Il significato degli esami di coagulazione Walter Ageno Principali caratteristiche dei nuovi anticoagulanti • Via orale di somministrazione • Ampia finestra terapeutica • Farmacocinetica e farmacodinamica prevedibili • Dosaggi fissi • Limitate interazioni con cibo e farmaci • Inizio e termine di azione rapidi • Monitoraggio di laboratorio non necessario I nuovi farmaci e il laboratorio • Monitorare: Implica aggiustare il dosaggio in base ai risultati del test di laboratorio • Misurare: Implica quantificare l’effetto anticoagulante Quando misurare l’attività dei nuovi anticoagulanti orali? • Emorragia • Prima di un intervento chirurgico o di una procedura invasiva • Overdose • Utilizzo di farmaci che possono avere alterato la concentrazione plasmatica dell’anticoagulante orale • Pesi corporei “estremi” • Insufficienza renale acuta • Determinare la compliance Effetto di dabigatran sui comuni test coagulativi Thromb Haemost 2010 A) prothrombin time (PT) (expressed in ratio versus baseline, i.e. PT plasma with drug/ PT control plasma) statistical analysis with the six different thromboplastin reagents tested. Quali test chiedere al laboratorio? • Test che determinano l’intensità relativa della terapia anticoagulante: aPTT (dabigatran) e PT ratio (rivaroxaban) • Sono da considerarsi test semi-quantitativi da utilizzare in emergenza per indicare un effetto anticoagulante subterapeutico, terapeutico o sovraterapeutico Quali test chiedere al laboratorio? • Test che determinano il livello del farmaco: tempo di trombina calibrato per dabigatran; misurazione attività anti-Fattore Xa (rivaroxaban) • Questi test danno risultati quantitativi da utilizzare per determinare i livelli di farmaco in situazioni non urgenti Considerazioni necessarie • I risultati relativi alla misurazione dell’attività del farmaco dipendono dal tempo trascorso dall’assunzione del farmaco e quindi richiedono che siano conosciuti la posologia, l’emivita prevista e potenziali fattori che influenzano la farmacocinetica. Test di laboratorio per dabigatran: raccomandazioni • L’APTT può essere utilizzato per determinare l’intensità relativa dell’effetto anticoagulante del farmaco • L’APTT non dovrebbe essere utilizzato per quantificare la concentrazione plasmatica del farmaco Baglin et al J Thromb Haemost 2013 Test di laboratorio per dabigatran: raccomandazioni • Un tempo di trombina normale indica livelli molto bassi o assenti di dabigatran • Il tempo di trombina diluito può essere utilizzato per determinare i livelli di farmaco. Baglin et al J Thromb Haemost 2013 Test di laboratorio per rivaroxaban: raccomandazioni • Il PT ratio può essere utilizzato per determinare l’intensità relativa dell’effetto anticoagulante del farmaco, ad esempio in una situazione di emergenza/urgenza • L’INR non deve essere utilizzato nei pazienti in terapia con i nuovi farmaci anticoagulanti orali Baglin et al J Thromb Haemost 2013 Test di laboratorio per rivaroxaban: raccomandazioni • La misurazione dell’attività anti-fattore Xa può essere utilizzata per determinare i livelli di farmaco. Baglin et al J Thromb Haemost 2013 Misurazione dell’attività anti-fattore Xa di rivaroxaban • Rilevanza clinica non ancora dimostrata • Al fine di identificare accumulo eccessivo di farmaco è consigliato determinare i livelli di valle • Questioni aperte: – I livelli valle indicano un aumentato rischio emorragico? – Quali sono i livelli residui accettabili prima di sottoporre i pazienti a procedure invasive elettive? Concentrazioni ex vivo di rivaroxaban e dabigatran Drug Dose C-max mg (ng/mL) Trough (ng/mL) Dabigatran 220 od 183 (62-447) 37 (10-96) 150 bd 184 (64-443) 90 (31-225) Rivaroxaban 10 od 120 (90-190) 10 (3-25) 20 od 249 (184-343) 44 (12-137) Bleeding risk at trough >67 ng/mL >200 ng/mL not defined not defined Mani et al J Thromb Thrombol 2013 Assessment of anticoagulant effect: EHRA recommendations EHRA guideline, Eur Heart Journal 2013 Conclusioni Informazioni necessarie: • • • • Tipo di farmaco (Nome) (Carta del paziente?) Indicazione (profilassi, terapia) Dose (una o due volte al giorno) Tempo trascorso dall’ultima assunzione Richiedere i test solo in situazioni particolari • Emergenza e nel perioperatorio per situazioni a rischio particolare • Test quantitativi al momento poco informativi Recenti progressi nel trattamento delle patologie tromboemboliche ATA HOTEL, VARESE 3-4 APRILE 2014