Introduzione alla disciplina
Definizione di FARMACOLOGIA
La farmacologia è la scienza che studia il meccanismo d’’azione, l’uso e le reazioni avverse
dei farmaci
La farmacologia si divide in:
- Farmacocinetica
- Farmacodinamica
FARMACO
Qualsiasi sostanza che, introdotta in un organismo, determina variazioni funzionali.
Il farmaco dovrebbe rispondere a 3 presupposti:
- efficace: in grado modificare il decorso della malattia o ridurne i sintomi
- sicuro: che presenta il minor numero di effetti collaterali alle dosi prescritte
- usato in modo corretto: per necessità alle giuste dosi.
I farmaci sono composti da:
Principio attivo:
Il principio attivo è la sostanza dotata di attività farmaceutica.
Eccipiente:
sostanza diversa dal principio attivo aggiunta intenzionalmente alla forma farmaceutica che
da consistenza al farmaco,le sue proprietà sono:
- Leganti : danno compattezza e forma
- Disaggreganti: permettono liberazione del principio attivo
- Glidanti: consentono lo scorrimento dalla miscela principio attivo facendola defluire in
modo uniforme e rapido nello stampo che le darà una forma
- Lubrificanti: sono impiegati per lo più nella preparazione di compresse perché facilitano la
compressione della miscela principio attivo
- Coloranti: (alimentari) per l’aspetto
- Aromatizzanti: per i sapori sgradevoli.
PRINCIPALI FORME FARMACEUTICHE
Aerosol:
dispersioni di particelle liquide o solide racchiuse in recipienti speciali chiusi ermeticamente
(nebulizzatori).
Capsule:
costituite da un involucro gelatinoso di consistenza dura che contiene una dose di
medicamento. Hanno lo scopo di evitare dispersioni di sostanza e/o effetti collaterali .
Transdermici:
assicurano livelli costanti di principio attivo nel sangue e un'azione duratura.
Colliri:
soluzioni o sospensioni sterili, acquose o oleose
Compresse:
preparazioni ottenute comprimendo la miscela di principio attivo. Possono essere rivestite
con una o più sostanze diverse per migliorare l'aspetto estetico,per mascherare odori e
sapori sgradevoli, per proteggere il farmaco da luce e umidità.
Fiale:
nelle fiale la sostanza attiva viene preparata in forma liquida forma liquida,possono essere
somministrate per via intramuscolare, endovenosa o sottocutanea.
Gocce:
preparazioni liquide destinate alla somministrazione in gocce orali, nasali o emulsioni
Pomate:
preparazioni semisolide da impiegare su pelle o mucose. (unguenti, creme, gel, paste)
Sciroppi:
preparazioni a base acquosa che contengono principi attivi sostanze dolcificanti
Sospensioni:
preparazioni in cui la miscela principio attivo-eccipienti viene dispersa, come polvere, in un
liquido all'interno del quale non si può sciogliere.
Supposte:
la sostanza attiva viene miscelata con eccipienti che danno alla preparazione forma e
consistenza tali da permetterne l'introduzione nel retto dove il farmaco viene rilasciato e
assorbito.
FARMACI E MEMBRANE BIOLOGICHE
PROPRIETA’ CHIMICO FISICHE DEI FARMACI
Grandezza molecolare
Liposolubilità
Grado di ionizzazione
PASSAGGIO DEI FARMACI ATTRAVERSO LE MEMBRANE BIOLOGICHE
Diffusione passiva e facilitata
Filtrazione o diffusione acquosa
Trasporto attivo
Endocitosi
Flusso di massa
TIPI DI BARRIERE TISSUTALI
Mucosa gastroenterica
Barriere epiteliali, capillari, emato-encefalica
Peritoneo
Placenta
FARMACO CINETICA
Studio delle proprietà chimico-fisiche dei farmaci quindi:
- Grandezza molecolare
- Liposolubilità
- Grado di ionizzazione
La farmacocinetica studia inoltre come i farmaci attraversano le membrane biologiche.
Assorbimento
passaggio del farmaco dall’ambiente esterno al circolo sistemico (influenzato dalle capacità
del farmaco e dalla via di somministrazione
Distribuzione
la distribuzione avviene principalmente per le proteine in base alla quota libera e a quella
legata alle proteine stesse
Metabolismo
trasformazione del farmaco:
-da farmaco attivo ad inattivo
-da farmaco inattivo ad attivo
-da farmaco attivo in attivo
-da farmaco attivo a tossico
FARMACO DINAMICA
Studia gli effetti biochimici e il meccanismo di azione.
Enzimi
l’enzima riconosce il farmaco perché simile al substrato enzimatico.
Canali ionici
si aprono i canali ionici dovuti da un agonista.
Trasportatori
proteine trasportatrici come i carrier in assenza di energia oppure le pompe in presenza di
energia.
Inibitori pompa protonica
si legano ai trasportatori degli ioni idrogeno.
Recettori
le cellule comunicano grazie ai messaggi, quali i neurotrasmettitori questo dialogo è
consentito dai recettori.
MECCANISMO DI TRASMISSIONE NEUROUMORALE
I nervi trasmettono i loro impulsi a livello delle sinapsi,dopo di che il neurotrasmettitore
deve essere eliminato mediante un mezzo chiamato ricaptazione, dove le molecole del NT
vengono riassorbite nel citosol presinaptico e vengono distrutte per via enzimatica.
Abbiamo due tipi di trasmissioni:
- Colinergica
questo tipo di trasmissione è captata da due tipi di recettori che sono Muscarinici o
Nicotinici in grado di captare acetilcolina
- Adrenergica
questo tipo di trasmissione capta le catecolamine circolanti tramite i recettori alfa e beta.
Analgesici
I farmaci che trovano maggior utilizzo nel trattamento del dolore di varia natura sono gli
analgesici che si dividono in:
Antinfiammatori non steroidei
I fans sono un gruppo numeroso con effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici,
diminuiscono la produzione di prostraglandine.
- Derivati acido salicilico
Acido acetilsalicitico
- Derivati acido propionico
Ketoprofene
- Derivati acido acetico
Sulindac
- Fans non selettivi
Acido acetilsalicilico, Ketoprofene
- Fans selettivi
Nimesulide
Analgesici non oppioidi
- Paracetamolo
Tachipirina (non antinfiammatorio)
- Metamizolo
diminuisce i globuli bianchi nel sangue
Oppiacei
OPPIACEI FORTI
Un algesia che può essere mantenuta anche per lungo tempo.
- Morfina
oppiaceo di origine naturale, il più potente antidolorifico.
- Fentanil
per il trattamento del dolore peri-operatorio, con morfina e metadone per il dolore cronico
- Metadone
insieme a morfina fentanil, per via sottocutanea per il dolore cronico
- Eroina
OPPIACEI DEBOLI
Effetto analgesico caratterizzato da una sorta di plateu, raggiunto il quale un’ulteriore dose
da solo effetti collaterali.
- Tramadolo
proprietà peculiare oltre a legarsi ai recettori degli oppiacei è in grado di potenziare la
trasmissione serotoninergica e noradrenergica del SNC
- Buprenorfina
compresse sub linguali e cerotti intermedio tra debole e forte
- Codeina
- Ossicodone
Anestetici locali
- Procaina
indicazione nell’anestesia per infiltrazione intradermica e sottocutanea
- Lidocaina
il farmaco più utilizzato,ha un effetto di vasodilatazione ha una durata di azione di 90
minuti
