ALLEGATO I RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO 1 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Savene 20 mg/ml polvere per concentrato e diluente per soluzione per infusione. 2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA Ogni ml del prodotto contiene 20 mg di dexrazoxano, previa ricostituzione con 25 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Ogni flaconcino contiene 500 mg di dexrazoxano (cloridrato). Eccipienti del diluente: Potassio 98 mg/500 ml Sodio 1,61 g/500 ml Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1. 3. FORMA FARMACEUTICA Polvere per concentrato e diluente per soluzione per infusione. Polvere Savene: Polvere di colore tra bianco e biancastro. Diluente Savene: Diluente isotonico trasparente (295 mOsml/l, pH circa 7,4). 4. INFORMAZIONI CLINICHE 4.1 Indicazioni terapeutiche Savene è indicato per il trattamento dell'extravasazione dell'antraciclina. 4.2 Posologia e modo di somministrazione Savene deve essere somministrato sotto il controllo di un medico esperto nell'impiego degli agenti chemioterapici contro il cancro. Savene deve essere somministrato una volta al giorno per 3 giorni consecutivi. La dose raccomandata è: Giorno 1: Giorno 2: Giorno 3: 1.000 mg/m2 1.000 mg/m2 500 mg/m2 Non c'è esperienza su riduzione/aumento della dose né su variazioni della posologia nel trattamento dell'extravasazione. Per i pazienti con una superficie corporea superiore a 2 m2, la singola dose non deve superare i 2.000 mg. La dose indicata deve essere somministrata sotto forma di infusione endovenosa nel corso di 1 o 2 ore in una grande vena di un arto/superficie diverso(a) da quello(a) interessato(a) dall'extravasazione. La prima 2 infusione deve iniziare il prima possibile e, in ogni caso, entro le prime sei ore dall'evento. Eventuali misure di raffreddamento, come ad es. impacchi di ghiaccio, devono essere rimosse dalla zona d'interesse almeno 15 minuti prima della somministrazione di Savene per consentire una circolazione sanguigna sufficiente. I giorni di trattamento 2 e 3 devono iniziare alla stessa ora (+/- 3 ore) del giorno 1. Prima dell'infusione, la polvere Savene deve essere ricostituita con 25 ml di acqua per preparazioni iniettabili per produrre una concentrazione di 20 mg di dexrazoxano per ml di acqua sterile. Dopo la ricostituzione, la soluzione deve essere ulteriormente diluita nella sacca contenente il diluente Savene. Vedere paragrafo 6.6. Gruppi di pazienti particolari: Pazienti pediatrici L'uso di Savene non è raccomandato nei bambini a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia. Pazienti con insufficienza renale Non c'è esperienza sull'uso di Savene nei pazienti con una ridotta funzione renale e il suo impiego in questi pazienti non è pertanto raccomandato (vedere paragrafo 4.4). Una ridotta funzione renale può comportare un'inferiore velocità di eliminazione e un'esposizione sistemica prolungata. Pazienti con insufficienza epatica Non c'è esperienza sull'uso di Savene nei pazienti con una ridotta funzione epatica e il suo impiego in questi pazienti non è pertanto raccomandato (vedere paragrafo 4.4). Pazienti anziani Il profilo di sicurezza e di efficacia del farmaco non è stato studiato negli anziani. 4.3 Controindicazioni Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Donne in età fertile che non usano misure contraccettive (vedere paragrafo 4.4 e 4.6). Allattamento (vedere paragrafo 4.6). Vaccinazione concomitante con vaccino contro la febbre gialla (vedere paragrafo 4.5). 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego La sede d'interesse va esaminata regolarmente dopo il trattamento fino a risoluzione dell'evento. In caso di sospetta extravasazione di composti vescicanti diversi dalle antracicline attraverso lo stesso accesso endovenoso, ad es. vincristina, mitomicina e vinorelbina, Savene non avrebbe alcuna efficacia sulla reazione scatenata da questi composti. Savene deve essere somministrato a pazienti sottoposti a terapia citotossica con chemioterapie a base di antracicline e il suo potenziale citotossico (che provoca in particolare una tossicità ematologica reversibile con il punto più basso ai giorni 11-12) viene quindi aggiunto a quello dell'altra chemioterapia somministrata. È necessario, quindi, sottoporre il paziente a regolare monitoraggio ematologico. Negli studi clinici condotti, non sono stati reclutati pazienti con neutropenia e trombocitopenia > Common Toxicity Criteria (CTC) di grado 1. 3 Dal momento che si può verificare una disfunzione epatica (aumento delle transaminasi e della bilirubina) (specialmente dopo dosi di dexrazoxano superiori a 1.000 mg/m2), si raccomanda di effettuare analisi di routine della funzione epatica prima di ogni somministrazione di dexrazoxano nei pazienti con disturbi accertati della funzione epatica. Dal momento che la disfunzione renale può ridurre la velocità di eliminazione del dexrazoxano, i pazienti con una funzione renale già compromessa devono essere tenuti sotto controllo per monitorare eventuali segni di tossicità ematologica. Dal momento che il dexrazoxano possiede una certa attività mutagena, si consiglia agli uomini sottoposti al trattamento di astenersi dal concepimento durante e fino a tre mesi dopo il trattamento. Le donne in età fertile devono fare uso di un contraccettivo efficace durante il trattamento. L'uso di questo prodotto è in genere sconsigliato in combinazione con vaccini vivi attenuati o con fenitoina (vedere paragrafo 4.5). Il dimetilsolfossido (DMSO) non deve essere usato nei pazienti cui viene somministrato dexrazoxano per il trattamento dell'extravasazione indotta dalle antracicline. Dal momento che il diluente Savene contiene potassio (98 mg/500 ml), la concentrazione plasmatica di potassio deve essere strettamente monitorata nei pazienti a rischio di iperpotassiemia. Contiene anche sodio (1,61 g/500 ml) che può essere dannoso per i pazienti che seguono una dieta iposodica. 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Interazioni comuni a tutti gli agenti citotossici: Visto l'aumento del rischio di trombosi nei pazienti con malattie maligne, l'impiego di trattamenti anticoagulanti è piuttosto frequente. Gli agenti citotossici possono sviluppare interazioni con gli anticoagulanti orali. I pazienti trattati con anticoagulanti devono essere monitorati più spesso. Impiego concomitante controindicato: Vaccino contro la febbre gialla: rischio di malattia vaccinica generalizzata ad esito fatale (vedere paragrafo 4.3). Impiego concomitante sconsigliato: Vaccini vivi attenuati: rischio di malattia sistemica, potenzialmente fatale. Il rischio è più alto nei pazienti già immunocompromessi a causa della malattia di base. Fenitoina: l'impiego concomitante di medicinali citotossici può ridurre l'assorbimento della fenitoina con conseguente esacerbazione delle convulsioni. Usare un vaccino inattivato ove disponibile (poliomielite). Impiego concomitante da valutare: ciclosporina, tacrolimus: eccessiva immunosoppressione con rischio di malattia linfoproliferativa. Interazione specifica del dexrazoxano: Durante le analisi condotte su cinque isoenzimi principali del citocromo P450: CYP1A, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, nessuno di questi è stato inibito dal dexrazoxano. Savene può potenziare la tossicità indotta dal ciclo di chemioterapia durante il quale si è manifestato l'evento e richiedere un attento monitoraggio dei parametri ematologici. 4 4.6 Gravidanza e allattamento Non vi sono dati riguardanti l'uso del dexrazoxano in donne in gravidanza. Savene può avere effetti dannosi sul feto se somministrato a donne in gravidanza. Sono disponibili pochi dati preclinici relativi alla tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Savene non deve essere somministrato a donne in gravidanza, se non in caso di assoluta necessità. Le donne in età fertile devono fare uso di un contraccettivo efficace durante il trattamento e informare subito il medico in caso di gravidanza (vedere paragrafo 4.3) Dal momento che il dexrazoxano possiede una certa attività mutagena, gli uomini devono fare uso di un contraccettivo efficace durante il trattamento e per 3 mesi dopo l'interruzione del trattamento con dexrazoxano (vedere paragrafo 4.4). Non è noto se il dexrazoxano venga escreto nel latte umano. A causa del potenziale di reazioni avverse gravi nei bambini allattati al seno esposti al dexrazoxano, le madri devono interrompere l'allattamento durante la terapia con Savene (vedere paragrafo 4.3). 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari ma è improbabile che Savene possa avere effetti su questa funzione perché è stato solo raramente associato a disturbi del sistema nervoso centrale come, ad es., stati confusionali. 4.8 Effetti indesiderati Una serie di studi pubblicati condotti su oltre 1.000 pazienti ha mostrato un profilo uniforme di reazioni avverse dipendenti dal dosaggio quali nausea/vomito, diarrea, stomatite, soppressione midollare (neutropenia, trombocitopenia) e alterazioni della funzione epatica (aumento di ALT/AST). Tutte le reazioni avverse osservate erano rapidamente reversibili. Le informazioni che seguono si basano su due studi clinici, TT01 e TT02, condotti su Savene somministrato ai pazienti con extravasazione già sottoposti a cicli di agenti chemioterapici. Le reazioni avverse sono quelle generalmente osservate con la chemioterapia standard e anche con il dexrazoxano: nausea/vomito in circa un terzo dei pazienti, neutropenia e trombocitopenia in circa la metà dei pazienti, più raramente aumento della concentrazione degli enzimi epatici (ALT/AST). Gli effetti indesiderati associati al trattamento osservati nell'ambito degli studi clinici sono elencati di seguito. Incidenza delle reazioni avverse (MedDRA) negli studi TT01 e TT02 associate o possibilmente associate al trattamento. (Nota: i valori relativi alle Alterazioni del sangue e del sistema linfatico sono descritti in una tabella a parte relativa agli esami ematologici) Le reazioni avverse descritte come molto comuni si sono manifestate in più di 1 paziente su 10 (≥ 1/10). Le reazioni avverse descritte come comuni si sono manifestate al massimo in 1 paziente su 10 (tra > 1/100 e < 1/10). All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità. (Numero di pazienti = 80) Tutti i gradi Grado 3+4 Termine Classe preferito sistemica Frequenza secondo organica MedDRA Alterazioni Molto comune Nausea 15 (18,8%) 0 (0%) dell'apparato gastrointestinale Comune Vomito 6 (7,5%) 0 (0%) Diarrea 3 (3,8%) 1 (1,3%) Stomatite 2 (2,5%) 2 (2,5%) 5 Classe sistemica organica Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazion e Termine preferito secondo MedDRA Secchezza delle fauci Dolore in sede di iniezione Febbre Flebite in sede di iniezione Eritema in sede di iniezione Spossatezza Indurimento in sede di iniezione Gonfiore in sede di iniezione Edema periferico Sonnolenza Infezione postoperatoria Infezione Infezione neutropenica Complicazioni della ferita Tutti i gradi Grado 3+4 1 (1,3%) 0 (0%) 13 (16,3%) 1 (1,3%) 6 (7,5%) 5 (6,3%) 2 (2,5%) 0 (0%) 3 (3,8%) 0 (0%) 2 (2,5%) 2 (2,5%) 0 (0%) 0 (0%) 2 (2,5%) 0 (0%) 1 (1,3%) 0 (0%) 1 (1,3%) 8 (10,0%) 0 (0%) 3 (3,8%) 1 (1,3%) 1 (1,3%) 0 (0%) 1 (1,3%) 3 (3,8%) 0 (0%) Comune Calo ponderale 1 (1,3%) 0 (0%) Comune Appetito ridotto 1 (1,3%) 0 (0%) Comune Mialgia 1 (1,3%) 0 (0%) Comune Capogiro Deficit sensoriale Sincope Tremore Emorragia vaginale 2 (2,5%) 1 (1,3%) 1 (1,3%) 0 (0%) 1 (1,3%) 1 (1,3%) 1 (1,3%) 1 (1,3%) 0 (0%) 0 (0%) Frequenza Molto comune Comune Infezioni e infestazioni Molto comune Comune Lesioni, avvelenamento e complicazioni di procedure terapeutiche Indagini diagnostiche Alterazioni del metabolismo e della nutrizione Alterazione dell'apparato muscoloscheletr ico e del tessuto connettivo Alterazioni del sistema nervoso Disordini del sistema riproduttivo e della mammella Comune Comune 6 Classe sistemica organica Alterazioni dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Alterazioni del sistema vascolare Termine preferito secondo MedDRA Dispnea Tutti i gradi Grado 3+4 1 (1,3%) 0 (0%) Polmonite 1 (1,3%) 0 (0%) Comune Alopecia Prurito 5 (6,3%) 1 (1,3%) 0 (0%) 0 (0%) Comune Flebite Tromboflebite superficiale Trombosi venosa degli arti 2 (2,5%) 1 (1,3%) 0 (0%) 0 (0%) 1 (1,3%) 0 (0%) Frequenza Comune Incidenza di anomalie dei valori ematologici (tutti i pazienti) negli studi TT01 e TT02 N° di paz. con valori Grado CTC 3-4 al di sopra di quelli Analisi di laboratorio basali N % Emoglobina 80 2 2,5% Conta leucocitaria 80 36 45,0% Neutrofili 78 36 46,2% Piastrine 80 17 21,3% Sodio (Ipo) 79 5 6,3% Potassio (Ipo) 79 2 2,5% Potassio (Iper) 79 0 0,0% Fosfatasi alcalina 77 0 0,0% Bilirubina 77 1 1,3% AST 57 2 3,5% ALT 71 3 3,9% Creatinina 76 2 2,6% LDH 78 0 0,0% Calcio totale (Ipo) 28 2 7,1% 4.9 Sovradosaggio I segni e i sintomi di un eventuale sovradosaggio comprendono in genere leucopenia, trombocitopenia, nausea, vomito, diarrea, reazioni cutanee e alopecia. Il trattamento deve essere sintomatico. 5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE 5.1. Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: sostanze disintossicanti per trattamenti citostatici, codice ATC: V03AF02 7 Due proprietà farmacodinamiche del dexrazoxano, il suo effetto antineoplastico e il suo impiego nella prevenzione della cardiotossicità da antracicline, sono descritte in letteratura. Meccanismo d'azione Il dexrazoxano ha due meccanismi d'azione principali: 1. Prevenzione della cardiotossicità da antracicline: la chelazione del ferro, specialmente attraverso il suo metabolita ad anello aperto, riduce lo stress ossidativo dei radicali liberi ferro-dipendente associato alla cardiotossicità indotta dalle antracicline. 2. Effetto antineoplastico: inibizione della topoisomerasi II. Non è noto in che misura ciascuno di questi meccanismi contribuisca all'effetto protettivo nei confronti della distruzione tissutale conseguente all'extravasazione dell'antraciclina. La proprietà chelante è probabilmente anche responsabile di un aumento dell'escrezione urinaria di ferro e zinco e di una riduzione della concentrazione sierica di calcio come descritto da alcuni studi. I seguenti dati di efficacia si riferiscono a Savene impiegato nel trattamento dell'extravasazione dell'antraciclina. Il programma clinico di Savene (dexrazoxano) comprendeva due studi multicentrici in aperto a braccio singolo. L'obiettivo generale di ciascuno studio era quello di sperimentare il profilo di efficacia di Savene endovenoso nella prevenzione del danno tissutale dovuto all'extravasazione accidentale di antraciclina evitando, di conseguenza, di sottoporre i pazienti alla consueta procedura di escissione chirurgica del tessuto interessato. Vista la rarità dell'evento, è possibile usare per il confronto solo dati storici (che dimostrano incidenze chirurgiche del 35-50%, in un solo paese 100% nei casi dimostrati da biopsia) Nei due studi, il regime posologico era lo stesso. Il trattamento con Savene doveva iniziare entro 6 ore dall'evento e veniva ripetuto dopo 24 e 48 ore. La prima e la seconda dose erano di 1.000 mg/m2 e la terza era di 500 mg/m2. Un requisito per l'inclusione nella fase di valutazione dell'efficacia dello studio era che l'extravasazione dell'antraciclina venisse documentata mediante microscopia in fluorescenza di una o più biopsie. I pazienti con neutropenia e trombocitopenia > CTC grado 1 non sono stati reclutati negli studi clinici condotti. Nello studio TT01 sono stati reclutati e sottoposti a trattamento con Savene 23 pazienti. Diciotto (18) sono stati studiati per il profilo di efficacia e sicurezza e gli altri cinque (5) pazienti sono stati studiati solo per il profilo di tossicità. In nessuno dei pazienti è stato necessario ricorrere all'intervento chirurgico. Nello studio TT02, sono stati reclutati nello studio e sottoposti alla prima dose di Savene 57 pazienti. 36 pazienti sono stati studiati per il profilo di efficacia. Solo uno dei 36 pazienti ha necessitato dell'intervento chirurgico. In entrambi gli studi, tutti i pazienti hanno ricevuto un trattamento a base di antracicline. In generale, l'antraciclina più usata dai pazienti era l'epirubicina (56% dei pazienti). Nella valutazione di efficacia i pazienti con extravasazione correlata all'impiego di dispositivi di accesso venoso centrale non sono stati reclutati. In entrambi gli studi, il trattamento con dexrazoxano è riuscito a prevenire lo sviluppo della necrosi, ha consentito di proseguire il trattamento antitumorale così come era stato programmato nella maggior parte dei pazienti e ha ridotto l'incidenza dei postumi (sono stati osservati solo pochi postumi a lungo termine di lieve entità). 8 5.2 Proprietà farmacocinetiche Savene è indicato esclusivamente per l'uso endovenoso. Dati biografici dimostrano che le caratteristiche cinetiche nel siero del dexrazoxano dopo l'uso endovenoso seguono un modello bicompartimentale aperto che non dipende dalla posologia e dalle dosi. I volumi di distribuzione apparente sono di 0,13-1,3 l/kg (media 0,49 l/kg). Il volume di distribuzione è indipendente dalla dose. Le aree sotto la curva di concentrazione erano proporzionali al dosaggio. La distribuzione nei tessuti è rapida. I livelli più alti del composto progenitore inalterato e del prodotto idrolizzato si osservano nel fegato e nei reni. Circa il 2% del dexrazoxano si lega alle proteine. Biotrasformazione: il dexrazoxano subisce un processo di idrolisi intracellulare prima nei suoi due prodotti intermedi ad un anello aperto (B e C) e poi nella forma a due anelli aperti (ADR-925) che ha una struttura simile all'EDTA ed è un forte chelante del ferro e dei cationi bivalenti come gli ioni calcio. Eliminazione: il dexrazoxano mostra una cinetica di eliminazione bifasica. L'emivita di eliminazione iniziale (alfa) è di 0,18-1 ora (media 0,34 ore) mentre quella di eliminazione terminale 1,9-9,1 ore (media 2,8 ore). Il recupero urinario totale del dexrazoxano invariato è del 34%-60%. La clearance sistemica non dipende dal dosaggio. La farmacocinetica dei metaboliti è stata studiata in un solo studio condotto su cinque (5) pazienti. L'emivita di eliminazione media del metabolita B e del metabolita C ad un anello aperto è rispettivamente di 0,9-3,9 ore (n=5) e 0,5-0,8 ore (n=3). L'emivita di eliminazione del metabolita a due anelli aperti ADR-925 non è documentata in letteratura. L'ADR-925 ha dimostrato di aumentare di tre volte entro 15 minuti dall'infusione di 1.500 mg/m2 e di restare relativamente costante per 4 ore per poi diminuire a circa la metà a 24 ore di distanza. La clearance potrebbe essere ridotta nei pazienti con una bassa clearance della creatinina. Studi in vitro condotti sul dexrazoxano nei microsomi umani hanno mostrato un'elevata stabilità del principio attivo, il che indica che l'eventualità di un metabolismo principale attraverso il citocromo P450 è piuttosto improbabile. Non sono disponibili dati sufficienti per poter trarre conclusioni certe in merito ai fattori farmacocinetici intrinseci quali età, sesso, etnia e peso. Le differenze farmacocinetiche inter- e intraindividuali non sono state studiate in modo sistematico. Sulla base di un numero limitato di pazienti, la variabilità interindividuale calcolata sotto forma di coefficiente di variazione (CV %) è stata stimata a circa il 30% per i parametri farmacocinetici principali. 5.3 Dati preclinici di sicurezza Il dexrazoxano ha dimostrato di possedere un’attività mutagena. Anche se il potenziale carcinogeno del dexrazoxano non è stato studiato, il razoxano (la miscela racemica di dexrazoxano e levrazoxano) ha dimostrato un'associazione con lo sviluppo di neoplasia maligna secondaria nei topi (tumori linfoidi) e nei ratti (carcinomi uterini) dopo la somministrazione per periodi di tempo prolungati. Entrambi gli effetti sono previsti per questa categoria di composti. Gli studi condotti sulla tossicità a dosi ripetute hanno mostrato che i principali organi coinvolti erano i tessuti che subiscono una rapida divisione cellulare: midollo osseo, tessuto linfoide, testicoli e tratto digerente. La mielosoppressione è pertanto comune. Gli effetti erano più intensi durante la somministrazione cronica rispetto a quella acuta. La tossicità combinata con la doxorubicina era di tipo additivo e non sinergico. Il prodotto correlato razoxano ha dimostrato effetti embriotossici nei topi, nei ratti e nei conigli e un'azione teratogena nei ratti e nei topi. 9 Durante il trattamento dei topi con extravasazione della daunorubicina sperimentale con dexrazoxano associato sistemicamente al trattamento topico con DMSO sulla superficie cutanea interessata dagli effetti della daunorubicina, il 67% dei topi sviluppava piccole ferite cutanee, mentre il trattamento con dexrazoxano da solo preveniva completamente la necrosi cutanea indotta dalla daunorubicina in un altro gruppo di topi. Pertanto, il DMSO non deve essere impiegato nei pazienti sottoposti a trattamento con dexrazoxano per prevenire l'extravasazione dell'antraciclina. 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Elenco degli eccipienti Polvere Savene Acido cloridrico Diluente Savene Cloruro di sodio Cloruro di potassio Magnesio cloruro esaidrato Sodio acetato triidrato Sodio gluconato Sodio idrossido Acqua per preparazioni iniettabili 6.2 Incompatibilità In assenza di studi di incompatibilità, il medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti. 6.3 Periodo di validità Flaconcini e sacche: 3 anni. Dopo la ricostituzione e la diluizione: La stabilità chimica e fisica durante l'impiego è stata dimostrata per 4 ore se la preparazione viene conservata a una temperatura compresa tra 2 e 8°C. Da un punto di vista microbiologico, il prodotto deve essere utilizzato immediatamente. Se non usato immediatamente, i tempi e le condizioni di conservazione prima dell'impiego sono di responsabilità di chi utilizza il prodotto e di norma non devono superare le 4 ore a 2-8°C. 6.4 Speciali precauzioni per la conservazione Conservare a temperatura inferiore a 25°C. Tenere i flaconcini e le sacche nell'imballaggio esterno per tenerli al riparo dalla luce. 6.5 Natura e contenuto del contenitore Polvere Savene: flaconcino di vetro tipo I color ambra con tappo di gomma in clorobutile e capsula di chiusura "flip-off" o a strappo. Diluente Savene: sacche di plastica coestrusa di poliolefina/poliammide inserite in un'altra sacca di plastica protettiva fatta di poliammide/polipropilene. 10 Dimensioni delle confezioni: Savene viene fornito in una scatola contenente 10 flaconcini di polvere Savene contenenti 500 mg di dexrazoxano e 3 sacche da 500 ml di diluente Savene. 6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento Prima dell'infusione, la polvere Savene deve essere ricostituita con 25 ml di acqua per preparazioni iniettabili per produrre una concentrazione di 20 mg di dexrazoxano per ml di acqua sterile. La soluzione ricostituita è leggermente giallastra. La soluzione ricostituita deve essere poi diluita in 500 ml di diluente Savene. Prestare attenzione durante la manipolazione e la preparazione della soluzione ricostituita e adottare le consuete procedure per la corretta manipolazione dei medicinali citotossici. Se la polvere o la soluzione viene a contatto con la pelle o con le mucose, lavare immediatamente e accuratamente con acqua. Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali. 7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO TopoTarget A/S Fruebjergvej 3 DK – 2100 Copenaghen Danimarca 8. NUMERO(I) DELL'AUTORIZZAZIONE (DELLE AUTORIZZAZIONI) ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO 9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE 10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO Informazioni più dettagliate su questo medicinale sono disponibili sul sito web dell'Agenzia Europea dei Medicinali (EMEA) http://www.emea.eu.int/ 11 ALLEGATO II A. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALLA PRODUZIONE RESPONSABILE DEL RILASCIO DEI LOTTI B. CONDIZIONI DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO 12 A. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALLA PRODUZIONE RESPONSABILE DEL RILASCIO DEI LOTTI Nome ed indirizzo del produttore responsabile del rilascio dei lotti Sanalog Logistik GmbH Ringstrasse 14 D-97270 Kist Germania B. CONDIZIONI DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO • CONDIZIONI O LIMITAZIONI DI FORNITURA E DI UTILIZZAZIONE IMPOSTE AL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO Medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa. • CONDIZIONI O RESTRIZIONI PER QUANTO RIGUARDA L'USO SICURO ED EFFICACE DEL MEDICINALE Non pertinente. • ALTRE CONDIZIONI Il titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio è tenuto a verificare l'esistenza e il funzionamento del sistema di farmacovigilanza prima dell'immissione del prodotto sul mercato e per tutto il tempo per cui il prodotto immesso in commercio viene utilizzato. 13 ALLEGATO III ETICHETTATURA E FOGLIO ILLUSTRATIVO 14 A. ETICHETTATURA 15 INFORMAZIONI DA APPORRE SULL'IMBALLAGGIO ESTERNO Scatola (Confezione di 10 flaconcini e 3 sacche di diluente) 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Savene 20 mg/ml polvere per concentrato e diluente per soluzione per infusione Dexrazoxano 2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA Ogni flaconcino contiene 500 mg di dexrazoxano (cloridrato) Ogni ml del prodotto contiene 20 mg di dexrazoxano, previa ricostituzione con 25 ml di acqua per preparazioni iniettabili 3. ELENCO DEGLI ECCIPIENTI Polvere Savene: Acido cloridrico Diluente Savene: Cloruro di sodio Cloruro di potassio Magnesio cloruro esaidrato Sodio acetato triidrato Sodio gluconato Sodio idrossido Acqua per preparazioni iniettabili 4. FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO Polvere per concentrato e diluente per soluzione per infusione 10 flaconcini da 500 mg di dexrazoxano 3 sacche da 500 ml di diluente 5. MODO E VIA(E) DI SOMMINISTRAZIONE Uso endovenoso, previa ricostituzione e diluizione Leggere il foglio illustrativo prima dell'uso 6. AVVERTENZA SPECIALE CHE PRESCRIVA DI TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini 7. ALTRA(E) AVVERTENZA(E) SPECIALE(I), SE NECESSARIO Da somministrare sotto il controllo di un medico esperto nell'impiego degli agenti citotossici 16 8. DATA DI SCADENZA Scad. {MM/AAAA} 9. PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LA CONSERVAZIONE Conservare a temperatura inferiore a 25°C La soluzione ricostituita e diluita può essere conservata per 4 ore a una temperatura compresa tra 2 e 8°C. Tenere i flaconcini e le sacche nell'imballaggio esterno per tenerli al riparo dalla luce 10. PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LO SMALTIMENTO DEL MEDICINALE NON UTILIZZATO O DEI RIFIUTI DERIVATI DA TALE MEDICINALE, SE NECESSARIO Contiene citostatici. Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali. 11. NOME E INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO TopoTarget A/S Fruebjergvej 3 DK – 2100 Copenaghen Danimarca 12. NUMERO(I) DELL'AUTORIZZAZIONE(DELLE AUTORIZZAZIONI) ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO EU/0/00/000/000 13. NUMERO DI LOTTO Lotto: 14. CONDIZIONE GENERALE DI FORNITURA Medicinale soggetto a prescrizione medica 15. ISTRUZIONI PER L'USO Kit di emergenza per extravasazione dell'antraciclina 16. INFORMAZIONI IN BRAILLE Non sono disponibili informazioni in Braille. 17 INFORMAZIONI MINIME DA APPORRE SUI CONDIZIONAMENTI PRIMARI DI PICCOLE DIMENSIONI Flaconcino 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE E VIA(E) DI SOMMINISTRAZIONE Polvere Savene Dexrazoxano Polvere per concentrato Uso endovenoso, previa ricostituzione e diluizione 2. MODO DI SOMMINISTRAZIONE Uso endovenoso, previa ricostituzione e diluizione Leggere il foglio illustrativo prima dell'uso 3. DATA DI SCADENZA Scad. {MM/AAAA} 4. NUMERO DI LOTTO Lotto: 5. CONTENUTO IN PESO, VOLUME O UNITÀ 500 mg 6. ALTRO 18 INFORMAZIONI DA APPORRE SUL CONDIZIONAMENTO PRIMARIO Sacca per infusione 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Diluente Savene 2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA Non pertinente 3. ELENCO DEGLI ECCIPIENTI Cloruro di sodio Cloruro di potassio Magnesio cloruro esaidrato Sodio acetato triidrato Sodio gluconato Sodio idrossido Acqua per preparazioni iniettabili 4. FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO Diluente per soluzione per infusione 500 ml 5. MODO E VIA(E) DI SOMMINISTRAZIONE Uso endovenoso, previa ricostituzione e diluizione Leggere il foglio illustrativo prima dell'uso 6. AVVERTENZA SPECIALE CHE PRESCRIVA DI TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini 7. ALTRA(E) AVVERTENZA(E) SPECIALE(I), SE NECESSARIO 8. DATA DI SCADENZA Scad. {MM/AAAA} 9. PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LA CONSERVAZIONE Conservare il prodotto a temperatura inferiore a 25°C nella confezione di cartone esterna per tenerlo al riparo dalla luce 19 10. PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LO SMALTIMENTO DEL MEDICINALE NON UTILIZZATO O DEI RIFIUTI DERIVATI DA TALE MEDICINALE, SE NECESSARIO Contiene, dopo ricostituzione e diluizione, citostatici Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali 11. NOME E INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO TopoTarget A/S Fruebjergvej 3 DK – 2100 Copenaghen Danimarca 12. NUMERO(I) DELL'AUTORIZZAZIONE(DELLE AUTORIZZAZIONI) ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO EU/0/00/000/000 13. NUMERO DI LOTTO Lotto: 14. CONDIZIONE GENERALE DI FORNITURA 15. ISTRUZIONI PER L'USO 16. INFORMAZIONI IN BRAILLE Non sono disponibili informazioni in Braille 20 B. FOGLIO ILLUSTRATIVO 21 FOGLIO ILLUSTRATIVO: INFORMAZIONI PER L'UTILIZZATORE Savene 20 mg/ml polvere per concentrato e diluente per soluzione per infusione Dexrazoxano Legga attentamente questo foglio prima di usare questo medicinale - Conservi questo foglio. Potrebbe aver bisogno di leggerlo di nuovo. - Se ha qualsiasi dubbio, si rivolga al medico. - Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio, informi il medico. Contenuto di questo foglio: 1. Che cos'è Savene e a che cosa serve 2. Prima di usare Savene 3. Come usare Savene 4. Possibili effetti indesiderati 5 Come conservare Savene 6. Altre informazioni 1. CHE COS'È SAVENE E A CHE COSA SERVE Savene è una sostanza disintossicante per il trattamento antitumorale. La maggior parte dei farmaci antitumorali vengono somministrati per via endovenosa. Talvolta può verificarsi un incidente per cui il farmaco viene iniettato fuori della vena e nel tessuto circostante. Questo episodio prende il nome di extravasazione. Si tratta di una complicanza seria perché può provocare gravi danni ai tessuti. Savene viene impiegato come antidoto per il trattamento delle extravasazioni provocate dal gruppo di farmaci antitumorali chiamati antracicline. 2. PRIMA DI USARE SAVENE Non usi Savene: se è allergico (ipersensibile) al dexrazoxano o ad uno qualsiasi degli eccipienti di Savene se sta programmando una gravidanza e non fa uso di misure anticoncezionali efficaci se sta allattando se le viene somministrato il vaccino contro la febbre gialla Faccia attenzione con Savene soprattutto Savene deve essere impiegato solamente in caso di extravasazione associata alla chemioterapia a base di antracicline. Durante il trattamento con Savene deve essere sottoposto(a) regolarmente ad analisi del sangue per controllare le cellule ematiche (del sangue). In caso di disfunzioni del fegato, ,il medico deve tenere sotto controllo la funzionalità del suo fegato durante la terapia. In caso di disfunzioni dei reni, il medico deve effettuare dei controlli per individuare eventuali segni di alterazioni delle cellule del sangue . Agli uomini sottoposti al trattamento con dexrazoxano si consiglia di evitare di concepire un bambino durante il trattamento e fino a tre mesi dopo il trattamento. Le donne in età fertile devono fare uso di un anticoncezionale efficace durante il trattamento. Se le vengono somministrati vaccini vivi attenuati o se assume fenitoina (farmaci antiepilettici). Savene non deve essere somministrato ai bambini. 22 Assunzione di Savene con altri medicinali Non mescolare Savene con altri farmaci durante l'infusione. Si sconsiglia di ricorrere a trattamenti farmacologici senza informare il medico poiché ci possono essere interazioni tra Savene e gli altri medicinali. Informi il medico se sta assumendo o ha recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica. Gravidanza e allattamento Savene non deve essere usato in gravidanza. Gli uomini devono prendere adeguate misure anticoncezionali durante il trattamento e per almeno tre mesi dopo la terapia. Durante il trattamento con Savene, non deve allattare. Chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale. Guida di veicoli e utilizzo di macchinari Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari ma è improbabile che Savene possa avere effetti su questa funzione. Informazioni importanti su alcuni eccipienti di Savene Il diluente Savene contiene potassio (98 mg/500 ml), che può essere dannoso per le persone che seguono una dieta a basso contenuto di potassio. Contiene anche sodio (1,61 g/500 ml), che può essere dannoso per le persone che seguono una dieta a basso contenuto di sodio. 3. COME USARE SAVENE Dose abituale La dose dipende dall'altezza e dal peso del paziente. Il medico deve calcolare la sua area di superficie corporea in metri quadri (m2) e stabilire la dose che deve prendere. La dose abituale per i pazienti adulti è Giorno 1 e giorno 2: 1.000 mg/m2 Giorno 3: 500 mg/m2 Savene viene somministrato mediante infusione in una vena. L'infusione dura 1 o 2 ore. Prima dell'infusione, la polvere Savene viene ricostituita con 25 ml di acqua per preparazioni iniettabili per dare una concentrazione di 20 mg di dexrazoxano per ml di acqua sterile. Dopo la ricostituzione, la soluzione deve essere ulteriormente diluita nella sacca con diluente Savene. Frequenza della somministrazione L'infusione deve essere praticata una volta al giorno per 3 giorni consecutivi. La prima infusione viene somministrata il prima possibile, e in ogni caso entro le prime sei ore dopo l'extravasazione con un'antraciclina. Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo prodotto, si rivolga al medico. 23 4. POSSIBILI EFFETTI INDESIDERATI Come tutti i medicinali, Savene può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli effetti indesiderati descritti come molto comuni sono stati osservati in più di 1 paziente su 10. Gli effetti indesiderati descritti come comuni sono stati osservati al massimo in 1 paziente su 10. Gli effetti indesiderati molto comuni (più di 1 paziente su 10) sono: Nausea. Dolore nel vaso sanguigno in cui viene somministrato il farmaco. Altri effetti indesiderati molto comuni sono la temporanea riduzione dei globuli bianchi, dei neutrofili e delle piastrine, effetti dovuti anche alla chemioterapia cui è sottoposto(a) per la sua malattia. Devono essere condotte regolarmente analisi del sangue di controllo. Gli effetti indesiderati comuni (fino a 1 paziente su 10) sono: sensazione generale di malessere tra cui stanchezza, sonnolenza o stordimento. Può inoltre verificarsi un'infiammazione del vaso sanguigno in cui viene somministrato il trattamento (flebite), oltre a diarrea, secchezza della bocca e perdita dei capelli. Nel punto di iniezione può verificarsi una reazione con arrossamento, gonfiore o dolore quando tocca la zona della pelle interessata. Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio, informi il medico. 5. COME CONSERVARE SAVENE Tenere Savene fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non usi Savene dopo la data di scadenza che è riportata sull'etichetta. Conservi Savene a temperatura inferiore a 25°C. Conservi Savene nella confezione di cartone esterna per tenerlo al riparo dalla luce. La stabilità chimica e fisica durante l'impiego è stata dimostrata per 4 ore se il prodotto viene conservato a una temperatura compresa tra 2 e 8°C dopo la ricostituzione e la successiva diluizione nel diluente. Da un punto di vista microbiologico, il prodotto deve essere utilizzato immediatamente. Se non usato immediatamente, i tempi e le condizioni di conservazione prima dell'impiego sono di responsabilità di chi utilizza il prodotto e di norma non devono superare le 4 ore a 2-8°C. I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuta a proteggere l'ambiente. Non usi Savene se nota segni di danneggiamento o di manomissione del flaconcino. 6. ALTRE INFORMAZIONI Cosa contiene Savene Il principio attivo è il dexrazoxano. Ogni flaconcino contiene 500 mg di dexrazoxano sotto forma di 589 mg di dexrazoxano cloridrato. L'eccipiente è l'acido cloridrico. 24 Il diluente contiene cloruro di sodio, cloruro di potassio, magnesio cloruro esaidrato, sodio acetato triidrato, sodio gluconato, sodio idrossido e acqua per preparazioni iniettabili. Descrizione dell'aspetto di Savene e contenuto della confezione Savene è composto dalla polvere Savene e dal diluente Savene. La polvere Savene si presenta sotto forma di un singolo flaconcino di vetro contenente una polvere di colore variabile tra bianco e biancastro chiamata dexrazoxano (il principio attivo). Savene comprende, inoltre, una sacca per infusione contenente il diluente Savene. La concentrazione del principio attivo dopo la ricostituzione con acqua sterile è di 20 mg di dexrazoxano per ml. La soluzione ricostituita è leggermente giallastra. Savene viene fornito all'interno di una scatola contenente 10 flaconcini di polvere Savene e 3 sacche per infusione di diluente Savene. Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio e produttore: Titolare: TopoTarget A/S Fruebjergvej 3 DK-2100 Copenaghen Danimarca Tel: +45 39 17 83 92 Fax: +45 39 17 94 92 Produttore: Sanalog Logistik GmbH Ringstrasse 14 D-97270 Kist Germania Per ulteriori informazioni sul medicinale, contatti il titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio. Questo foglio è stato approvato l'ultima volta il Informazioni più dettagliate su questo medicinale sono disponibili sul sito web dell'Agenzia Europea dei Medicinali (EMEA) http://www.emea.eu.int/ 25 Le informazioni seguenti sono destinate esclusivamente ai professionisti medici o operatori sanitari. Guida alla preparazione per l'uso con la polvere Savene per concentrato e diluente per soluzione per infusione Prima di iniziare la preparazione di Savene, è importante leggere interamente il contenuto della procedura. 1. FORMULAZIONE Savene viene fornito sotto forma di: 1. Polvere Savene 2. Diluente Savene Prima della somministrazione, la polvere Savene deve essere ricostituita in 25 ml di acqua sterile e diluita in 500 ml di diluente. 2. RACCOMANDAZIONI PER UNA MANIPOLAZIONE SICURA Savene è un agente antitumorale. È pertanto necessario adottare le normali procedure previste per la corretta manipolazione e lo smaltimento dei farmaci antitumorali, in particolare: Il personale deve essere adeguatamente istruito per eseguire le operazioni di ricostituzione del farmaco Il personale in gravidanza deve essere escluso dalle procedure di utilizzo di questo farmaco Il personale che manipola il farmaco durante la ricostituzione deve indossare indumenti protettivi comprensivi di maschera, occhiali di sicurezza e guanti In caso di contatto accidentale con la pelle o con gli occhi, intervenire subito e accuratamente con abbondanti quantità di acqua 3. PREPARAZIONE PER USO ENDOVENOSO 3.1 Ricostituzione della polvere Savene 3.1.1 Usando una siringa con l'ago inserito, aspirare in maniera asettica 25 ml di acqua sterile . 3.1.2 Iniettare tutto il contenuto della siringa nel flaconcino contenente la polvere Savene. 3.1.3 Togliere la siringa con l'ago inserito e mescolare manualmente capovolgendo più volte fino a sciogliere completamente la polvere. Non agitare. 3.1.4 Lasciare riposare il flaconcino con la soluzione ricostituita per 5 minuti a temperatura ambiente e controllare che la soluzione sia omogenea e trasparente. La soluzione ricostituita è leggermente giallastra. La soluzione ricostituita contiene 20 mg di dexrazoxano per millilitro e deve essere usata subito dopo la preparazione. Non contiene conservanti antibatterici. 3.2 Diluizione del concentrato per infusione 3.2.1 Per ottenere la dose richiesta per il paziente, potrebbe essere necessario più di un flaconcino di soluzione ricostituita. A seconda della dose richiesta per il paziente espressa in mg, aspirare in maniera asettica il volume ricostituito corrispondente contenente 20 mg di dexrazoxano per millilitro dal numero richiesto di flaconcini contenenti la soluzione ricostituita. Usare una siringa graduata con l'ago inserito. 3.2.2 Iniettare il volume ricostituito richiesto nella sacca per infusione con 500 ml di diluente. Non mescolare la soluzione con altri farmaci. 3.2.3 Mescolare la sacca per infusione manualmente con un movimento oscillatorio 26 3.2.4 Somministrare in maniera asettica Savene mediante infusione di 1 o 2 ore a temperatura ambiente e in condizioni di luce normale. 3.2.5 Come per tutti i prodotti per uso parenterale, prima della somministrazione, la soluzione ricostituita di Savene e la soluzione per infusione devono essere controllate a vista per verificare l'assenza di particelle e di alterazione del colore. Eliminare le soluzioni contenenti un precipitato. 4. SMALTIMENTO DEL PRODOTTO Tutti i componenti necessari per la preparazione, la somministrazione o la pulizia, compresi i guanti, e i residui liquidi devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali. 27