I bersagli dei farmaci
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I bersagli dei farmaci 1 forma farmaceutica somministrazione dissoluzione farmaco in soluzione assorbimento distribuzione metabolismo escrezione farmaco in circolo farmaco - recettore risposta farmacologica Recettore Meccanismo d’azione Effetti biochimici Effetti fisiologici risposta clinica risultato terapeutico 2 D+R AZIONE FARMACOLOGICA alterazione funzionale a livello di un sito di azione, provocato da una sostanza biologicamente attiva EFFETTO FARMACOLOGICO effetto finale provocato dall’azione farmacologica o tossicologica, misurabile in un organo effettore o a livello generale Effetto farmacologico DR DR* Azione farmacologica 3 D+R AZIONE FARMACOLOGICA alterazione funzionale a livello di un sito di azione, provocato da una sostanza biologicamente attiva EFFETTO FARMACOLOGICO effetto finale provocato dall’azione farmacologica o tossicologica, misurabile in un organo effettore o a livello generale Effetto farmacologico DR DR* Azione farmacologica 4 Sedi e bersagli dei farmaci proteine di membrana o citosoliche bersaglio di neurotrasmettitori e ormoni (recettori) enzimi canali ionici Azione specifica trasportatori acidi nucleici lipidi di membrana 5 Caratteristiche principali di un farmaco ad azione specifica: Elevata potenza Specificità strutturale Specificità del sito di azione Antagonismo selettivo Specificità strutturale degli antagonisti 6 Sedi e bersagli dei farmaci proteine di membrana o citosoliche bersaglio di neurotrasmettitori e ormoni (recettori) enzimi canali ionici trasportatori acidi nucleici lipidi di membrana antiacidi-tamponi chelanti diuretici osmotici adsorbenti H2 O 2 antidoti Peculiari meccanismi chimico fisici 7 Azione aspecifica o parzialmente specifica Classificazione dei farmaci (secondo il risultato che consentono di ottenere) Preventivo Trattamento sostitutivo Combattono la causa della malattia Correggono i sintomi di uno stato patologico Tossico o veleno Diagnostico 8 EFFETTI FARMACOLOGICI • FONDAMENTALE: – Effetto medicamentoso desiderato (alle dosi consuete) • COLLATERALE O SECONDARIO: – Effetto prevedibile di minore entità e durata • Conseguenza dell’effetto fondamentale – Diarrea da antibiotici • Indipendente dall’effetto fondamentale – Sonnolenza da antistaminici – Effetto non (?) prevedibile • Diversi da soggetto a soggetto – Legati al patrimonio genetico 9 Obiettivi: Identificare i siti d’azione dei farmaci Delineare le interazioni chimiche o fisiche tra farmaco e cellula Caratterizzare la sequenza completa farmaco-effetto 10
