Fondamenti di Chimica Farmaceutica
• Cos’è un farmaco?
• Un farmaco è una sostanza che interagisce con
un sistema biologico producendo un effetto
(risposta) biologico
Morfina Analgesia
Cianuro Letale
Veleno di serpente Letale (dannoso)
LSD Allucinazioni Penicillina Antibiotico
Zucchero Sapore dolce
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• Farmaco = sostanza utile?
• Può dipendere dalla dose:
Sostanza
Bassa dose
Alta dose
Morfina
Attività
analgesica
Blocco
respiratorio
Curaro
Miorilassante
Letale
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• Farmaco ≠ Droga?
• In inglese farmaco = drug, droga = drug
• Caffeina, Morfina, Eroina: farmaci o droghe?
• Tolleranza, dipendenza
• Tossicità
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• TOSSICITA’
• Indice terapeutico = dose tossica/dose benefica
• Cannabis (1000)
• Alcool etilico (10)
• Tossicità acuta (a breve termine)
• Tossicità cronica (a lungo termine) cannabis
• Tossicità selettiva penicillina (tossica per i batteri)
Tutto è veleno, niente è veleno; è la dose che fa di
una sostanza un veleno. Paracelso (XV secolo)
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IL BERSAGLIO DEI FARMACI
A livello «biologico»: la cellula
A livello «molecolare»: proteine e acidi nucleici
Proteine: enzimi, recettori, proteine di trasporto
Acidi nucleici: RNA e DNA
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INTERAZIONE FARMACO RECETTORE
Ipotesi «lock and key», «serratura e chiave»
Bersaglio - proteina – sito (regione) di legame
Farmaco – molecola piccola (?) – gruppi di
legame (binding groups)
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INTERAZIONE FARMACO RECETTORE
Ipotesi «induced fit», «adattamento indotto»
Bersaglio e farmaco non sono molecole rigide
FARMACODINAMICA studia l’interazione
farmaco-recettore
• FARMACOCINETICA studia l’A.D.M.E. del
farmaco
• Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo,
Escrezione del Farmaco = A.D.M.E.
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Forze di attrazione intermolecolare
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Interazioni elettrostatiche
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Legami ad idrogeno
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Interazioni idrofobiche
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TEST FARMACOLOGICI
Test in vitro: proteina isolata, cellule, tessuto
Test in vivo: animali da laboratorio
DOSE
Test in vitro: dose = concentrazione
Test in vivo: dose = quantità/Kg peso
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CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI
In base all’effetto farmacologico
In base al meccanismo d’azione
In base al bersaglio molecolare
In base alla struttura chimica
La Classificazione dei farmaci fatta dal SSN
riguarda la Legislazione Farmaceutica
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• Classificazione in base all’effetto farmacologico
• Anestetici, antidepressivi, antiasma, etc.
• Permettono di avere una panoramica di tutti i
farmaci disponibili per una certa patologia (utile
al medico)
• Possono avere meccanismi d’azione differenti e
strutture chimiche non correlate (poco utile al
chimico farmaceutico
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• Classificazione in base al meccanismo d’azione
• Inibitori della ricaptazione (reuptake) della
dopamina, della serotonina, etc
• Più specifica della classificazione in base
all’effetto farmacologico
• Lo stesso meccanismo d’azione può ottenersi
attraverso l’interazione con bersagli differenti.
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• Classificazione in base al bersaglio molecolare
• Adrenergici, colinergici, etc.
• La migliore dal punto di vista biochimico e
chimico farmaceutico
• Fa perdere di vista l’effetto farmacologico
perché attraverso l’azione sullo stesso bersaglio
si possono avere differenti effetti farmacologici
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• Classificazione in base alla struttura chimica
• Farmaci a struttura benzochinolinica,
benzodiazepine
• La più utile al chimico farmaceutico
• La più lontana dalla classificazione sulla base
dell’effetto farmacologico; farmaci con la
stessa struttura chimica possono produrre
effetti molto diversi (anche se in genere non è
così)
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• NOMENCLATURA DEI FARMACI
• Sigla: Ro-31-8959, ABT-538. Si applica alle
molecole sintetizzate che potrebbero avere
interesse farmaceutico; Il primo gruppo di
lettere indica il produttore
• Nome: Saquinavir, Ritonavir. Si applica alle
molecole entrate in fase di sviluppo
• Nome proprietario: Fortovase, Norvir. Si
applica ai farmaci entrati in commercio.
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