comparsa ritardata. Il meccanismo allergico ritardato e’mediato dalle cellule T. 5 Immediate (< 1h) Non-immediate (> 1h) Ritardate Accelerate Esantemi (ritardati) Orticaria (immediata) 0 4 8 12162024 2 4 Horas Días Figura 1 - Cronologia di DHRS. Il cut-off in 1 ora (tra le reazioni immediate e non immediate), può non essere sufficiente per riflettere correttamente la fisiopatologia delle reazioni di tipo immediato fino a 6 ore (in ritardo) e delle reazioni di tipo ritardato a volte già a partire da 8 a 12 ore (accelerata). Tuttavia, questo approccio facilita il confronto tra vari studi e dovrebbe contribuire a migliorare e validare tecniche diagnostiche. Quando si tiene conto di questa classificazione si deve valutare anche la via di somministrazione del farmaco o la presenza di co-fattori o altri farmaci assunti. 6 Sulla base del meccanismo: Le DHRS possono essere definite come allergiche (Tabella 1) e non allergiche: Tipo Tipo di risposta immune I Cronologia tipica della reazione Fisiopatologia Sintomi clinici IgE Degranulazione di mastociti e basofili Shock anafilattico, angioedema, orticaria, broncospasmo Da 1 a 6 ore dopo l’ultima somministrazione del farmaco II IgG e complemento IgG e complementocitotossicità Citopenia 5-15 giorni dall’inizio dell’assunzione del farmaco III IgM o IgG e complemento o FcR Formazione di immunocomplessi Febbre da siero, orticaria, vasculite 7-8 giorni prima della febbre da siero/orticaria 7-21 giorni dopo l’inizio della somministrazione del farmaco per la vasculite IVa Th1 (IFNγ) Infiammazione monocitaria Eczema 1-21 giorni dopo l’inizio della somministrazione del farmaco IVb Th2 (IL-4 e IL-5) Infiammazione eosinofila Esantema maculopapulare, DRESS Da 1 a diversi giorni dopo l’inizio della somministrazione del farmaco per l’esantema maculopapulare 2-6 settimane dall’inizio della somministrazione del farmaco per la DRESS IVc Cellule T citotossiche (perforina, granzime B, FasL) Morte dei keratinociti mediata da CD4 o CD8 Pustolosi esantematica, SJS / TEN, esantema pustoloso 1-2 giorni dall’inizio della somministrazione del farmaco per l’eritema fisso 4-28 giorni dopo l’inizio della somministrazione del farmaco per SjS/TEN IVd Cellule T (IL-8/CXCL8) Infiammazione neutrofila Pustolosi esantematica acuta generalizzata Tipicamente dopo 1-2 giorni dall’inizio della terapia (ma potrebbe essere più lungo) DRESS, reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici; SJS, sindrome di Stevens-Johnson; TEN, necrolisi tossica epidermica; MPE, esantema maculo papulare. 7 FISIOPATOLOGIA Le allergie a farmaci sono reazioni avverse in cui sono presenti anticorpi e/o linfociti-T attivati diretti contro il farmaco o verso uno dei suoi metaboliti. • Le DHRs immediate si sviluppano come conseguenza della produzione di IgE da parte di linfociti B antigene-specifici dopo la sensibilizzazione. A seguito di una successiva esposizione al farmaco, l’antigene (presumibilmente un complesso proteina-aptene) causa il cross-link delle IgE legate ai mastociti ed ai basofili, stimolando il rilascio di mediatori preformati (es. istamina, triptasi, alcune citochine come TNF-alfa) e la produzione di nuovi mediatori (ad esempio leucotrieni, prostaglandine, chinine, altre citochine). Le DHRs non immediate sono più frequentemente mediate da meccanismi che coinvolgono i linfociti T. Secondo l’ipotesi aptenica , al fine di stimolare una reazione , un farmaco deve agire come un aptene e legarsi irreversibilmente alle proteine, generando antigeni. Una ipotesi alternativa, il concetto “p-i”, ovvero l’interazione farmacologica con recettore immunitario, propone che i farmaci possano interagire direttamente con recettori immunitari (recettori delle cellule T o molecole del sistema HLA) ed attivare le cellule T modificando la tasca MHC-peptide (ad esempio, Abacavir che lega l’HLA-B*5701). • Osservazioni: Le infezioni virali possono imitare le reazioni di ipersensibilità ai farmaci, tuttavia possono anche interagire con i farmaci portando a reazioni lievi (ad esempio, il rash cutaneo da ampicillina legato alla infezione da EBV) e gravi (ad esempio, la relazione tra HHV-6 e DRESS). Il meccanismo patogenetico delle reazioni di ipersensibilità ai farmaci non allergiche (spesso erroneamente considerate come vere e proprie allergie ai farmaci) può essere legato a: • Liberazione aspecifica di istamina dei mastociti o basofili (ad esempio, oppiacei, mezzi di contrasto e vancomicina). • Accumulo di bradichinina ( ACE-inibitori). • Attivazione del complemento (ad esempio la protamina). • Probabilmente legati ad alterazione del metabolismo dell’acido arachidonico (ad esempio, l’aspirina e FANS). • L’azione farmacologica di alcune sostanze che inducono broncospasmo 8 (ad esempio i β -bloccanti, il biossido di zolfo rilasciato da formulazioni contenenti solfiti). QUADRI CLINICI Le DHRs immediate: tipicamente si associano a comparsa di orticaria, angioedema, rinite, congiuntivite, broncospasmo, sintomi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea), o di anafilassi che può portare a coinvolgimento cardiovascolare (shock anafilattico). Le DHRs non immediate: spesso si manifestano con sintomi cutanei molto variabili come orticaria a comprsa ritardata, eruzioni maculo-papulari, eritema fisso da farmaci, vasculite, malattie bollose (come sindrome di Steven-Johnson, necrolisi tossica epidermica e eruzioni fisse da farmaci generalizzate bollose), pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) e quelle riassunte dall’acronimo inglese “SDRIFE” ovvero con eritema simmetrico delle pieghe sottoposte a flessione, con intertrigine, correlato all’assunzione di farmaci. Altri organi possono essere colpiti isolatamente o in associazione con le manifestazioni cutanee (HSS/DRESS/DiHS, vasculite, SJS/TEN) e comprendono quadri di epatite, insufficienza renale, polmonite, anemia, neutropenia e piastrinopenia. STORIA NATURALE Sebbene la risposta anticorpale IgE non sia persistente nel tempo, la sensibilizzazione allergica può persistere per anni. La memoria delle cellule T sembra essere ancora più marcata per le reazioni di ipersensibilità ai farmaci (DHRs) di tipo ritardato. In caso di allergia ai farmaci viene pertanto consigliato di evitare per tutta la vita l’assunzione del farmaco responsabile della reazione allergica e anche dei farmaci cross-reattivi. 9 DIAGNOSI •In molti casi è necessaria una diagnosi definitiva di una DHR in modo da poter istituire misure adeguate di prevenzione. • Una eventuale classificazione errata della DHR, effettuata soltanto sulla base della storia clinica, può avere conseguenze negative sulle scelte terapeutiche future ed essere più dannosa per i pazienti rispetto a un completo iter diagnostico per allergia ai farmaci. • Gli strumenti clinici che consentono una diagnosi certa di allergia ai farmaci includono una storia clinica accurata, test cutanei standardizzati, test in vitro affidabili e test di provocazione orale. • Non è raccomandato effettuare test diagnostici per farmaci nei soggetti senza una precedente storia di reazioni allergiche verso tali farmaci. Quando valutare? • Quando c’è una pregressa storia clinica di DHR ed è necessario l’utilizzo del farmaco in assenza di un altro farmaco alternativo altrettanto efficace, in assenza di un’alternativa terapeutica non correlata strutturalmente, e se il beneficio è superiore all’eventuale rischio. • Quando c’è una storia di precedente grave DHR per altri farmaci (il modo migliore per proteggere il paziente è quello di trovare il farmaco responsabile della reazione). Quando NON valutare? • Casi senza una causalità tra assunzione del farmaco e comparsa di allergia (sintomatologia non compatibile, cronologia non compatibile, farmaci assunti successivamente senza alcuna reazione, reazione senza aver preso il farmaco). • Diagnosi alternativa (ad esempio, eruzione da herpes virus, orticaria cronica). • Reazione troppo severa durante i test di provocazione: la reazione non controllabile, reazioni che mettono in pericolo la vita. 10 Tempistica • L’iter diagnostico dovrebbe idealmente essere effettuato 4-6 settimane dopo la completa risoluzione di tutti i sintomi clinici. Possibile ipersensibilità a farmaci ? No Sì Sì Positivi Risultati Test cutanei disponibili ? No Negativi No Test di provocazione a farmaci disponibile ?* Sì Negativi Risultati Positivi * Test biologici attualmente disponibili per dimostrare la mancanza di ipersensibilità al farmaco. ** In assenza di controindicazioni. *** Se nessuna alternativa è disponibile (ad esempio, bloccanti neuromuscolari, farmaci chemioterapici), la risomministrazione del farmaco è consentita sotto sorveglianza, considerando premedicazione e / o desensibilizzazione. 11 I. Storia Clinica (raccolta dettagliatamente mediante questionario EAACI-DAIG/ENDA): • Sintomatologia: se compatibile con una DHR. • Tempistica dei sintomi: precedente esposizione, tempo trascorso tra l’ultima dose e l’insorgenza dei sintomi, effetto dell’interruzione del trattamento. • Altri farmaci presi: sia al momento della reazione, così come altri farmaci della stessa classe assunti successivamente. • Anamnesi: eventuale allergia pregressa o se presenza di una condizione medica come l’orticaria / rinosinusite cronica che può essere aggravata con l’assunzione di alcuni farmaci (ad esempio, aspirina o altri FANS non selettivi per la COX-2). 12 II. Test cutanei Per le DHRs immediate, il prick test è raccomandato per un primo screening, dato che si tratta di un test semplice, rapido, a basso costo e dotato di alta specificità. I test intradermici, caratterizzati da una maggiore sensibilità, si praticano quando i prick test sono negativi. Sensibilità e valore predittivo positivo variano e sembrano buoni per le reazioni immediate ad antibiotici ß lattamici, NMBA, sali di platino, eparine, ma sono scarsi per la maggior parte degli altri farmaci. Per le DHRs non-immediate, dovrebbero essere effettuati patch test e/o test intradermici a lettura ritardata. Per molti farmaci, test validati e standardizzati sono ancora oggetto di studio, o non universalmente condivisi. 13 Nel caso in cui la forma reattiva del farmaco non sia disponibile, generalmente perché ad essere immunogeno è un metabolita e non il farmaco così come viene somministrato, occorre praticare il test di provocazione per confermare la diagnosi. III. Test di provocazione con farmaci (DPT) DPT Il test di provocazione costituisce il gold standard per l’identificazione del farmaco che scatena una reazione di ipersensibilità. Permette di confermar o escludere una DHR o dimostrare la tolleranza a farmaco ritenuto meno probabilmente responsabile. • E’ richiesto per i FANS, gli anestetici locali, gli antibiotici non ß lattamici e i ß lattamici quando i test cutanei sono negativi. • Quando l’anamnesi è sufficientemente chiara, il DPT può essere effettuato direttamente con un farmaco alternativo. • Quando possibile la via orale è preferibile. Devono essere tenute in considerazione le seguenti precauzioni e controindicazioni: •I test di provocazione sono controindicati nelle reazioni di ipersensibilità non controllabili e/o a rischio di vita: - Reazioni cutanee gravi (es. SJS, TEN, DRESS, vasculiti, AGEP). - Reazioni sistemiche (es DRESS), coinvolgimento di organi interni, reazioni ematologiche. - Nei casi di anafilassi possono essere effettuati dopo una attenta valutazione del rischio/beneficio. •I test di provocazione non sono indicati quando: -È improbabile che il farmaco implicato sia necessario ed esistono vari farmaci alternativi strutturalmente diversi. - Sono in corso gravi patologie o una gravidanza (a meno che il farmaco sia necessario per la patologia in corso, o richiesto durante la gravidanza o il parto). •I test di provocazione dovrebbero essere effettuati garantendo le maggiori condizioni di sicurezza: -Potendo contare su uno staff adeguatamente formato: consapevole del tipo di test, pronto a identificare i segni precoci di reazione e pronto 14 a gestire una reazione a rischio di vita. - Avendo a disposizione l’attrezzatura per la rianimazione in emergenza. Osservazioni: • Un DPT negativo non prova la tolleranza al farmaco nel futuro; ciononostante il valore predittivo negativo (NPV) per esempio dei ß lattamici (94-98%) o dei FANS (superiore al 96%) sembra alto. • La desensibilizzazione attraverso il test, come causa di un DPT falsamente negativo, è menzionata ma nessun riferimento è attualmente disponibile in letteratura. • La risensibilizzazione dopo un DPT negativo (per esempio la conversione di un test cutaneo in positivo) è descritta ( tra lo 0.9% e il 27.9%). Effettuare un nuovo test (2 o 4 settimane più tardi) nei pazienti con reazioni immediate gravi, in caso di test negativi alla prima valutazione, è facoltativo (opzione su cui manca il consenso). IV. Test biologici • IgE farmaco specifiche: spesso non disponibili o per la maggior parte manca una metodica validata. Nel caso di metodiche validate spesso la sensibilità è bassa ma la specificità è considerata piuttosto elevata (> 90%). I test di inibizione quantitativa possono dare informazioni sulla cross-reattività in vitro tra molteplici farmaci, bench il loro significato clinico non è completamente verificato. • Istamina e Triptasi: in caso di anafilassi, il dosaggio ematico di istamina e/o triptasi possono confermare un coinvolgimento di basofili e mastociti a prescindere dalla causa della de granulazione. • Reazioni allergiche a farmaci di tipo II e III: il test di Coombs, il test dell’emolisi in vitro, il dosaggio dei fattori del complemento e degli immuno-complessi circolanti sono raccomandati. Le IgM e le IgG farmaco-specifiche sono di interesse solo nel caso di citopenia indotta dal farmaco, DHR di tipo III ai vaccini o reazioni allergiche ai destrani, benché la sensibilità di questi test sia sconosciuta. • Markers genetici: il test di screening dell’ HLA B*5701 riduce il rischio di reazioni ad abacavir ed è obbligatorio prima di iniziare il trattamento (PPV 55% e NPV 100% se il patch test è negativo). Le DHR alla 15 • • carbamazepina nei Cinesi Han è associata all’HLA B*1502. Test sui linfociti T: promettenti, ma solo se effettuati in laboratori con una specifica competenza. Test di attivazione dei basofili: promettente ma attualmente in coso di validazione per alcuni farmaci. GESTIONE Provvedimenti generali • L’anafilassi deve essere trattata in maniera immediata e appropriata e tutti i farmaci sospettati come causa della DHR devono essere sospesi. • Nelle reazioni non anafilattiche occorre sospendere tutti i farmaci sospettati di avere causato la DHR se il rischio di proseguire la somministrazione del farmaco è superiore al suo beneficio. Sospendere sempre il farmaco se sono presenti sintomi di reazione grave/ potenzialmente fatale. • Segnalare la DHR al comitato di sicurezza sui farmaci. Provvedimenti di prevenzione individuale • Dare al paziente con DHR un elenco indicativo, da aggiornare regolarmente, dei farmaci da evitare e di quelli da assumere come alternative. • La ricerca di farmaci alternativi potrebbe richiedere l’effettuazione di un DPT in ambiente ospedaliero qualora le molecole alternative appartenessero alla stessa categoria del farmaco della DHR. • L’anamnesi farmacologica del paziente (allo scopo di indagare per un’ allergia a farmaci) è fondamentale per il medico, prima di ogni prescrizione, per finalità cliniche e medico-legali. • Una premedicazione (ad esempio, una somministrazione parenterale lenta di un farmaco e una profilassi antiallergica con corticosteroidi e antistaminici anti-H1) sono utili soprattutto per le DHRs non su base allergica, infatti, i corticosteroidi e gli antistaminici anti-H1 non possono prevenire con sicurezza un’ anafilassi IgE-mediata. Desensibilizzazione farmacologica La desensibilizzazione farmacologica è l’induzione di uno stato temporaneo di insensibilità clinica / tolleranza nei confronti di una molecola farmacologica 16 responsabile di una DHR. La desensibilizzazione dovrebbe essere considerata quando il farmaco incriminato è essenziale per una patologia e quando non esistono sue alternative o queste non sono valide, ad esempio: • I sulfamidici nei pazienti affetti da HIV. • L’allergia ai chinolonici in alcuni pazienti affetti da fibrosi cistica. • L’ allergia ai beta-lattamici, ai farmaci anti-tubercolari nelle infezioni gravi. • L’allergia alla vaccinazione antitetanica. • L’allergia al deferoxamina nell’emocromatosi. • L’ipersensibilità ad agenti chemioterapici (taxani e sali di platino) nei tumori ad essi chemiosensibili. • L’ipersensibilità ad anticorpi monoclonali utilizzabili in neoplasie ematologiche e non ematologiche. • Ipersensibilità all’aspirina ed ai FANS nei pazienti che necessitano di questi farmaci per il trattamento di una malattia cardiaca o reumatica. Osservazioni: • Le linee guida raccomandano di fare riferimento ai protocolli esistenti già applicati con successo. • La desensibilizzazione all’aspirina, come intervento terapeutico in una patologia respiratoria esacerbata dall’aspirina o nella poliposi nasale, può essere considerata in pazienti asmatici selezionati • La letteratura sulla desensibilizzazione nelle DHRs non immediate è meno estesa e più controversa. 17 Segni di pericolo Cerca velocemente Sindrome da ipersensibilità / Reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici / sindrome da ipersensibilità farmacoindotta (HSS / DRESS / DiHS); SJS, sindrome di Stevens-Johnson; TEN, necrolisi tossica epidermica. 18 Elenco delle abbreviazioni AAAAI: Accademia Americana di Allergologia, Asma ed Immunologia. ACAAI: Collegio Americano di Allergologia, Asma ed Immunologia. AGEP: Pustolosi esantematica acuta generalizzata. CD: Cluster di Differenziazione. DAIG: Gruppo di Interesse sulle Allergie a Farmaci. DHR(s): Reazione/i di Ipersensibilità a Farmaci. DPT(s): Test di tolleranza a farmaci. EAACI: Accademia Europea di Allergologia ed Immunologia Clinica. ENDA: Network Europeo sulla Allergia a Farmaci. EBV: Epstein Barr Virus. HHV: Herpes Virus Umano. HLA: Antigene umano leucocitario. HSS/DRESS/DiHS: Sindrome da Ipersensibilità/ Rash da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici/Sindrome da Ipersensibilità indotta da farmaci. iCAALL: Collaborazione Internazionale sull’Asma, Allergologia e Immunologia. ICON: CONsensus Internazionale. IgE: Immunoglobulina E. MHC: Complesso Maggiore di Istocompatibilità. MPE: Esantema maculo-papulare. NMBA: Agenti bloccanti neuromuscolari. NPV: Valore predittivo negativo. NSAID(s): Farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS). SDRIFE: Esantema simmetrico delle pieghe sottoposte a flessione, con intertrigine, correlato all’assunzione di farmaci. SJS: Sindrome di Stevens-Johnson. TEN: Necrolisi Epidermica Tossica. TNFα: Tumor Necrosis Factor Alfa. WAO: Organizzazione Mondiale di Allergologia. 19 20