Il database delle piante endemiche sarde
e delle loro molecole bioattive
Erodoto nelle "Storie" narrava che esisteva un popolo stranamente più resistente di altri alle comuni
malattie; tale popolo usava mangiare le foglie di salice.
Ippocrate, considerato il padre della medicina, descrisse nel V secolo AC una polvere amara estratta
dalla corteccia del salice che era utile per alleviare il dolore ed abbassare la febbre.
Un rimedio simile è citato anche dai sumeri, dagli antichi egiziani e dagli assiri. Anche i nativi
americani lo conoscevano e lo usavano per curare mal di testa, febbre, muscoli doloranti, reumatismi
e brividi.
La sostanza attiva dell'estratto di corteccia del salice bianco (Salix alba), chiamato salicina, fu isolato
in cristalli nel 1828 da Henri Leroux, un farmacista francese, e da Raffaele Piria, un chimico italiano.
La salicina è abbastanza acida quando viene sciolta in acqua, per questo venne ribattezzata acido
salicilico. Il composto fu isolato anche dai fiori di olmaria (Spiraea ulmaria) da alcuni ricercatori
tedeschi nel 1839.
Nel 1897 Felix Hoffmann, dopo l'idea del suo superiore Arthur Eichengrün, chimici impiegati presso la
Friedrich Bayer & Co. derivò il gruppo ossidrile (-OH) dell'acido salicilico con un gruppo acetile,
formando l'acido acetil-salicilico. Tale composto presentava gli stessi effetti terapeutici dell'acido
salicilico, ma con minori effetti collaterali. Nacque così il primo farmaco sintetico: l!ASPIRINA.
Nei primi anni ’60, il National Cancer Institute
negli USA promuoveva uno studio su larga scala
di molecole ottenute da estratti naturali con
l’obiettivo di trovare potenziali molecole
anticancro.
Una delle piante studiate era il Taxus Brevifolia.
Venne isolata una molecola particolarmente
promettente.
Venne chiamata tassolo.
Esempi delle attività biologiche di molecole isolate nelle piante
endemiche sarde:
Anti-insectan
Antimicrobial
Antioxidant
Antiproliferative on colon cancer cells
Antiviral activity on HSV-1 and HSV-2 (all essential oil)
Cytotoxic activity
Cytotoxic activity against human carcinoma cell line
Cytotoxic activity against leukemia cells (jurkat T and HL-60)
Induction of apoptosis and oxidative stress in PC12 neuronal cells
Induction of apoptosis in HL-60 cells
Inhibition of induction of NF-kB activity
Inhibitor against MAO-A
Neuroprotective effects on MPP+
Impatto dei Fitocomposti nella ricerca di nuovi farmaci
l’importanza dei composti naturali (fito-) come
sorgente di nuove strutture chimiche
(non necessariamente di nuovi farmaci):
70% dello sviluppo di farmaci degli ultimi 25 anni è stato
incentrato su programmi di ricerca di chimica combinatoriale,
con un risultato limitato: un solo nuovo farmaco de novo!
in generale, l’impatto della pura chimica di sintesi è
ridotto rispetto al contributo del mondo biologico
Impatto dei Fitocomposti nella ricerca di nuovi farmaci
80
nuove molecole anticancro
dal 1981 al 2006 (tot = 81)
60
questo grafico mostra come la
maggior parte delle molecole
anticancro derivi solo in piccola
parte (blu) dalla chimica di
sintesi. In rosso, la parte di
molecole derivate direttamente
o indirettamente dalla Natura
40
20
0
2004
sintesi
altri
in generale, l’impatto della pura chimica di sintesi è
ridotto rispetto al contributo del mondo biologico
Una collezione anche piccola ma ben organizzata
di piccole molecole può essere molto più importante
di una grande collezione male assemblata
Danishefsky, 2002
Ci stiamo muovendo verso una
Chemioteca Sarda!
CRS4 - SardegnaRicerche, CNR, Univ. Sassari e Cagliari
Database
ANDHìRA, il database delle molecole e delle piante
endemiche sarde è stato pensato per organizzare e
gestire testi e immagini sulle proprietà botaniche,
fitochimiche e farmaceutiche delle piante sarde e gli usi
in medicina popolare.
Collaborazione: Bioinformatica CRS4 - Prof. Ballero
group (Uni. Cagliari e CoSMeSe Consortium).
Nell’ ambito progetto Cluster - Sardegna Ricerche
(Apr. 2007 - ).
piattaforma
informatica per
organizzazione dei dati
come opportunità
ricerca farmaceutica
e farmacologica
coltivazioni
divulgazione
piattaforma
informatica per
organizzazione dei dati
come opportunità
ricerca farmaceutica
e farmacologica
coltivazioni
divulgazione
Partners
Matteo Floris
Patricia Rodriguez Tomé
Gianfranco Frau
Joel Masciocchi
Vera Uras
Sergio Contrino
Giuliana Brunetti
Mauro Ballero
Giuseppe Mocci
Cinzia Sanna
Cristina Lancioni
