I bersagli dei farmaci
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forma farmaceutica
somministrazione
dissoluzione
farmaco in soluzione
assorbimento
distribuzione
metabolismo
escrezione
farmaco in circolo
farmaco - recettore
risposta farmacologica
Recettore
Meccanismo d’azione
Effetti biochimici
Effetti fisiologici
risposta clinica
risultato terapeutico
2
D+R
AZIONE FARMACOLOGICA
alterazione funzionale a livello
di un sito di azione, provocato
da una sostanza biologicamente
attiva
EFFETTO FARMACOLOGICO
effetto finale provocato
dall’azione farmacologica o
tossicologica, misurabile in un
organo effettore o a livello
generale
Effetto
farmacologico
DR
DR*
Azione
farmacologica
3
D+R
AZIONE FARMACOLOGICA
alterazione funzionale a livello
di un sito di azione, provocato
da una sostanza biologicamente
attiva
EFFETTO FARMACOLOGICO
effetto finale provocato
dall’azione farmacologica o
tossicologica, misurabile in un
organo effettore o a livello
generale
Effetto
farmacologico
DR
DR*
Azione
farmacologica
4
Sedi e bersagli dei farmaci
proteine di membrana o citosoliche
bersaglio di neurotrasmettitori e
ormoni (recettori)
enzimi
canali ionici
Azione specifica
trasportatori
acidi nucleici
lipidi di membrana
5
Caratteristiche principali
di un farmaco ad azione specifica:
Elevata potenza
Specificità strutturale
Specificità del sito di azione
Antagonismo selettivo
Specificità strutturale degli antagonisti
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Sedi e bersagli dei farmaci
proteine di membrana o citosoliche
bersaglio di neurotrasmettitori e
ormoni (recettori)
enzimi
canali ionici
trasportatori
acidi nucleici
lipidi di membrana
antiacidi-tamponi
chelanti
diuretici osmotici
adsorbenti
H2 O 2
antidoti
Peculiari meccanismi chimico fisici
7
Azione aspecifica o parzialmente specifica
Classificazione dei farmaci
(secondo il risultato che consentono di ottenere)
Preventivo
Trattamento sostitutivo
Combattono la causa della malattia
Correggono i sintomi di uno stato patologico
Tossico o veleno
Diagnostico
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EFFETTI FARMACOLOGICI
• FONDAMENTALE:
– Effetto medicamentoso desiderato (alle dosi consuete)
• COLLATERALE O SECONDARIO:
– Effetto prevedibile di minore entità e durata
• Conseguenza dell’effetto fondamentale
– Diarrea da antibiotici
• Indipendente dall’effetto fondamentale
– Sonnolenza da antistaminici
– Effetto non (?) prevedibile
• Diversi da soggetto a soggetto
– Legati al patrimonio genetico
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Obiettivi:
Identificare i siti d’azione dei farmaci
Delineare le interazioni chimiche o
fisiche tra farmaco e cellula
Caratterizzare la sequenza completa
farmaco-effetto
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