Esercizi 04

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Esercizi 04 – Argomento: metabolizzazione dei farmaci
1) La metabolizzazione di un farmaco conduce ad un metabolita:
A meno tossico
B più tossico
C farmacologicamente più attivo
D farmacologicamente meno attivo
E generalmente più idrofilo
2) Le biotrasformazioni cosiddette di fase I consistono in:
A ossidazioni
B riduzioni
C O-dealchilazioni
D idrolisi
E N-dealchilazioni
3) Classificare le seguenti biotrasformazioni come reazioni di funzionalizzazione o di coniugazione.
………………
………………
………………
………………
………………
A glucuronazione
B idrossilazione
C solfatazione
D N-demetilazione
E S-ossidazione
4) Per ciascuna delle seguenti reazioni metaboliche specificare se è classificabile come di fase I o di
fase II.
……………………..
……………………..
……………………..
……………………..
……………………..
A R-COOC2H5 -> R-COOH + HOC2H5
B R-NH2 -> R-NH-COCH3
C R-NH-CH3 -> R-NH2
D R-COOH -> R-CO-NH-CH2-COOH
E R-CH3 -> R-CH2-OH
5) Definire ciascuna delle quattro reazioni di metabolizzazioni sotto riportate che avvengono a carico
del metronidazolo:
OH
HO
COOH
N
O2N
O2N
CH3
N
N
A
CH2CH2OH
C
N
N
B
O2N
CH2OH
CH2CH2OH
N
D
N
CH3
O 2N
CH2COOH
O
CH2O
CH2CH2OH
N
O2N
N
HO
N
O
CH2O S OH
CH2CH2OH O
A ………………………………………….
B ………………………………………….
C ………………………………………….
D ………………………………………….
6) Scrivere il metabolita che si forma per N-acetilazione della sulfadiazina:
NH2
O
O
N
S
N
H
N
…………………………………..
7) Qual è l’aminoacido che nel glutatione è direttamente coinvolto nelle reazioni di coniugazione che
di ossidoriduzione?
……………………………………………………………………….
8) La ciprofloxacina subisce varie reazioni di metabolizzazione tra cui quelle sotto schematizzate (A e
B). Quali delle seguenti affermazioni riferite a tali reazioni è corretta?
O
A
COOH
F
N
N
H3 C
O
COOH
F
N
N
N
H3 C
N
O
B
O
COOH
F
N
N
HN
A La reazione A è di fase II
B la reazione A e B sono entrambe di coniugazione
C la reazione A è di fase I mentre la reazione B è di fase II
D i metaboliti che si formano sono più idrofili del farmaco di partenza
E entrambe le reazioni sono catalizzate da ossidasi
9) Quale delle seguenti reazioni di metabolizzazione è catalizzata dall’alcol deidrogenasi.
A CH3-CH3 -> CH3-CH2-OH
B CH3-CHO -> CH3-COOH
C CH3-CH2-OH -> CH3-CHO
D CH3-CHO -> CH3-COOH
E CH3-COO-CH2-CH3 -> CH3-COOH + HO-CH2-CH3
10) Quale delle seguenti reazioni di metabolizzazione è catalizzata da una idrolasi.
A CH3-CH2-OH -> CH3-CHO
B CH3-CHO -> CH3-COOH
C CH3-COO-CH2-CH3 -> CH3-COOH + HO-CH2-CH3
D CH3-CH3 -> CH3-CH2-OH
E CH3-CHO -> CH3-COOH
11) Le isoforme citocromiali CYP3A4 catalizzano reazioni di:
A ossidazione con consumo di ossigeno
B deidrogenazione con consumo di NAD+ che viene ridotto a NADH
C idrolisi con consumo di acqua
D di fase II
E di funzionalizzazione
12) Scrivere il metabolita derivante dalla C-idrossilazione dell’anello aromatico del farmaco sotto
riportato.
O
CH3
N
H
O
HN
O
…………………………………………..
13) Se la sostanza A è un inibitore del CYP1A2 e la sostanza B un farmaco metabolizzato da tale
enzima può accadere che la co-somministrazione delle due sostanze:
A faccia aumentare i livelli plasmatici di A
B rallenti l’eliminazione del farmaco B dall’organismo
C riduca i livelli plasmatici e tissutali del farmaco B
D renda meno efficace o inefficace il farmaco B
E renda potenzialmente più tossico il farmaco B
14) La rifampicina è un induttore di vari enzimi di metabolizzazione dei farmaci. Somministrando un
farmaco X che viene eliminato prevalentemente per metabolizzazione insieme alla rifampicina può
accadere che:
A la rifampicina risulti più efficace
B l’emivita del farmaco X si riduca
C gli effetti farmacologici del farmaco X si riducano
D l’eliminazione della rifampicina sia più lenta
E la rifampicina competa con il farmaco X per i siti catalitici degli enzimi di metabolizzazione
15) La glucuronazione:
A origina metaboliti escreti velocemente per via renale
B consiste nella coniugazione tra un farmaco e un aminoacido
C avviene solo a carico di alcoli
D è di tipo ossidativo
E può essere classificata come reazione di fase II
16) Qual è l’isoforma citocromiale maggiormente coinvolta nella metabolizzazione dei farmaci?
A CYP2C9
B CYP1A2
C CYP2E2
D CYP3A4
E CYP2D6
17) Per “induzione enzimatica” si intende il fenomeno per cui l’induttore:
A agisce come attivatore di enzimi di metabolizzazione (modulatore allosterico positivo)
B conduce ad una maggiore espressione di enzimi di metabolizzazione
C inibisce la maggior parte degli enzimi di biotrasformazione
D stimola la produzione di maggiori quantità di mRNA che codificano per enzimi di biotrasformazione
E conduce ad una riduzione della sintesi di enzimi di metabolizzazione
18) Il polimorfismo genetico nella metabolizzazione di alcuni farmaci determina:
A che lo stesso farmaco venga trasformato più velocemente in alcune razze e più lentamente in altre
razze di popolazione
B che farmaci diversi siano trasformati con diverse velocità da una stessa razza di popolazione
C che uno stesso farmaco subisca differenti reazioni metaboliche in una stessa razza di popolazione
D la medesima isoforma di un enzima differisca nella natura di uno o due aminoacidi nel sito catalitico
a seconda della razza di popolazione considerata
E che esistano diverse isoforme enzimatiche che catalizzano la stessa reazione ma con meccanismi
diversi a seconda della razza di popolazione considerata
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