Farmacologia
Farmacologia
Studio dei farmaci e delle interazioni che hanno
luogo tra questi e gli organismi viventi
“Qualunque sostanza usata allo scopo di
modificare o studiare funzioni fisiologiche o
stati patologici a beneficio di chi la riceve”
Organizzazione Mondiale della Sanita’ (OMS)
Comprese anche cellule (es. staminali),
integratori, preparazioni omeopatiche, prodotti
erboristici – fine terapeutico
Farmacologia
Studio dei farmaci e delle interazioni che hanno
luogo tra questi e gli organismi viventi
Ogni sostanza capace di provocare in
un organismo modificazioni funzionali
funzionali
mediante un’azione chimica o fisica
Effetto terapeutico non
basta a definire un
farmaco (es. placebo)
Farmacologia
Studio dei farmaci e delle interazioni che hanno
luogo tra questi e gli organismi viventi
Ogni sostanza capace di provocare in
un organismo modificazioni funzionali
mediante un’azione chimica o fisica
Es.:
Antiacidi
Carbone attivo
Farmacologia
Studio dei farmaci e delle interazioni che hanno
luogo tra questi e gli organismi viventi
Ogni sostanza capace di provocare in
un organismo modificazioni funzionali
mediante un’azione chimica o fisica
Concetto di recettore
Recettori
Recettore accoppiati a
proteine G
Out
γ
α
β
In
Recettore accoppiati a
proteine G
Out
γ
α
β
In
Recettore ad attivita’
chinasica
Recettore ad attivita’
chinasica
Recettore intracellulare
Attenzione: in farmacologia i siti recettoriali che
legano farmaci possono non ricadere nelle
tipiche classi di recettori biologici
Cocaina
Tre effetti farmacologici
• Potente psicostimolante con forti qualita’ di rinforzo
This is how dopamine behaves in your brain
Orange dots are dopamine.
They start off in the neuron at
the top of the image before it
receives a signal (the yellow
flash) to release them into
the gap between the brain
cells.
They then travel across the
gap and bind to the purple
dopamine receptors at the
other neuron.
Once they’ve triggered a
signal in the second neuron,
they can go back to their
starting point.
This is what happens when you take cocaine
Cocaine
(dark
shapes)
prevents the re-uptake of
dopamine into the first
neuron, so more of it stays in
the gap.
There it ends up stimulating
the second neuron more and
increasing
the
reward,
making you feel happy and
even euphoric.
Cocaina
Tre effetti farmacologici
• Potente psicostimolante con forti qualita’ di rinforzo
• Potente vasocostrittore
• Potente anestetico locale
Anestetici locali
Assone
Placca motrice
Fibra muscolare
Attenzione: in farmacologia i siti recettoriali che
legano farmaci possono non ricadere nelle
tipiche classi di recettori biologici
In farmacologia i siti recettoriali non sono solo di
natura proteica (es. DNA, lipidi)
Non tutti i farmaci provocano effetti tramite
interazione recettoriale
Farmacologia
Studio dei farmaci e delle interazioni che hanno
luogo tra questi e gli organismi viventi
Ogni sostanza capace di provocare in
un organismo modificazioni funzionali
mediante un’azione chimica o fisica
NATURALE
•
•
•
•
Minerali
Vegetali
Animali
Sostanze biologiche
DI SINTESI
• Che ripetono strutture
chimiche di sostanze
fisiologiche
• Con strutture chimiche nuove
ESEMPI DI PRINCIPI ATTIVI DI ORIGINE
NATURALE
Principio attivo
Atropina
Cannabinoli
Cocaina
Curaro
Digossina
Eparina
Inibitore ACE
Insulina
Morfina
Paclitaxel
Penicillina
Teofillina
Vincristina
Origine
Atropa belladonna
Cannabis sativa
Foglie di coca
Piante (Strychnos)
Foglie (Digitalis purpurea)
Maiale (mucosa intestinale)
Bovino (polmoni)
Veleno serpente
Pancreas (maiale)
Papavero da oppio
Corteccia albero tasso
Fungo (Penicillium notatum)
Foglie di tè
Vinca rosea
Applicazione (esempi)
Antiaritmico
Analgesico
Anestetico locale
Rilassante muscolare
Cardioattivo
Anticoagulante
Antipertensivo
Antidiabetico
Analgesico
Antitumorale
Antibiotico
Antiasmatico
Antitumorale
ALCUNI FARMACI OTTENUTI CON LE
BIOTECNOLOGIE E DISPONIBILI IN TERAPIA
Prodotto
Insulina umana
Somatotropina
Interferone-α
Alteplase (tPA)
Eritropoietina
Filgrastim (G-CSF)
Fattore VIII
Abciximab
Interferone-β
Reteplase
Fattore Vlla
Anno di
introduzione*
1982
1984
1986
1987
1988
1991
1993
1995
1996
1996
1996
*Anno di approvazione nel primo Paese
Prodotto
Anno di
introduzione*
Follitropin α
Follitropin β
Fattore IX
Rituximab
Infliximab
Etanercept
Fomivirsen
Tipo
1996
1996
1997
1997
1998
1998
1998
Suffisso
% porzione
murina
Chimerico
ximab
25
Umanizzato
zumab
5-10
Umano
umab
nessuna
Farmaci ed eventi decisivi nella storia della medicina
1796
E. JENNER introduce la vaccinazione antivaiolosa
1806
F.W. SERTÜRNER isola la morfina.
1846
Uso dell’etere per intervento chirurgico
1881
L. PASTEUR introduce la vaccinazione antirabbica
1898
F. Hoffmann sintetizza presso la BAYER l’aspirina
1921
Scoperta dell’insulina (Banting e Best)
1929
A. FLEMING scopre la penicillina
1932
DOMAGK sintetizza il Prontosil rosso; Bovet (1935) ne comprende l’azione antibatterica
1949
P. SHOWALTER HENCH scopre il cortisone
1950
Terapia della tubercolosi con streptomicina (WAKSMAN) e acido para-aminosalicilico
(PAS)
1952
Clorpromazina e terapia della schizofrenia
1954
Vaccinazione antipolio effettuata da J. SALK
1956
G. PINCUS realizza la pillola anticoncezionale
1961
Levodopa per il morbo di Parkinson
1964
Prevenzione dell’ictus con terapia anti-ipertensiva
1971
Cura dei tumori dell’età pediatrica
1996
Terapia triplice per l’AIDS
2003
Eradicazione di vaiolo e poliomelite
Farmaci e valenza sociale: infarto del
miocardio
Tasso di mortalità post-MI
(per 100.000)
360
345.2
340
320
300
280
249.6
260
240
220
200
186.9
180
1980
1990
2000
Anni
Fibrinolitici, Diuretici, Calcio-antagonisti, Beta-bloccanti, ACE-inibitori
Fonte: www.cdc.gov/nchs
Farmacologia
Studio dei farmaci e delle interazioni che hanno
luogo tra questi e gli organismi viventi
Ogni sostanza capace di provocare in
un organismo modificazioni funzionali
mediante un’azione chimica o fisica
I farmaci per uso medico contengono uno o piu’
principi attivi ed eccipienti – diverse forme
farmaceutiche
Forme farmaceutiche
ASSOCIAZIONE DI UNO O PIU’ FARMACI IN DOSI
OPPORTUNE CON SOSTANZE ACCESSORIE
1. ECCIPIENTI
2. VEICOLI
GARANTISCONO LE CARATTERISTICHE OTTIMALI PER
UNA
BUONA
SOMMINISTRAZIONE
PRINCIPIO ATTIVO
CONSERVAZIONE,
FACILE
E
L’
ATTIVITA’
UNA
DEL
Utilizzo dei farmaci
• SINTOMATICI
• DIAGNOSTICI
• PREVENTIVI
• SOSTITUTIVI
• CURATIVI
Utilizzo dei farmaci
• SINTOMATICI
• DIAGNOSTICI
• Antagonizzano i sintomi delle malattie
senza influenzarne le cause (es.
antipiretici,
antiparkinsoniani,
antipertensivi)
• PREVENTIVI
• Diminuiscono le conseguenze soggettive
di un'affezione (es. analgesici, ansiolitici)
• SOSTITUTIVI
• Modificano
funzioni
antiaritmici, antiepilettici)
• CURATIVI
alterate
(es.
Utilizzo dei farmaci
• SINTOMATICI
• DIAGNOSTICI
• PREVENTIVI
• SOSTITUTIVI
• CURATIVI
• Permettono
la
visualizzazione
di
componenti anatomiche e funzionali (es.
MdC, radiofarmaci)
• Permettono
la
valutazione
di
presenza/assenza di malattia (es. test
dell’edrofonio per miastenia grave; test
con flecainide per sindrome di Brugada)
Utilizzo dei farmaci
• SINTOMATICI
• DIAGNOSTICI
• PREVENTIVI
• SOSTITUTIVI
• CURATIVI
• Prevengono l’insorgenza di una patologia
(es. vaccini, antiaggreganti)
• Modificano temporaneamente processi
fisiologici (es. estrogeni/progestinici)
• Rendono attuabili interventi terapeutici di
vario tipo (es. anestetici)
Utilizzo dei farmaci
• SINTOMATICI
• DIAGNOSTICI
• Insulina nel diabete
• Vitamine nelle avitaminosi
• Ormone tiroideo nell’ipotiroidismo
• PREVENTIVI
• SOSTITUTIVI
• CURATIVI
Utilizzo dei farmaci
• SINTOMATICI
• DIAGNOSTICI
• Antibatterici
• Antitumorali
• Antivirali
• PREVENTIVI
• SOSTITUTIVI
• CURATIVI
