METODOLOGIE AVANZATE PER LA SINTESI DI FARMACI (CHIM 08) 16 ore di lezioni teoriche e 12 ore di esercitazioni al 1° ciclo, 3CFU Prof.ssa Marinella Roberti Dipartimento di Farmacia e Biotecnologie (FaBiT) E-mail: [email protected] METODOLOGIE AVANZATE PER LA SINTESI DI FARMACI (CHIM 08) Obiettivo: il corso intende fornire agli studenti un’adeguata conoscenza su tecniche e approcci metodologici innovativi utilizzati nella ricerca chimico-farmaceutica avanzata. Programma: Sviluppo di librerie random o targeted (biased). Chimica combinatoria. Diversity Oriented Synthesis (DOS). Biology oriented Synthesis. Sintesi in fase solida. Reazioni Multicomponente (MCRs), Reazioni Domino. Le esercitazioni di laboratorio riguarderanno la sintesi in parallelo di piccole librerie di prodotti condotte in fase solida o in fase liquida con l’ausilio di polimeri (PASP). Librerie chimiche Strategie sintetiche Chimica combinatoria Biology Oriented Synthesis (BIOS) Diversity Oriented Synthesis (DOS) Metodologie sintetiche Sintesi in fase solida Reazioni Domino MICHAEL-MICHAEL; MICHAEL-HENRY; KNOEVENAGEL HETERO-DIELS-ALDER Una Reazione Domino è un processo in cui due o più legami (generalmente C-C) si formano nelle stesse condizioni di reazione senza l’aggiunta di ulteriori reagenti o catalizzatori, attraverso una sequenza di due o più reazioni in cui nel primo stadio si genera sempre una funzionalità che innesca i passaggi successivi. Metodologie sintetiche Reazioni Multicomponente (MCRs) UGI PASSERINI MANNICH BIGINELLI 3CR 4CR Le reazioni multicomponente sono condensazioni di tre o più molecole a dare un nuovo prodotto attraverso un unico passaggio sintetico. LAB Sintesi in Parallelo