Diapositiva 1 - Riparazione Tessutale
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ANTONIO CASCIOTTA Analgesico è il termine tecnico con cui si designa un farmaco che attenua o elimina il dolore ANTONIO CASCIOTTA con gli analgesici si cura il sintomo ma non la causa del dolore Analgesico ideale EFFICACE LUNGA DURATA D’AZIONE RAPIDA INSORGENZA DELL’AZIONE ANALGESICA FACILITÁ DI SOMMINISTRAZIONE MANEGEVOLEZZA RIDOTTA QUANTITÁ DI EFFETTI COLLATERALI BUON RAPPORTO COSTO/BENEFICIO ANTONIO CASCIOTTA La carenza di letteratura scientifica nella terapia farmacologica del dolore cronico nelle LCC, condiziona un approccio terapeutico basato sull’applicazione delle linee guida del dolore cronico. ANTONIO CASCIOTTA LINE GUIDA PER IL TRATTAMENTO DEL DOLORE CRONICO Scelta del farmaco di partenza scala analgesica a tre gradini 1986 Morfina CRITERI Ossicodone Intensità del dolore Metadone Codeina Fentanyl Tramadolo 7-10 Buprenorfina Oppioidi forti 5-6 +/- FANS,Paracetamolo Oppioidi deboli +/+/- 0-4 Analgesici non oppioidi (FANS,Paracetamolo) Dolore Lieve ANTONIO CASCIOTTA FANS,Paracetamolo Dolore severo Dolore moderato OBIETTIVO < 5 +/- ADIUVANTI Sono farmaci che possono migliorare l’analgesia: Anticonvulsivanti Neurolettici Anestetici locali Corticosteroidi • Direttamente Antidepressivi Ansiolitici Miorilassanti Antispastici • Indirettamente • ↓ effetti collaterali degli analgesici Antiemetici Lassativi Stimolanti la minzione Psicostimolanti ANTONIO CASCIOTTA (costitutiva) Ac. Acetilsalicilico (induttiva) IRREVERSIBILE Celecoxib Ketoprofene Diclofenac Etoricoxib Ibuprofene Indometacina Ketorolac Firocoxib Nimesulide Parecoxib REVERSIBILE Avrebbe un’azione Paracetamolo anti-nocicettiva Piroxicam centrale che coinvolgerebbe i acetaminophen COX 3, in recettori spinali di will retrieve 129 records. tipo 5HT3 ANTONIO CASCIOTTA • Gastrolesività (ulcere,gastroduodeniti,enteriti) • Effetto antiaggregante piastrinico (emorragie) • Tossicità renale (scompenso, ritenzione idrica) • Tossicità epatica (per il Paracetamolo › 4 gr/die) • Tossicità cardiovascolare Nella terapia cronica sono indicati i FANS meno gastrolesivi e la profilassi farmacologica degli effetti collaterali sul tratto gastroenterico ANTONIO CASCIOTTA ANTONIO CASCIOTTA ANALGESICI OPPIOIDI • Il capostipite è la morfina, principale derivato alcaloide dell’oppio estratto dal papavero da oppio (papaverum sonniferum). ANTONIO CASCIOTTA Agonista parziale Agonista Puro ANTONIO CASCIOTTA INIZIALI • nausea, vomito • stipsi • sedazione • secchezza delle fauci •prurito MANTENIMENTO • stipsi • sedazione (minore) • secchezza delle fauci • allucinazioni • mioclonie • alterazioni cognitive • disforia • depressione respiratoria (rara) • ritenzione urinaria • edema polmonare • miosi ANTONIO CASCIOTTA esistono, ma possono essere prevenuti e trattati ! Stipsi Lattulosio, Macrogol, etc Nausea-vomito Antiemetici Sedazione Dosaggio corretto Depressione respiratoria Evitare incrementi troppo rapidi della dose ANTONIO CASCIOTTA Il trattamento del dolore dovrebbe essere adattato a ciascun individuo (vie di somministrazione, dosaggi, dosaggi tipo di farmaci) farmaci Il trattamento dovrebbe essere condotto in accordo con i seguenti criteri: 1. In accordo con la Scala a tre gradini raccomandata dall’OMS 2. Somministrazione: per os: sempre, quando possibile; “around the clock” Ad orario fisso: per mantenere costanti i livelli plasmatici di farmaco e prevenire così la recidiva del dolore; di dosi supplementari (“rescue doses”) in caso di necessità; ANTONIO CASCIOTTA Come possono essere somministrati gli Analgesici Oppioidi ? Orale Disfagia Nausea e vomito Occlusione intestinale Via di elezione Stato cognitivo alterato Parossismi dolorosi (breakthrough pain) Oppioidi Sistemici: • Sottocutanea • praticità di gestione • Endovenosa • evita i picchi ematici tipici dei boli eccessivi effetti collaterali ALTERNATIVA • Transdermica (Fentanyl) in presenza di: Spinale • edemi diffusi • reazione abnorme del sottocute • via venosa già disponibile (es. catetere centrale, portale) è più confortevole ma meno flessibile: Rettale Sublinguale e buccale (Buprenorfina) Transmucosale (Fentanyl lollipop) ANTONIO CASCIOTTA adatta a pazienti con situazione clinica stabile. analgesia con dosi considerevolmente più basse di Rapidità di azione quelle richieste per via sistemica via di somministrazione più impegnativa Terapia invasiva Blocchi neurolitici Impianti intratecali 5% Switching o cambio via di somministrazione 75-85% 3° scalino 2° scalino 1° scalino ANTONIO CASCIOTTA 10-20% Oppioidi forti Oppioidi deboli Analgesici non-oppioidi Dolore Dolore intrattabile intrattabile switching switching degli degli oppiacei oppiacei Dolore Dolore severo severo Dolore Dolore moderato moderato Dolore Dolore Lieve Lieve Rotazione degli oppioidi o switching: quando ? Dolore non è adeguatamente controllato controllato effetti collaterali intollerabili per il paziente Idromorfone Idromorfone Ossicodone Ossicodone ANTONIO CASCIOTTA Morfina Morfina impossibile aumentare la dose di oppioide a causa degli effetti collaterali nonostante il continuo incremento della dose di oppioide che comunque non produce effetti collaterali severi perché ? migliorare il rapporto analgesia/tollerabilità in relazione all’esistenza di una tolleranza crociata incompleta tra i diversi oppioidi. Fentanyl Fentanyl Switching o cambio via di somministrazione Quando si deve modificare il farmaco o la via di somministrazione o entrambi entrano in gioco fattori di conversione e tabelle di equianalgesia. ANTONIO CASCIOTTA Individualizzazione della dose Dipende dalle caratteristiche: • Farmacodinamiche Agonista puro o agonista parziale • Farmacocinetiche Breve o Lunga emivita ANTONIO CASCIOTTA ANALGESICI NON-OPPIOIDI presentano il cosiddetto effetto tetto, per il quale oltre un certo dosaggio non aumenta l'efficacia ma aumentano solo gli effetti collaterali, E f f e t t o Effetto tetto dosaggi standard Dose ANTONIO CASCIOTTA AGONISTI PARZIALI si legano al recettore attivando una risposta inferiore a quella dell’agonista puro (attivazione sub-massimale). Si ha un rapporto dose-effetto meno ripido e presentano un “effetto tetto” per cui oltre certi limiti, l’aumento ulteriore della dose non provoca aumento dell’effetto. E f f e t t o Effetto tetto Dose Codeina: dose tetto 360 mg/die Tramadolo: dose tetto 400-600 mg/die Buprenorfina: dose tetto 1,2 mg/die ANTONIO CASCIOTTA AGONISTI PURI si legano al recettore attivandone la risposta in maniera massimale. Presentano un rapporto dose-effetto lineare senza “effetto tetto” E f f e t t o Dose La dose di morfina sufficiente per sopprimere il dolore può variare da 2,5 mg ogni 4 ore a 2500 mg ogni 4 ore un range così ampio non si trova in nessun altra area terapeutica e dà ragione della necessità di individualizzare il trattamento. ANTONIO CASCIOTTA Morfina a rilascio immediato: •Emivita di eliminazione plasmatica 2-4 ore; •Steady state dopo 4-5 emivite (24 h); •Effetto analgesico rapido e dura per 4 ore; •Somministrata ogni 4 ore; •Utilizzata per la titolazione del farmaco fino al raggiungimento della dose giornaliera efficace; Oppioidi a breve durata di azione Livello ematico Breve durata Effetti collaterali Finestra terapeutica Inefficace 8 ANTONIO CASCIOTTA 12 16 20 Orario 24 4 8 Vantaggio: nella terapia di mantenimento Oppioidi a utili lunga durata di azione somministrazioni giornaliere ridotte Lunga durata Livello ematico Breve durata 8 ANTONIO CASCIOTTA 12 16 20 Orario 24 4 8 • Morfina,Idromorfone e Codeina*: ↓ clerance, ↑ emivita plasmatica per evitare l’accumulo di farmaco bisogna favorire l’eliminazione con una corretta idratazione; • Metadone,Fentanyl e Buprenorfina: sono preferiti in caso di insufficienza renale. * Nei metabolizzatori ultra-rapidi il rischio di intossicazione è più alto Determinazione AIFA 27 marzo 2008 FARMACOLOGICO CRITERI CLINICO ¾insufficiente analgesia ¾ presenza di effetto tetto (1° e 2° scalino) 3° 2° 1° analgesici oppioidi agonisti puri analgesici oppioidi agonisti parziali analgesici non oppioidi ANTONIO CASCIOTTA ¾ scarsa tollerabilità non esistono dosaggi standard per gli oppioidi, agonisti puri, e la quantità giusta è quella efficacemente analgesica per quel particolare paziente. presentano il cosiddetto effetto tetto, per il quale oltre un certo dosaggio non aumenta l'efficacia ma aumentano solo gli effetti collaterali UTILIZZO DEGLI OPPIOIDI Legge n. 12 dell’8 febbraio 2001 Semplifica le modalità prescrittive dei farmaci elencati nell’Allegato III-bis del DPR 309/90 tabella II, sezione A Paracetamolo + • • • • • D.M. 21/12/07 • • Basse dosi • 5 – 10 mg • • • Ricettazione a ricalco L. 49/2006 Buprenorfina Codeina Diidrocodeina Fentanyl Idrocodone Idromorfone Metadone Morfina Ossicodone Ossimorfone • Durata della D.M.prescrizione 26/09/08 fino a trenta giorni • Prescrizione che può contenere due preparazioni D.M. 18/04/07 tabella di II, sezione D • Possibile autoricettazione per detenzione farmaci ad uso professionale urgente • Consegna a domicilio degli Ricetta non Trattamento del oppioidi doloreda severo parte degli infermieri ripetibile indipendentemente dalla natura del dolore • Depenalizzazione degli errori formali L. 12/2001 L. 49/2006 D.M. 10/03/06 DM 21/12/07 ANTONIO CASCIOTTA DM 26/09/08 Esistono diversi approcci alla terapia del dolore con un diverso livello di rischio. Most invasive Obiettivo della terapia Interventional techniques Beneficio Oral medications Rischio Topical medications Sicurezza Injections Efficacia Psychologic/ physical Caratteristiche approaches Tollerabilità del paziente Least invasive Esistono molti tipi di dolore e pochi farmaci: si impiegano gli stessi farmaci per condizioni molto diverse (es. antidepressivi, anticonvulsivanti, oppioidi) ANTONIO CASCIOTTA DM 18 aprile 2007 Tabella II sezione B G.U. n. 98 del 28 aprile 2007 due farmaci derivati dalla cannabis come adiuvanti nella terapia del dolore, anche al fine di contenere i dosaggi dei farmaci oppiacei Richiedere l’autorizzazione per l’importazione dall’estero , per il tramite delle aziende sanitarie locali o delle farmacie ospedaliere, all’Ufficio Centrale Stupefacenti del Ministero della salute ANTONIO CASCIOTTA • DRONABINOL • NABILONE D.M. 11/02/1197 D.M. 20/04/2005 D.Lvo 219/06 art. 158 c. 1 Il corretto approccio non può essere rappresentato • Prevenire l’insorgenza del dolore dalla sola pedissequa e (somministrando analgesici ad orari fissi “around the clock”+ dosi extra meccanica di analgesico a rilascio immediato per ilapplicazione breakthrough pain) delle linee guida ma deve essere adattato alle 2. Prescrivere una terapia semplice del singolo (la via esigenze orale e’ preferenziale) paziente. 3. Individualizzare la terapia (tipo, dose, via, in base alle esigenze del singolo paziente) ANTONIO CASCIOTTA ANTONIO CASCIOTTA
