Farmaci antianginosi
+
Ioni calcio
Contrazione
Troponina
Soppressore naturale
del processo contrattile
+
Farmaci antianginosi
+
Ioni calcio
Contrazione
Ca++-calmodulina
Bloccanti dei canali
al calcio
+
Riducono la
concentrazione di
ioni calcio nelle
cellule
Farmaci antianginosi
Bloccanti dei canali al calcio
Diidropiridine hanno
una maggiore specificità
per il letto vascolare
OCH3
S
H
OCOCH3
R1
H3COOC
H3C
N
COOR2
N
CH2R3
H3C N
H
O
CH3
Diltiazem Agiscono sia sul cuore
Nifedipina
che sul letto
vascolare
(R1 = NO2; R2 = CH3; R3 = H)
(R1 = Cl; R2 = CH2CH3; R3 = O-(CH2)2NH2)
OMe
Me
Amlodipina
MeO
MeO
CN
N
OMe
Me
Verapamile
Me
Farmaci antianginosi
Bloccanti dei canali al calcio
• Somministrati per via orale sottoforma di compresse o capsule
• Assorbiti rapidamente
• Subiscono rapido metabolismo di I passaggio
OMe
Me
MeO
MeO
CN
N
OMe
Me
Verapamile
Me
•
N-demetilazione
norverapamil (attivo)
attivo
porta
al
•
O-demetilazione
prodotti inattivi
porta
al
Farmaci antianginosi
Bloccanti dei canali al calcio
• Somministrati per via orale sottoforma di compresse o capsule
• Assorbiti rapidamente
• Subiscono rapido metabolismo di I passaggio
OCH3
S
N
H3C N
H
OCOCH3
O
CH3
Diltiazem
• Metabolizzato a derivato desacetilato
(attivo)
attivo
Sintesi nifedipina
NO2
CHO
O
MeO
Me
NO2
O
OMe
O
O
NH3
Me
H3COOC
H3C
COOCH3
N
CH3
H
Nifedipina
• Gli effetti di questi farmaci sono spesso la risultante di molte azioni
farmacologiche in vari tessuti
Cuore
Muscolatura liscia
vascolare
• Effetto inotropo negativo
• vasodilatazione delle arterie
Diminuzione del carico e del
post-carico di lavoro
