Università degli Studi Kore di Enna Facoltà di Scienze Motorie e del Benessere CdL in “Scienze delle attività motorie e sportive” Biochimica Domenico Ciavardelli - Ph.D. email: [email protected] AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Biomolecole. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli •Golgi distribuzione delle proteine sintetizzate dai ribosomi (trafficking) •Il nucleo contiene DNA Riproduzione •Nucleolo geni codificanti RNA ribosomiale sintesi proteica •Reticolo endoplasmatico ruvido modifiche posttraduzionali delle proteine •Lipidi •Carboidrati •Reticolo endoplasmatico liscio lipogenesi •Lisosomi digestione intracellulare mediante enzimi idrolitici •Mitocondri centrali energetiche •Acidi nucleici •Proteine AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Acidi Grassi: acidi carbossilici a catena di alchilica di varia lunghezza con eventuali INSATURAZIONI (doppi legami). ω Palmitato (carbossilato dell’acido palmitico, C16:0) : Gli acidi grassi possono essere classificati: 1) Dal punto di vista chimico in acidi grassi a catena breve, media o lunga. 2) Dal punto di vista nutrizionale in acidi grassi ESSENZIALI (ω6 e ω3) e NON ESSENZIALI (C16:0, C18:0, C18:1). O: C Gruppo carbossilico deprotonato (carbossilato). O: stabilizzazione del prodotto di dissociazione acida che risulta favorita. - C O: : Oleato (carbossilato dell’acido oleico, RISONANZA degli elettroni carica negativa delocalizzata C18:1 n-9) I simboli n-9 o ω9 indicano che il doppio legame si trova a 9 atomi di carbonio dal carbonio ω - : : O: : la molecola in tale regione è planare e più rigida rispetto ad un acido garsso insaturo). : Doppio legame (insaturazione AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Gli acidi grassi sono esterificatiLipidi. Glicerolo: poli-alcol; unità costitutiva di TRIGLICERIDI e FOSFOLIPIDI GRUPPI ESTEREI •Il colesterolo è precursore di ormoni steroidei e acidi biliari Colesteril estere Trigliceride GRUPPO FOSFOESTEREO Fosfolipide (principali componenti delle membrane cellulari) (1-Stearoil, 2-linoleil, 3-palmitoil glicerolo) Gli acidi grassi possono condensare con il glicerolo generando mono-, die triacilgliceroli caratterizzati dalla presenza rispettivamente di 1, 2 e 3 legami esterei. Saponificazione degli esteri degli acidi grassi: Idrolisi Alcalina della frazione saponificabile (esteri degli acidi grassi) Es.: Trigliceridi X=H, R Riserva energetica •Lipidi strutturali O Il colesterolo è presente nelle cellule come colesterolo libero (funzione alcolica non esterificata) o come colesteril estere derivante dalla condensazione con acidi grassi. O + H2 C O R O HC OH HC OH + + Na O O O C H2 O O R NaOH R' O H2 C Na O R'' C H2 OH R' Saponi (Sali degli acidi grassi) + Na O R'' •Nell’organismo l’idrolisi del legame estereo avviene grazie all’azione di AA 2013-2014 ENZIMI. Questo processo è indispensabile all’utilizzo degli acidi grassi Biochimica-Lezione 1 come SUBSTRATI ENERGETICI. Domenico Ciavardelli Per approfondimenti dell’ argomento trattato : Cap. 13 (Par. 1-5) dal testo “Chimica, Biochimica e Biologia Applicata”, M. Stefani e N. Taddei, Zanichelli. Cap. 5 del testo “Biochimica per le Scienze Motorie”, A. Di Giulio, A. Fiorilli, C. Stefanelli, Casa Editrice Ambrosiana. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Carboidrati: costituiti da carbonio idrogeno e ossigeno. HO 1 Gruppo chetonico O 2 HO 3 HC OH HO 5 C H 4C H O OH OH D-fruttosio (un chetoesoso) O C1 OH HO 3C H H 4C OH OH H 6C OH H D-glucosio (un aldoesoso) Emichetale (derivato dalla reazione INTRAMOLECOLARE di un gruppo chetonico con il gruppo alcolico in posizione 5. Il gruppo C=O si trasforma in C-O-H). •Ricordare che il CARBONILE è un sito elettrofilo suscettibile di ATTACCO NUCLEOFILO. •L’OSSIDRILE ha proprietà nucleofile grazie ai doppietti elettronici non condivisi dell’ossigeno. Emiacetale (derivato 6 H 2C OH H 5C OH OH Struttura Furanosica: ciclo a 5. H 2C 6 H 2 CH 3 HO CH 4 5 HC Gruppo aldeidico H2 C 6 CH 2 H2 1C CH 2OH 5C 20 H 21C 4 H OH OH C 22 3 H 2 O H H C 1 C OH OH dalla reazione INTRAMOLECOLARE di un gruppo aldeidico con il gruppo alcolico in posizione 5. Il legame C=O si trasforma in C-O-H ). Struttura Piranosica: ciclo a 6. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli D-Glucosio H C1 Gruppo aldeidico di un aldoesoso (planare) O H 2C OH HO C H 3 H 4C OH H 5C OH H 6C OH •Il gruppo ossidrilico in posizione 5 reagisce con il gruppo aldeidico per dare un emiacetale ciclico (ATTACCO NUCLEOFILO). H Mutarotazione. •Il gruppo carbonilico e’ planare: l’attacco nucleofilo puo’ avvenire da una parte o dall’altra del piano e dar luogo a due STEREOISOMERI ciclici -D-glucosio -D-glucosio Anomeri: differiscono per la configurazione del C1 (atomo di carbonio anomerico) AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli emiacetale o emichetale con il gruppo funzionale ossidrilico Reazione del gruppo funzionale monosaccaridica di un’altra molecola Formazione di ACETALE o CHETALE LEGAME O-GLICOSIDICO OLIGOSACCARIDI e POLISACCARIDI. OH H 6 4 H 5 Emiacetale O 4 HO 3 2 H 1 3 H 5 H2O Addizione nucleofla -Eliminazione (Disidratazione) O 1 3 H H Altri disaccaridi importanti: •Saccarosio •Lattosio H HO HO H - D-Glucosio H2O Idrolisi. 4 OH 2 OH H - D-Glucosio OH O 1 OH H 6 H 5 HO H OH H OH O H HO H 6 Alcool H H 6 2 OH 4 OH H 5 O H 2 OH O Acetale OH HO 3 H Ricordare la configurazione del legame glicosidico per tali disaccaridi. 1 H Maltosio D-glucopiranosil- (1, 4)--D-glucopiranosio AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Legame glicosidico nei principali polisaccaridi. Legame 1-4 Glicogeno Il legame glicosidico richiede enzimi come le CELLULASI che non sono espressi nei vertebrati. Ad esempio i ruminanti dipendono dalla flora microbica presente nel rumine capaci di scindere il legame beta-glicosidico producendo glucosio. Legame 1-4 AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Per approfondimenti dell’ argomento trattato : Cap. 12 dal testo “Chimica, Biochimica e Biologia Applicata”, M. Stefani e N. Taddei, Zanichelli. Cap. 4 del testo “Biochimica per le Scienze Motorie”, A. Di Giulio, A. Fiorilli, C. Stefanelli; Casa Editrice Ambrosiana. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Proteine DNA e proteine sono associate e legate tra loro Cromosoma Cromosomi omologhi Cromatina Istoni DNA NUCLEOSOMA CROMATINA Nucleosomi CROMATINA Cromatina: Complesso SUPRAMOLECOLARE di DNA e proteine (ISTONI). CROMOSOMA CELLULA AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli CELLULE SOMATICHE DIPLOIDI (2n): cellule che contengono due cromosomi di ogni tipo. CELLULE GERMINALI APLOIDI (n): contengono un cromosoma di ogni coppia di omologhi. Nell’uomo il numero diploide è 46 e il numero aploide è 23 AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Trisomia 21: AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Fasi del ciclo cellulare: 1) G1, 2) S (replicazione del DNA), 3) G2, 4) M. a) MITOSI Omologhi Cromatidi fratelli Diploide Diploide Separazione dei cromatidi fratelli Omologhi b) MEIOSI Cromatidi fratelli Chiasma Separazione degli omologhi Diploide Aploidi Meiosi I Meiosi II Ciclo cellulare mitotico e meiotico (A) Nella mitosi, le cellule diploidi duplicano i cromosomi durante la fase S. I cromatidi fratelli sono separati durante la fase M in modo da produrre cellule diploidi figlie. (B) Nella meiosi, la replicazione del DNA è seguita da due fasi di separazione dei cromosomi definite meiosi I e meiosi II. Durante la fase I, i cromosomi omologhi (mostrati in rosso e blu) sono segregati in poli opposti nella cellula. I cromatidi fratelli vengono ulteriormente separati nella fase di meiosi II con la formazione di gameti aploidi differenti. Marston, A. L. et al. Meiosis: cell-cycle controls shuffle and deal. Nature Reviews Molecular Cell Biology 2004; 5: 984.1 AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Dogma centrale della biologia molecolare: due diverse rappresentazioni. DNA Reticolo endoplasmatico Mitocondrio Replicazione del DNA Ribosomi Nucleolo Nucleo Membrana cellulare Citoplasma Ribosomi Cellula eucariotica DNA Nucleo Trascrizione: Sintesi di RNA Cromosoma Cromatina NUCLEO Trascrizione Traduzione: Sintesi proteica Enzima Doppia elica del DNA PROTEINE RNA messaggero RNA messaggero Membrana nucleare Nucleo Citoplasma RNA messaggero Ribosoma Proteina Traduzione CITOPLASMA Membrana nucleare Doppia elica del DNA • • a) b) c) • Ribosoma Coinvolge nucleo e citoplasma. Proteina Prevede: la REPLICAZIONE del DNA, la TRASCRIZIONE del DNA in RNA, la TRADUZIONE del RNA in proteine. Dopo la traduzione le proteine subiscono un processo di MATURAZIONE che prevede MODIFICAZIONI POST-TRADUZIONALI necessarie affinché la specifica proteina possa esplicare la propria funzione ed avviene nel RETICOLO ENDOPLASMATICO RUGOSO e nell’APPARATO DEL GOLGI. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Acidi Nucleici. Legame N-glicosidico tra base azotata e monosaccaride Monomeri: NUCLEOTIDI costituiti da una base azotata, ribosio o deossiribosio e gruppo fosfato. NUCLEOSIDI: base azotata e ribosio. Legame diestereo. fosfo Ribosio H2N N N H Adenina O O N N Deossiribosio N N H NH NH N Guanina NH2 NH2 N H Timina O N N H O Citosina PURINE PIRIMIDINE OSS.: URACILE: base azotata pirimidinica contenuta nei nucleotidi dell’acido nucleico (RNA) e precursore della timina. Identificare i siti di formazione di legame d’idrogeno. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Due filamenti di DNA interagiscono formando una doppia elica. Timina Adenina Citosina Guanina OSS.: al contrario del DNA caratterizzato da una struttura più complessa dovuta all’interazione di due filamenti, le struttura delle molecole di RNA è costituita da un unico filamento e presenta elevata variabilità a seconda del tipo di RNA: RNA messaggero (mRNA), RNA ribosomiale (rRNA) e RNA transfer (tRNA) che aasolvono a differenti funzioni nel processo di traduzione. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Per approfondimenti dell’ argomento trattato : Cap. 16 (Par. 1-7) e 19 dal testo “Chimica, Biochimica e Biologia Applicata”, M. Stefani e N. Taddei, Zanichelli. Cap. 7 del testo”Biochimica per le Scienze Motorie”, A. Di Giulio, A. Fiorilli, C. Stefanelli; Casa Editrice Ambrosiana. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Proteine: sequenza di ammino acidi (20 AA standard) legati mediante un legame ammidico (legame peptidico). Esempio: formazione del dimero della glicina Stabilità e planarità del legame ammidico O * glicina glicina O R' n NH R O * * R R' NH + n * O RISONANZA delocalizzazione del doppietto non condiviso dell’azoto carattere di doppio legame. Per lo stesso motivo le ammidi, pur contenendo azoto, non sono basiche. Diglicina La glicina è l’amminoacido più semplice. La sua catena Le catene laterali si dispongono in laterale è infatti costituita da un atomo d’idrogeno. direzione opposta rispetto al legame Legame peptidico ammidico: MINIMO INGOMBRO STERICO Amminoacidi legati attraverso legami peptidici consecutivi costituiscono la struttura primaria di una proteina. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Amminoacido 1 Amminoacido 2 Amminoacido 3 Domenico Ciavardelli I 20 AMINOACIDI ORDINARI (STANDARD) *AA Alanina Ala A Leucina* Leu L Arginina Arg R Lisina* Lys K Asparagina Asn N Metionina* M Ac. aspartico Asp D Fenilalanina* Me t Phe Cisteina Cys C Prolina Pro P Glutamina Gln Q Serina Ser S Ac. Glutamico Glu E Treonina* Thr T Glicina Gly G Triptofano* Trp W Istidina His H Tirosina Tyr Y Isoleucina* Ile I Valina* Val V F non sintetizzabili dall’ dall’organismo, definiti essenziali In generale gli amminoacidi possono essere classificati: 1) Dal punto di vista nutrizionale in ESSENZIALI e NON ESSENZIALI. 2) Dal punto di vista metabolico in GLUCONEOGENICI e CHETOGENICI. 3) Sulla base delle proprietà proprietà chimiche della catena laterale. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Gruppo carbossilico: a seconda del pH può dissociare generando un carbossilato carico negativamente. Gruppo amminico primario: a seconda del pH può dissociare generando un’ammina protonata carica positivamente. Gruppo alcolico e tiolico possono generare i loro derivati (esteri, tioesteri, disolfuri) MODIFICAZIONI POSTTRADUZIONALI La natura delle catene laterali degli AA costituenti un peptide o una proteina determinano le loro proprietà chimico fisiche: a) polarità (idrofilia o lipofilia). b) carica della proteina a specifici valori di pH AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Gruppo acido Tutti gli AA, a prescindere dalle caratteristiche della catena laterale, contengono un gruppo carbossilico ed un gruppo amminico in posizIone alfa rispetto al carbossile. Tali gruppi in acqua possono dare rispettivamente dissociazione acida e basica. Essendo, però, gli acidi carbossilici e le ammine acidi e basi deboli, la loro dissociazione dipende e varia con il pH della soluzione. 1) pH molto acidi l’ammina è protonata (dissociazione basica con formazione di ione AMMONIO), l’acido carbossilico è indissociato (dissociazione inibita dall’elevata concentrazione di ioni H+) carica netta positiva.. 2) pH leggermente acido, neutro o leggermente basico: l’ammina è protonata (dissociazione basica) e l’acido carbossilico è deprotonato (CARBOSSILATO) carica netta nulla. 3) pH molto alcalini: ammina deprotonata (dissociazione basica inibita dall’elevata concentrazione di ioni OH-) e acido carbossilico dissociato carica netta negativa. O R OH NH 2 Gruppo basico Forma zwitterionica (carica netta = 0) O O H O H OH + NH3 pH acido O H O + NH3 NH2 pH basico AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Funzioni delle proteine - catalizzatori (enzimi) - trasportatori (es. emoglobina: trasportatore di ossigeno, albumina: trasportatore di molecole lipofile, proteine di membrana che regolano l’influsso-efflusso di metaboliti e ioni) - ormoni (regolatori del metabolismo, es. insulina e glucagone, ormoni rispettivamente ipo- ed iper-glicemizzanti) - anticorpi (immunoglobuline deputate alla difesa dell’organismo contro virus e batteri) - elementi contrattili (es. actina e miosina) - elementi strutturali (es. collagene, elastina, cheratine) - trasmettitori di segnali chimici (recettori di membrana) - materiali di riserva (caseina, ovalbumina) - modulatori dell’espressione dei geni (attivazione o repressione dell’espressione genica) AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Struttura delle Proteine Carbossi terminale a) Struttura Primaria: legame polipeptidicosequenza amminoacidica Legami d’idrogeno N terminale Gruppo carbonilico dell’ammide Gruppo NH dell’ammide b) Struttura Secondaria Legami d’idrogeno -elica: la catena amminoacidica si avvolge in modo elicoidale Avvolgimento casuale: Piccole porzioni della catena ricche di prolina e glicina che non hanno una struttura definita e connettono le porzioni la catena amminoacidica si ripiega disposte in modo ordinato Foglietto e porzioni di sequenza si dispongono parallelamente AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Interazione idrofobica Foglietto c) Struttura Terziaria organizzazione spaziale di struttura primaria e secondaria nella singola molecola proteica Stato NATIVO Avvolgimento casuale Ponte disolfuro Scheletro polipeptidico Legame d’idrogeno -elica Ponti disolfuro tra due residui Cys Ponte disolfuro d) Struttura Quaternaria Interazione tra due o più catene polipeptidiche nel proprio stato nativo Legame ionico intramolecolari alla base della struttura terziaria Interazioni AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli La funzione di una proteina dipende da temperatura o da pH Attività enzimatica Attività enzimatica Es.: Catalisi enzimatica: l’attività di un catalizzatore proteico dipende da T e pH ed è massima solo a specifici valori di tali variabili. Temperatura (°C) pH AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Denaturazione: perdita dell’attività Proteina nativa attiva Proteina denaturata La denaturazione può essere reversibile. Infatti la proteina tende ad assumere la struttura più stabile minima energia della forma nativa. Fenomeni di aggregazione della forma denaturata può rendere il processo irreversibile. •Effetto della T: rottura dei legami di idrogeno intramolecolari nel caso delle catene peptidiche singole e intermolecolari nel caso dei sistemi polipeptidici. AA 2013-2014 •Effetto del pH: alterazione dello stato di carica della proteina e Biochimica-Lezione 1 quindi delle interazioni ioniche che si instaurano nella struttura Domenico Ciavardelli terziaria. Per approfondimenti dell’ argomento trattato : Cap. 14 dal testo “”Chimica, Biochimica e Biologia Applicata”, M. Stefani e N. Taddei, Zanichelli. Cap. 6 del testo”Biochimica per le Scienze Motorie”, A. Di Giulio, A. Fiorilli, C. Stefanelli; Casa Editrice Ambrosiana. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Struttura quaternaria: l’emoglobina, una proteina di trasporto. L’emoglobina (Hb) è costituita da 4 catene peptidiche, e da un gruppo non proteico, il gruppo prostetico ferro-protoporfirina IX (EME) legato alla proteina. La parte proteica è definita apo-globina. Hb struttura quaternaria . 2 catene e 2 catene . Emoglobina moglobina fetale (HbF) HbF) 2 catene e 2 catene . Modello molecolare di Hb. Le lettere maiuscole indicano segmenti di -elica (8 segmenti per ciascun monomero, lettere dalla A alla H). Il gruppo prostetico EME è rappresentato in rosso]. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Funzione: trasporto di O2 ai tessuti Globuli rossi Ossigeno dai polmoni Ossigeno rilasciato ai tessuti L’atomo di Fe nello stato d’ossidazione 2+ lega O2 2+ Molecole di emoglobina Ossigeno legato all’emoglobina Il ferro ossidato (Fe3+) non lega l’ossigeno. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Mioglobina Una sola molecola peptidica struttura terziaria Localizzazione: tessuti muscolari Un unico gruppo prostetico EME Anche la mioglobina è capace di legare O2 ma non può essere considerato un trasportatore di O2 AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Funzioni della struttura globinica - Riducono la probabilità di ossidazione di Fe2+ (ferroso) a Fe3+ (ferrico); - creano un sito attivo idrofobico, idrofobico in cui si lega O2*; - proteggono l’eme da molecole che possono competere con O2 (Es.: CO, monossido di carbonio). *la solubilità di O2 nel plasma è circa 10-4 M. L’affinità dell’emoglobina per O2 permette di ottenere una concentrazione di O2 10-2 M nel sangue pari alla pressione parziale PO2 nell‘atmosfera. Ricordare: la quantità di un gas può essere espressa mediante la propria pressione parziale AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Il trasporto reversibile di O2 attuato da Mb ed Hb: curve di saturazione. •curva di saturazione di Mb (funzione PO2 sangue venoso iperbolica) iperbolica e di Hb (funzione sigmoidale) sigmoidale •in ascissa : pressione parziale di O2 (PO2; mmHg) •in ordinata: saturazione Y= frazione di siti leganti l’ossigeno occupata da molecole di O2 (varia da zero (tutti i siti vuoti) a uno (tutti i siti occupati)). * Il parametro P50 esprime la PO2 alla quale il 50% dei siti è occupato (Y=0,5). P50 Pressione di O2 (PO2, torr) PO2 del sangue venoso equivale a PO2 dei tessuti PO2 del sangue arterioso/polmoni equivale a PO2 = 100torr *Aumento progressivo della pendenza della curva di saturazione aumento progressivo dell’affinità di Hb per O2. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Allosterismo (modificazione della struttura quaternaria) •Regolazione allosterica (allosteria; allosterismo) è la regolazione di un enzima o di una proteina mediata da una molecola detta effettore, che svolge tale funzione legandosi presso il sito allosterico. • Il legame dell'effettore modifica la struttura terziaria della proteina e altera l’affinità per il substrato modulando positivamente o negativamente la funzione della proteina. •L’emoglobina è una proteina allosterica la cui struttura quaternaria viene modificata dal legame di O2. O2 •O2 Effettore positivo • L’aumento progressivo della PENDENZA della curva di saturazione di Hb può essere spiegato con il progressivo aumento dell’affinità per O2 di Hb parzialmente saturata: L’effetto cooperativo del legame con O2 induce una il legame con la prima molecola modificazione della struttura AA 2013-2014 di O2 determina un aumento Biochimica-Lezione 1 dell’affinità di Hb per O2 Domenico Ciavardelli La curva di saturazione per Mb ha una pendenza più elevata già a ridotte PO2 L’affinità di Mb per O2 è più elevata rispetto a quella di Hb la mioglobina è completamente saturata a valori inferiori di PO2 rispetto a quelli del sangue venoso Mb non cede O2 legato al tessuto Quindi Mb non è un trasportatore di O2 ma ha un importante ruolo nel rifornire il muscolo di O2 durante attività anaerobiche PO2 sangue venoso * P50 Pressione di O2 (PO2, torr) AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Effettori o modulatori allosterici negativi di Hb: H+, CO2, acido 2,3 bis-fosfoglicerico (2,3 BPG) BPG interazioni deboli con i rispettivi siti allosterici (non con i siti di legame di O2) O2 diminuzione dell’affinità di Hb per O2. Azione di H+ sull’affinità di Hb per O2 H+ è un affettore allosterico negativo di Hb Effetto del pH sull’affinità di Hb per O2 La CO2 prodotta nel catabolismo ossidativo di carboidrati, acidi grassi e amminoacidi viene idratata secondo la reazione: CO2 + H2O = H2CO3 = H+ + HCO3La reazione libera H+ causando diminuzione del pH. La reazione è catalizzata dall’enzima eritrocitario anidrasi carbonicariduzione carbonica dell’accumulo di CO2 gassosa nel sangue. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli •Il legame di Hb con O2 dipende da pH e da PCO2. •Tessuti: aumento di PCO2 diminuzione del pH (aumenta [H+]) Legame di H+ e CO2 a Hb diminuzione dell'affinità di Hb per O2. •Il contrario avviene nei capillari polmonari. L'effetto del pH sull'affinità di Hb per O2 è denominato effetto Bohr: Bohr Pressione di O2 (PO2, torr) Hb(O2)4 + H+ = HbH+ + 4O2 Nei tessuti Hb(O2)4 perde affinità per O2, lo rilascia a causa delle basse pO2 e, essendo la forma deossigenata più affine per H+, si comporta come un ottimo tampone intracellulare (azione di alcuni residui di istidina). L'azione tampone si accompagna al trasporto dell'anidride carbonica. Le curve di saturazione percentuale di Hb con O2 a differenti valori di pH corrispondenti a diverse PCO2 mostrano graduale perdita di affinità affinità di Hb per O2 con l'abbassarsi del pH. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli O2 Hb-H+ Sangue venoso H+ HbO2 Sangue arterioso HCO3- Hb-H+ HbO2 O2 H+ Metabolismo atmosfera Tessuti Polmoni HCO3H2O + CO2 atmosfera CO2 +H2O AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli PRINCIPALI SISTEMI TAMPONE DEL SANGUE • tampone bicarbonato (H2CO3/HCO3-) riserva alcalina plasmatica • proteine plasmatiche • emoglobina (eritrociti) pH sangue arterioso 7.40 pH SANGUE VENOSO 7.37 pH ERITROCITARIO 7.20 Il tampone fosfato (H2PO4-/HPO4=) è il più importante tampone intracellulare. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli EMOGLOBINA FETALE (HbF) Effetto allosterico negativo di 2,3-BPG HbF non lega 2,3 BPG (le catene gamma non hanno affinità affinità per 2,3 BPG) curva di saturazione è a sinistra di quella della emoglobina materna maggiore affinità affinità per O2. L'O2 rilasciato nella circolazione placentare da Hb materna si lega a HbF. HbF Pressione di O2 (PO2, torr) OSS. 2,3BPG può essere ottenuto nei globuli rossi mediante l’azione di una mutasi sul 1,3-difosfo glicerato, intermedio della glicolisi ed eventualmente convertito da una fosfatasi in 3-fosfoglicerato, altro intermedio della glicolisi. Il processo prende il nome di ciclo di Rapoport-Luebering. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Per approfondimenti dell’ argomento trattato : Cap. 14 (Par. 13 e 14) dal testo “Chimica, Biochimica e Biologia Applicata”, M. Stefani e N. Taddei, Zanichelli. Cap. 11 del testo “Biochimica per le Scienze Motorie”, A. Di Giulio, A. Fiorilli, C. Stefanelli; Case Editrice Ambrosiana. AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Enzimi Principali reazioni catalizzate da enzimi Classificazione •Ossidoreduttasi: catalizzano reazioni di ossidoriduzione •Transferasi: trasferiscono gruppi funzionali •Idrolasi: agevolano reazioni di idrolisi •Liasi: permettono reazioni di addizione a doppi legami •Isomerasi: catalizzano reazioni di isomerizzazione (racemizzazione) •Ligasi formazione di legami di solito accoppiata a rottura di legami ad alta energia AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli La struttura determina la funzione Substrato Sito attivo Prodotti Enzima Complesso enzima -substrato Substrato Enzima Enzima AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Gli enzimi possono richiedere cofattori e coenzimi Substrato Coenzima Apoenzima: enzima non attivo Cofattore attivante: molecola non proteica Oloenzima: Enzima+coenzima complesso attivo Cofattori: 1. Ioni metallici (Es. Zn2+, Fe2+, Fe3+, Mn2+, Cu2+) 2. molecole organiche (Coenzimi: NAD+, FAD) Gruppo prostetico: in generale è una regione non proteica indispensabile alla funzione di una proteina. Può essere considerato anche un coenzima legato alla proteina (Es.: EME nell’emoglobina) AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli L’attività di un enzima dipende dalla concentrazione del substrato •Vmax=velocità massima della reazione enzimatica saturazione Vmax Attività enzimatica ½ Vmax •Km=costante di MichaelisMenten: esprime l’affinità con la quale l’enzima lega il substrato Km Concentrazione del substrato •Si può dimostrare che Km corrisponde alla concentrazione che satura la metà dei siti attivi dell’enzima AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli •Inibizione irreversibile •Inibizione reversibile Gli enzimi possono essere inibiti Regolazione dell’attività enzimatica Inibizione competitiva Legame del substrato in assenza dell’inibitore Azione dell’inibitore Substrato Inibitore competitivo Sito attivo Enzima Regolazione dell’attività enzimatica Inibizione non competitiva Legame del substrato in assenza dell’inibitore Substrato Sito attivo Enzima Sito allosterico Azione dell’inibitore Conformazione del sito attivo alteratz Inibitore non competitivo Sito allosterico AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Retroinibizione (Inibizione a “Feedback”) Substrato Ciclo attivato Inibizione del ciclo Enzima 1 Enzima 2 rigenerato Enzima 3 Prodotto del ciclo metabolico Enzima 3 rigenerato Retronibizione Sito allosterico Prodotto Legato al sito allosterico Enzima 2 AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli Per approfondimenti dell’ argomento trattato : Cap. 15 dal testo “Chimica, Biochimica e Biologia Applicata”, M. Stefani e N. Taddei, Zanichelli. Cap. 9 del testo “Biochimica per le Scienze Motorie”, A. Di Giulio, A. Fiorilli, C. Stefanelli; Casa Editrice Ambrosiana, AA 2013-2014 Biochimica-Lezione 1 Domenico Ciavardelli