Riassunto delle Caratteristide del prodotto

1.
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Felodipina ratiopharm 5 mg compresse a rilascio prolungato
Felodipina ratiopharm 10 mg compresse a rilascio prolungato.
2.
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Felodipina ratiopharm 5 mg compresse a rilascio prolungato
1 compressa a rilascio prolungato contiene 5 mg di felodipina.
Eccipienti: Lattosio monoidrato 23,95 mg
Felodipina ratiopharm 10 mg compresse a rilascio prolungato
1 compressa a rilascio prolungato contiene 10 mg di felodipina.
Eccipienti: Lattosio monoidrato 21,45 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3.
FORMA FARMACEUTICA
Compresse a rilascio prolungato.
Felodipina ratiopharm 5 mg compresse a rilascio prolungato
Compresse di forma rotonda, biconvesse, di colore rosa chiaro, ricoperte con film, recanti
la stampa 5.
Felodipina ratiopharm 10 mg , compresse a rilascio prolungato
Compresse di forma rotonda, biconvesse, di colore rossiccio-marrone, ricoperte con film,
recanti la stampa 10.
4.
INFORMAZIONI CLINICHE
4.1
Indicazioni terapeutiche
-
4.2
Ipertensione essenziale
Angina pectoris
Posologia e modo di somministrazione
Ipertensione:
Nel caso di ipertensione da lieve a moderata, la dose iniziale raccomandata è di 5 mg una
volta al giorno. L’ipertensione grave richiede di solito una dose più elevata, o può essere
presa in considerazione l’uso combinato di Felodipina ratiopharm e altri medicinali
antiipertensivi. La dose massima giornaliera è di 20 mg.
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Angina pectoris:
Si raccomanda di iniziare il trattamento con 5 mg una volta al giorno e, in caso di risultati
insoddisfacenti, la dose può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno.
Pazienti anziani
La dose iniziale raccomandata deve essere opportunamente adattata negli anziani.
Eventuali incrementi successivi della dose devono essere prescritti con particolare
cautela.
Compromissione della funzionalità epatica
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica da lieve a moderata, la dose
iniziale raccomandata deve essere ridotta alla dose minima terapeutica di Felodipina
ratiopharm. Questi pazienti richiedono un attento monitoraggio della pressione arteriosa
durante l’aggiustamento della dose di Felodipina ratiopharm.
Bambini e adolescenti
Felodipina ratiopharm non deve essere usata nei bambini e negli adolescenti, poiché la
sua sicurezza ed efficacia non sono state stabilite nei soggetti in questa fascia di età.
Modo di somministrazione
Le compresse di Felodipina ratiopharm non devono essere frantumate, masticate o sciolte
nell’acqua. Le compresse devono invece essere deglutite intere con acqua (almeno mezzo
bicchiere) (vedere anche paragrafo 4.5). Le compresse di Felodipina ratiopharm possono
essere assunte a stomaco vuoto o dopo un pasto leggero o povero di grassi.
4.3
Controindicazioni
- Ipersensibilità alla felodipina (o ad altri derivati diidropiridinici) o ad uno qualsiasi
degli eccipienti
- Gravidanza
- Insufficienza cardiaca in fase di scompenso non trattata
- Infarto miocardico acuto
- Angina pectoris instabile
- Shock cardiogeno (come con altri farmaci bloccanti dei canali del calcio, il
trattamento deve essere interrotto nei pazienti che sviluppano shock cardiogeno)
- Grave stenosi aortica o mitrale
- Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
- Grave compromissione della funzione epatica (per es. cirrosi epatica).
4.4
Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso
La felodipina, come altri vasodilatatori arteriolari, può aggravare l’insufficienza cardiaca
in fase di scompenso nei pazienti con flusso ostruito e nei pazienti con insufficienza
cardiaca destra in fase di scompenso, a causa di un aumento della resistenza vascolare
polmonare (cuore polmonare).
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La felodipina inoltre, come con altri vasodilatatori arteriolari, può provocare in rari casi
una marcata ipotensione con tachicardia che, in soggetti predisposti, può causare
ischemia miocardica.
Una scarsa igiene orale aumenta le possibilità di insorgenza di iperplasia gengivale.
Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica è richiesta una
riduzione della dose di felodipina.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o
malassorbimento di glucosio-galattosio, devono evitare l‘assunzione di questo
medicinale.
4.5
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La felodipina può potenziare o completare gli effetti di altri antiipertensivi.
L’uso concomitante di sostanze che sono eliminate dal sistema enzimatico del citocromo
P450-3A4, può interferire con i livelli plasmatici della felodipina. I livelli plasmatici
della felodipina possono aumentare con l’assunzione simultanea di inibitori enzimatici
(come cimetidina, eritromicina, itraconazolo, ketoconazolo e succo di pompelmo).
L’assunzione concomitante di induttori enzimatici (come fenitoina, carbamazepina e
barbiturici), può determinare una diminuzione dei livelli plasmatici della felodipina.
La felodipina non influisce sui livelli plasmatici della ciclosporina.
L’aggiunta di Felodipina ratiopharm ad una terapia diuretica può, temporaneamente,
aumentare gli effetti saluretici ed intensificare una preesistente ipopotassiemia.
L’elevato grado di legame alle proteine plasmatiche della felodipina non influenza la
frazione libera di altri farmaci estesamente legati alle proteine, come l’anticoagulante
warfarin.
Deve essere presa in considerazione una possibile interazione clinicamente rilevante con
il succo di pompelmo, in quanto sono stati riportati incrementi significativi della Cmax e
dell’“area sotto la curva” della felodipina dopo somministrazione concomitante di succo
di pompelmo. Pertanto, il succo di pompelmo non deve essere assunto
contemporaneamente alla felodipina
Gli effetti antiipertensivi della felodipina non vengono ridotti a seguito di assunzione
simultanea di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).
Le concentrazioni plasmatiche di digossina aumentano durante la somministrazione
concomitante di felodipina. Pertanto potrebbe essere necessario ridurre la dose di
digossina in caso di trattamento contemporaneo con i due farmaci.
4.6
Gravidanza e allattamento
Non sono disponibili dati adeguati sull’uso della felodipina durante la gravidanza nelle
donne per poter valutare i relativi rischi potenziali. Studi preclinici hanno mostrato effetti
dannosi del farmaco. Felodipina ratiopharm non deve essere somministrata durante la
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gravidanza. Ciò significa che nelle donne in età fertile Felodipina ratiopharm deve essere
somministrata solo quando sia possibile escludere ogni possibilità di gravidanza.
La felodipina viene escreta nel latte materno; tuttavia, a dosi terapeutiche, i livelli di
farmaco riscontrabili nel latte sono minimi, e non sono quindi attesi effetti dannosi sul
lattante. Perciò Felodipina ratiopharm, se necessario, può essere somministrata durante
l’allattamento.
4.7
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono disponibili dati al riguardo. Tuttavia, nei pazienti che soffrono di vertigini,
cefalea, spossatezza o nausea, la capacità di reazione potrebbe essere pregiudicata.
4.8
Effetti indesiderati
Le reazioni avverse sono elencate di seguito, distinte per sistema di classificazione per
organo e per frequenza. Ogni effetto indesiderato in base alla frequenza, è stato così
definito: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, <
1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1000), molto raro (< 1/10.000), sconosciuto (non può essere
desunto dai dati disponibili).
La maggior parte degli effetti indesiderati è dose-dipendente e si verifica prevalentemente
all’inizio del trattamento o dopo un aumento della dose. La maggioranza degli effetti
avversi sono di natura transitoria e di intensità decrescente con la prosecuzione della
terapia. I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati:
Patologie del sistema nervoso
Cefalea, vertigini e spossatezza; in rare occasioni parestesia
Patologie cardiache
Edema alle caviglie, vampate; raro tachicardia, palpitazioni e sincope.
Patologie gastrointestinali
In casi isolati nausea, vomito, mal di stomaco o dolore addominale
Patologie della cute e del sistema muscoloscheletrico
Raro: prurito, eruzione cutanea, fotosensibilizzazione. In casi molto rari artralgia,
debolezza muscolare, reazioni allergiche come orticaria, angioedema e febbre.
Altro
Iperplasia gengivale, gengivite.
In rari casi menorragia; è stato osservato un aumento degli enzimi epatici
(prevalentemente fosfatasi alcalina); impotenza/disfunzioni sessuali; pollachiuria.
4.9
Sovradosaggio
Sintomi
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Il sovradosaggio può causare eccessiva vasodilatazione periferica con ipotensione
marcata, che può essere talvolta accompagnata da bradicardia.
Trattamento
Lavanda gastrica, il carbone attivo e un lassativo possono impedire l’assorbimento. Se
compare grave ipotensione, deve essere istituito un trattamento sintomatico. Il paziente
deve essere posto in posizione supina con gli arti inferiori sollevati. In caso di
bradicardia, somministrare 0,5-1 mg di atropina per via endovenosa. Se ciò non dovesse
essere sufficiente, aumentare la volemia mediante infusione di soluzioni fisiologiche di
glucosio, saline o di destrano. Possono essere somministrati farmaci simpaticomimetici.
5.
PROPRIETA’ FARMACOLOGICHE
5.1
Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: derivato diidropiridinico
Codice ATC: C08C A02
La felodipina è un calcio-antagonista selettivo a livello vascolare. La felodipina riduce la
pressione arteriosa attraverso la riduzione delle resistenza vascolari periferiche. A seguito
dell’assenza di effetti sia sulla muscolatura liscia della parete venosa sia sul controllo
simpatico vasomotorio, la felodipina di solito non induce ipotensione ortostatica.
La felodipina è efficace nel trattamento dell’ipertensione da lieve a moderata.
La felodipina può essere usata sia in monoterapia sia in associazione con altri farmaci
antiipertensivi nel trattamento dell’ipertensione.
La felodipina è in grado di ridurre sia la pressione arteriosa sistolica che diastolica, anche
in caso di ipertensione sistolica isolata.
Gli effetti antianginosi e anti-ischemici della felodipina sono basati sul miglioramento del
bilancio domanda/apporto di ossigeno del miocardio. La riduzione delle resistenze
vascolari coronariche e l’aumento del flusso coronarico e dell’apporto di ossigeno al
miocardio da parte della felodipina, sono dovuti alla dilatazione delle arterie epicardiche
e delle arteriole coronariche. Inoltre, la riduzione della pressione sistemica induce una
diminuzione del post-carico del ventricolo sinistro.
La felodipina migliora la tolleranza all’esercizio e riduce gli attacchi di angina nei
pazienti con angina pectoris da sforzo stabile. Nei pazienti con angina vasospastica
(Prinzmetal) la felodipina riduce sia l’ischemia miocardica silente che sintomatica.
Nei pazienti con angina pectoris stabile, la felodipina può essere usata in monoterapia o
in associazione con ß-bloccanti.
La felodipina non produce effetti significativi sui livelli ematici di glucosio o sul profilo
lipidico.
Effetti emodinamici:
La riduzione delle resistenze vascolari periferiche totali comporta una diminuzione della
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pressione arteriosa e un aumento lieve e transitorio della frequenza del battito cardiaco e
della gittata cardiaca.
Si osserva una riduzione della pressione arteriosa dopo somministrazione della prima
dose, e tale diminuzione persiste per almeno 24 ore.
La concentrazione plasmatica di felodipina è correlata positivamente alla riduzione delle
resistenze vascolari periferiche totali e della pressione arteriosa, sia dopo
somministrazione singola sia dopo dosi ripetute.
Effetti cardiaci:
La felodipina sia in monoterapia che in combinazione con ß-bloccanti, non ha effetti
diretti sull’intervallo PQ. L’unico effetto immediato rilevato dopo somministrazione di
una dose terapeutica (in studi elettrofisiologici invasivi) è un leggero prolungamento del
tempo di conduzione dall’atrio al fascio di His.
Effetti renali:
La felodipina esercita un effetto natriuretico e diuretico grazie a un effetto tubolare
diretto, che induce un aumento temporaneo della diuresi. Non è stata osservata ritenzione
di liquidi o di sodio.
I pazienti affetti da grave ipertensione e ridotta funzionalità renale (VFG <55 ml/min)
possono usare Felodipina ratiopharm per ottenere un miglioramento duraturo della
velocità di filtrazione glomerulare.
5.2
Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento e distribuzione
La felodipina è completamente assorbita nel tratto gastrointestinale dopo
somministrazione orale. La disponibilità sistemica della felodipina è di circa il 15%,
essendo soggetta ad un intenso metabolismo di “primo passaggio”, ed è dose-dipendente
nell’ambito dell’intervallo terapeutico.
Felodipina ratiopharm prolunga la fase di assorbimento, assicurando così concentrazioni
plasmatiche relativamente costanti nell’arco delle 24 ore.
Eliminazione e metabolismo
La felodipina viene estensivamente metabolizzata a livello epatico. Tutti i metaboliti
identificati sono inattivi. Circa il 70% della dose somministrata viene escreta sotto forma
di metaboliti nelle urine; la frazione rimanente viene escreta nelle feci. Meno dello 0,5%
della dose somministrata viene eliminata in forma immodificata nelle urine. Il tempo di
eliminazione apparente della felodipina è di circa 25 ore. Nei pazienti anziani e in quelli
con funzionalità epatica compromessa, le concentrazioni plasmatiche di felodipina sono
in media più alte. La farmacocinetica appare invece invariata nei pazienti con
funzionalità renale compromessa.
5.3
Dati preclinici di sicurezza
Nessuna informazione rilevante.
6
6.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1
Elenco degli eccipienti
Silice colloidale anidra (E551), ferro ossido giallo (E172), ipromellosa (E464), lattosio
monoidrato, magnesio stearato (E572), cellulosa microcristallina (E460), povidone
(E1201), glicole propilene, propilgallato (E310), ferro ossido rosso (E172), talco (E
553b) e titanio diossido (E171).
6.2
Incompatibilità
Non pertinente
6.3
Periodo di validità
4 anni
6.4
Precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede precauzioni particolari per la conservazione.
6.5
Natura e contenuto del contenitore
Blister in PVC/PE/PVDC/Alluminio
Formato delle confezioni: 14, 28, 30 e 50 compresse a rilascio prolungato.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate
6.6
Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
7.
TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
ratiopharm GmbH Graf-Arco Strasse, 3 – 89079 Ulm Germania
8.
NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
5 mg compresse a rilascio prolungato – 28 compresse in blister PVC/PE/PVDC/AL –
AIC n. 038527026/M
10 mg compresse a rilascio prolungato – 14 compresse in blister PVC/PE/PVDC/AL –
AIC n. 038527053/M
9.
DATA
DELLA
PRIMA
DELL’AUTORIZZAZIONE
AUTORIZZAZIONE
/
RINNOVO
7
Determinazione n. 1113 del 6 aprile 2009 – GU n. 94 del 23 aprile 2009
10.
DATA DI REVISIONE DEL TESTO
8