REGISTRO DELLE LEZIONI Di FARMACOLOGIA,FARMACODINAMIA E FAR.VETER. tenute dal Prof. MARINI Carlotta nell'anno accademico Tipologia 2005/2006 Lezione Presentazione del corso Concetti generali farmacologia Definizioni Origine dei farmaci Farmaci veterinari Ricerca farmacologica Addì 11-10-2005 Ore 09:00 - 11:00 Tipologia I processi biochimici e biofisici in ambito cellulare alla base dell'azione farmacologica. Meccanismo di azione dei farmaci:reazione con definiti recettori; modulaz. attiv. enzimatiche; interfer.con processi di trasporto; legame con sost.essenziali per il metabolismo cell. Recettori di membrana e intracellulari.Effetti derivanti dalla loro stimolazione:modificazioni della conducibilità ionica,proteine effettrici e fosforil.delle proteine funzion., modulaz. dell'espress. genica. Regolaz. cell. della funz. recettoriale. Addì 13-10-2005 Ore Tipologia Lezione Agonisti e antagonisti recettoriali. Agonisti e antagonisti parziali Selezione della conformazione recettoriale; agonisti inversi. Antagonismo competitivo e non competitivo Antagonismo funzionale e chimico Lezione 11:00 - 13:00 Tipologia Lezione Farmacodinamica Rapporti struttura-attività Stereoisomeri ed enantiomeri con diversa azione farmacologica; racemi. Curva dose-effetto Potenza ed attività entrinseca Margine terapeutico: I.T. e fattore certo di sicurezza. Farmacocinetica: concetti generali, barriere cellulari Addì 17-10-2005 Addì 18-10-2005 Ore 16:00 - 17:00 Ore 09:00 - 11:00 Tipologia Lezione Farmacocinetica: ADME Assorbimento dei farmaci: fattori che ne influenzano la velocità; somministrazione sistemica e locale. Via orale, eliminazione presistemica. Vie parenterali. Caratteristiche chimico-fisiche delle molecole determinanti nei precessi di assorbimento, ripartizione ed escrezione. Acidi e basi deboli: ripartizione in funzione del pH. Tipologia Lezione Farmacocinetica: distribuzione dei farmaci. Possibili luoghi di passaggio e di deposito dei farmaci nell'organismo. Il legame alle proteine plasmatiche e lo spiazzamento dei farmaci da esso. Compartimento centrale e periferico; gli endoteli vascolari e le barriere ematoencefaliche, placentare, ecc. Eliminazione dei farmaci: biotrasformazione, sedi e reazioni metaboliche. Reazioni di fase I. Addì 24-10-2005 Addì 25-10-2005 Ore 16:00 - 17:00 Ore 09:00 - 11:00 REGISTRO DELLE LEZIONI Di FARMACOLOGIA,FARMACODINAMIA E FAR.VETER. tenute dal Prof. MARINI Carlotta nell'anno accademico Tipologia 2005/2006 Lezione Farmacocinetica: metabolismo dei farmaci. Il sistema del citocromo P450. Variabilità interindividuale, farmacogenetica e risvolti clinici e tossicologici. Esempi di polimorfismo genetico; prevedibilità delle interazioni farmacocinetiche. Inibizione ed induzione enzimatica: fattori e farmaci che le determinano. Esempi di interazioni tra farmaci. Addì 27-10-2005 Ore 11:00 - 13:00 Tipologia Farmacocinetica: reazioni metaboliche non microsomiali. Microflora intestinale e ruminale. Reazioni di fase II. Circolo entero-epatico. Limitazione di tali reazioni in alcune specie e conseguenze farmacocinetiche. Escrezione dei farmaci e loro metaboliti: organi e processi fondamentali. Filtrazione, escrezione e riassorbimento a livello di nefrone. Escrezione biliare. Influenza dello stato fisiologico sulla cinetica dei farmaci. Parametri farmacocinetici: il tempo di emivita. Addì 03-11-2005 Ore Tipologia Lezione Parametri farmacocinetici: clearance, volume apparente di distribuzione. Cinetica di primo ordine. Area sotto la curva, costanti di invasione e di evasione. Biodisponibilità. Somministrazione ad intervalli regolari per lungo tempo; tasso ematico medio. Modelli a più compartimenti. Lezione 11:00 - 13:00 Tipologia Lezione Farmacologia del SNA. La trasmissione neuroumorale; i neuroni pree post-gangliari del simpatico e del parasimpatico. Neuroni colinergici e adrenergici e relativi neurotrasmettitori. Fasi della trasmissione sinaptica. Farmaci mimetici diretti,indiretti e litici. Azioni del simpatico e del parasimpatico sugli organi effettori. I recettori adrenergici: tipi, localizzazione e funzione. Addì 07-11-2005 Addì 08-11-2005 Ore 16:00 - 17:00 Ore 09:00 - 11:00 Tipologia Lezione Le catecolamine: relazione struttura-attività. Significato fisiologico delle catecolamine. Azioni delle catecolamine su vari organi e sistemi. Cenni sugli usi clinici in medicina veterinaria. Farmacocinetica, effetti tossici. Dopamina e dobutamina. Tipologia Lezione Farmaci simpaticomimetici: alfa e beta2 mimetici, simpatico-mimetici indiretti. Effetti collaterali. Uso illegale dei beta2-agonisti in zootecnia. Addì 10-11-2005 Addì 14-11-2005 Ore 11:00 - 13:00 Ore 16:00 - 17:00 REGISTRO DELLE LEZIONI Di FARMACOLOGIA,FARMACODINAMIA E FAR.VETER. tenute dal Prof. MARINI Carlotta nell'anno accademico Tipologia 2005/2006 Lezione Tipologia Farmaci adrenolitici: alfa- e beta-bloccanti. Cenni sugli usi clinici degli alfa-antagonisti. Antagonisti recettoriali beta, loro caratteristiche differenziali. Effetti collaterali. Carazololo. Farmaci antisimpaticotonici Addì 15-11-2005 Ore 09:00 - 11:00 Farmaci parasimpaticomimetici e parasimpaticolitici. Sinapsi colinergiche, sintesi acetilcolina e sua inattivazione. Recettori muscarinici e nicotinici: localizzazione, loro agonisti ed antagonisti. Effetti della stimolazione a livello di organi ed apparati. Parasimpaticomimetici diretti ed indiretti; inibitori delle colinesterasi, loro impiego e relativa intossicazione. Parasimpaticolitici; antimuscarinici: loro proprietà farmacologiche ed effetti. Cenno sugli usi terapeutici. Addì 17-11-2005 Ore Tipologia Lezione Ganglioplegici neuromuscolare. e farmaci blocco Inibitori non depolarizzanti e depolarizzanti: azione sul recettore nicotinico, effetti e durata di azione. Addì 21-11-2005 Ore 16:00 - 17:00 Tipologia Lezione Farmaci antistaminici. Il sistema istaminergico: generalità. Recettori H1 e H2 ed azioni dell'istamina su di essi. Azione sui vasi, azione sulla mucosa gastrica e relativo controllo farmacologico. Antistaminici H1 e H2 antagonisti. Cenni sugli impieghi terapeutici. H1 antagonisti di II generazione ad effetto non sedativo. Farmacocinetica; interazioni farmacocinetiche con altri farmaci. Addì 24-11-2005 Ore 11:00 - 13:00 11:00 - 13:00 Tipologia di Lezione Lezione Farmaci chemioterapici: generalità sugli antibatterici, antiparassitari, antiprotozoari, antivirali e antitumorali. Interazione con il target, concentrazione inibitoria, tossicità selettiva. Uso terap., prof., auxinico. Classif. degli ab, cenni su strutt.chimica e caratterist. fisico-chimiche. Tipo di azione e spettro di azione. Sito dell'az. antibatt. Interazioni: sinerg., antagon., indiffer. Rischi derivanti dall'uso degli Ab.: residui, resistenza. Criteri di scelta degli ab.: sensibilità batterica, MIC. Eff. post-antibiotico. Addì 22-11-2005 Tipologia Lezione Altri neurotrasmett. e mediatori: serotonina. Distrib. ed az. della serotonina;localizz. dei recettori ed i relativi agon. ed antagon.; sost. inib. della ricaptazione e della metabolizzazione della 5-HT. Antiemetici e procinetici serotoninergici. FANS; generalità sulla flogosi e sui sist. cell. ed umorali che ne sono alla base. La cascata infiammatoria e ruolo dei FANS. Inibiz. della sint. prostaglandinica e delle cicloossigenasi COX1 e COX2. Ulter. az. dei FANS a livello di membr. cellul. e sulle risposte delle cell. infiammatorie. Addì 29-11-2005 REGISTRO DELLE LEZIONI Di FARMACOLOGIA,FARMACODINAMIA E FAR.VETER. tenute dal Prof. MARINI Carlotta nell'anno accademico Tipologia 2005/2006 Lezione Ab. betalattamici. Azione sulla parete batt. Sintesi dei mucopeptidi. Strutt. chimica delle beta-lattamine e relazione con il mecc. di azione. Anello beta-lattamico e sua inattiv. enzimatica. Classi delle penicilline, spettro di az. e farmacocinetica. Inibitori delle beta-lattamasi. Effetti coll. e tossicità. Cefalosporine: analogie e diff. con le penicilline. Carbapenemi. Altri Ab ad az. sulla parete cell.: glicopeptidi. Ab ad az. sulla membrana cell.: polimixine. Addì 01-12-2005 Ore Tipologia Lezione FANS. Effetto analgesico, antipiretico e sulla coagulazione. Classific. dei FANS e differ. in efficacia e durata di azione. Proprietà chimiche dei FANS e farmacocinetica. Assorb.orale,picco plasmatico; diffusione e distrib. tissutale, legame alle proteine; elimin. renale e biliare. Effetti coll. a carico del tratto GI, del rene, sist. emostatico ed emopoietico, ecc. Interaz. dei FANS con altri f. Approfondimento su a. acetilsalicico, paracetamolo, fenilbutazone, flunixina, ecc. Farmacovigilanza e casistica relativa alle intossicazioni da FANS. Addì 06-12-2005 11:00 - 13:00 Tipologia Lezione Sulfamidici: struttura chimica e meccanismo di azione. Tossicità selettiva. Spettro di azione. Resistenza batterica ai sulfamidici. Farmacocinetica. Tossicità. Interazioni farmaco-dinamiche: i sulfamidici potenziati. Diaminopirimidine e loro azione di blocco sequenziale. Farmacocinetica e tossicità. Tipologia Lezione Farmaci antinfiammatori steroidei. Generalità sui corticosteroidi, sulla loro sintesi e secrezione. Azione cellulare degli ormoni steroidei. Azione antinfiammatoria. Effetti collaterali; soppressione della reazione infiammatoria e del sistema immunitario, effetti metabolici, mineralcorticoidi, sul SNC, sulla corteccia surrenale. Addì 12-12-2005 Addì 13-12-2005 Ore 16:00 - 17:00 Ore 09:00 - 11:00 Tipologia Lezione Farmacocinetica corticosteroidi. Precursori; biotrasformazione ed escrezione. Razionale alla sintesi di nuovi farmaci cortisonici. Cenni sugli impieghi terapeutici. Reazioni avverse e controindicazioni. Regole di somministrazione. Tipologia Lezione Addì 15-12-2005 Fluorochinoloni: inibizione della girasi batterica, relazione struttura-attività; spettro antibatterico, MIC e distribuzione tissutale, metabolismo. Fluorochinoloni registrati per uso veterinario. Resistenza; tossicità. Ab ad azione sulla sintesi proteica: eritromicine e lincosamidi; loro struttura e meccanismo di azione; sensibilità dei patogeni; resistenza: inattivazione ed eliminazione attiva; farmacocinetica; tossicità ed effetti collaterali. Addì 20-12-2005 Ore 11:00 - 13:00 Ore 09:00 - 11:00 REGISTRO DELLE LEZIONI Di FARMACOLOGIA,FARMACODINAMIA E FAR.VETER. tenute dal Prof. MARINI Carlotta nell'anno accademico Tipologia 2005/2006 Lezione Ab ad azione sulla sintesi proteica: tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo. Struttura, caratteristiche chimico-fisiche e meccanismo di azione. Sensibilità dei patogeni; resistenza: mancata penetrazione, eliminazione attiva e protezione dei ribosomi. Farmacocinetica; tossicità, danni tessutali da aminoglicosidi. Effetti collaterali. Tossicità midollare del CAF. Tiamfenicolo e florfenicolo Tipologia Lezione Farmaci apparato cardiovascolare; i glicosidi cardioattivi; obbiettivi della terapia farmacologica dello scompenso cardiaco; funzione degli inotropi+; origine e composizione dei farmaci digitalici; azione cellulare ed effetti inotropo+, cronotropo- e dromotropo-; riduzione degli edemi; farmacocinetica dei glicosidi cardioattivi; intossicazione digitalica, azione aritmizzante; interazioni farmacologiche. Addì 22-12-2005 Addì 10-01-2006 Ore 11:00 - 13:00 Ore 09:00 - 11:00 Tipologia Lezione Farmaci diuretici: tiazidici, diuretici dell'ansa, antikaliuretici e antagonisti dell'aldosterone; azione cellulare ed effetti. Farmacocinetica, effetti collaterali, tossicità ed interazioni farmacologiche. Farmaci vasodilatatori: ACEinibitori; azione sul sistema RA. Farmacocinetica, effetti collaterali e controindicazioni. Antagonisti del recettore AT1: losartan. Tipologia Lezione Farmaci Ca-antagonisti. Canali del Calcio di tipo L e relativi bloccanti: nifedipina, verapamil e diltiazem. Meccanismo di azione cellulare ed effetti sui vasi e sul miocardio. Indicazioni. Farmacocinetica ed effetti collaterali, controindicazioni. Addì 12-01-2006 Addì 13-01-2006 Ore 11:00 - 13:00 Ore 15:00 - 16:00 Tipologia Lezione Farmaci antiaritmici. Cenni relativi ai potenziali di azione dei vari tipi cellulari del miocardio. Effetti specifici degli antiaritmici sul cuore e aspecifici su altri organi. Classificazione degli antiaritmici: classe I e III(cationico-amfifilici: lidocaina, chinidina, amiodarone,ecc), classe II (beta-bloccanti: propranololo e atenololo), classe IV (Ca-antagonisti). Farmacocinetica, effetti collaterali ed interazioni farmacologiche. Addì 17-01-2006 Ore 09:00 - 11:00 Tipologia Lezione Farmaci antiparassitari. Generalità sulla lotta ai parassiti. Gli endocidi e le loro principali azioni sui parassiti e sul loro coordinamento neuromuscolare, produzione energia, riproduzione. F. antielmintici. Avermectine e milbemicine; benzimidazoli; piperazina; composti arsenicali; tetraidropirimidine; imidazotiazoli; organofosforici; derivati chinolinici e del fenolo. Loro meccanismo di azione, farmacocinetica e possibile tossicità. Addì 19-01-2006 Ore 11:00 - 13:00 REGISTRO DELLE LEZIONI Di FARMACOLOGIA,FARMACODINAMIA E FAR.VETER. tenute dal Prof. MARINI Carlotta nell'anno accademico Tipologia 2005/2006 Lezione Farmaci del sistema nocicettivo. F. narcotici: oppiacei; gli oppioidi endogeni: struttura e relativi precursori. I recettori degli oppiacei: delta, kappa e mu. I relativi legami con gli agonisti,gli agonisti-antagonisti e gli antagonisti. Meccanismo di azione cellulare. Dolore e livelli di inibizione dello stimolo doloroso. Morfina: struttura e farmacocinetica; inibizione del centro respiratorio ed altri eff. collaterali centrali e periferici. Intossicazione ed antidoti. Addì 24-01-2006 Ore 09:00 - 11:00 Tipologia Lezione Antiparassitari ectocidi. Interferenza con il sistema nervoso del parassita e sulla crescita. Formulazioni. Composti organoclorurati, imidacloprid, amitraz, fipronil, piretroidi, lufenuron; loro meccanismo di azione, farmacocinetica e possibile tossicità. Tipologia Lezione Oppioidi sintetici e semisintetici e loro proprietà farmacologiche. Usi in medicina veterinaria. Anestetici locali, esempi di sostanze, loro struttura e modalità di azione. Effetti collaterali. Farmaci alfa2-agonisti: azione sui recettori alfa2. Effetti della stimolazione alfa2 sui vari apparati. Usi clinici un medicina veterinaria. Effetti collaterali. Interazione con oppioidi. Alfa2-antagonisti Addì 26-01-2006 Tipologia Lezione Farmacovigilanza: concetti generali e scopi. Reazioni avverse da farmaco: di tipo A(effetti farmacologici) di tipo B (reazioni del paziente) di tipo C (effetti dovuti all'uso prolungato dei farmaci) Addì 27-01-2006 Farmaci psicotropi; neurolettici, azione sul recettore dopaminergico: fenotiazine, butirrofenoni. Psicolettici: benzodiazepine, beta-bloccanti, alfa2-agonisti. Recettori delle benzodiazepine e complesso funzionale del GABA: azione ansiolitica ed anticonvulsivante. Farmacocinetica, bioattivazione delle BDZ, emivita. Farmaci anticonvulsiv. e relativi mecc. di az. Idantoinici, barbiturici, BDZ. Farmacocinetica, conc. plasmatica ed eff. collaterali. Interazioni con altri farmaci. Addì 31-01-2006 Ore Ore 09:00 - 11:00 09:00 - 11:00