Sostanze naturali vegetali da piante della medicina tradizionale

Sostanze naturali vegetali da piante della medicina tradizionale:
purificazione, caratterizzazione e valutazione bio-farmacologica
Le sostanze naturali, molecole a basso peso molecolare prodotte dal metabolismo
secondario delle piante, presentano una notevole diversità strutturale e funzionale. Data la
loro selettività d’azione verso un ben limitato numero di macromolecole biologiche
(E.E.Carlson, ACS Chemical Biology,2010;5:639–653) hanno permesso negli ultimi anni di
chiarire fenomeni biochimici e di biologia molecolare, ma anche di offrire nuove possibilità
alla terapia sia come tali sia come modelli molecolari per lo sviluppo di nuovi farmaci (KuoHsiung Lee, J.Nat.Prod.,2010;73:500–516; D.G.I.Kingston, J.Nat.Prod.,2011;74:496–511).
In riferimento a questo la medicina tradizionale, in particolare quella dei Paesi in via di
sviluppo, rappresenta un utile pre-screening per la selezione di piante da cui isolare e
identificare sostanze naturali per una valutazione bio-farmacologica il più ampia possibile
in sistemi di screening rapido su un notevole numero di targets molecolari detto “highthroughput screening”.
Obiettivo del progetto è quello di isolare, purificare e caratterizzare da un punto di vista
strutturale e biologico le sostanze naturali prodotte da piante utilizzate nella medicina
tradizionale in particolare afro-americana o nella medicina complementare.
Le piante per lo studio fitochimico e bio-farmacologico sono selezionate in base alle
informazioni di etnofarmacologi locali e anche a relazioni chemotassonomiche con altre
specie vegetali già studiate. Gli estratti delle piante e loro parti, identificate dal punto di
vista botanico, sono progressivamente frazionati fino all’isolamento delle sostanze pure,
poi caratterizzate dal punto di vista chimico con metodi chimici e spettroscopici come
NMR mono e bidimensionale, spettrometria di massa. Le sostanze purificate sono avviate
ad una valutazione biologica in vitro come antimalarici, antitumorali, antimicrobici e
cardiovascolari ed eventualmente anche saggi in vivo. Verranno prese in considerazione:
Lovanafia capuroniana, Gonioma malagasy e Vepris madagascariensis, piante che
contengono alcaloidi e che sono utilizzate in Madagascar come antimalarici. Oggetto di
studio saranno poi la Buettneria biloba le cui foglie vengono utilizzate in Madagascar come
infuso acquoso per il recupero della memoria, mentre il Capuronianthus mahafalensis è
usato per la disfunzione erettile. Dalla Peschiera fuchsiaefolia, pianta antimalarica del
Brasile, da cui sono stati già da noi isolati 22 alcaloidi indolici, sarà purificata altra
voacamina, alcaloide predominante, in quantità utile per gli ulteriori saggi biologici in vivo,
poiché l’alcaloide da noi purificato dimostra una capacità di potenziare l’effetto citotossico
della doxorubicina (DOX) su linee tumorali umane resistenti.
Gli studi fitochimici e i conseguenti studi bio-farmacologici delle sostanze isolate dalle
piante della medicina tradizionale, in linea con i programmi dell'OMS (WHO 2001,
WHO/EDM/TRM/2000.1; WHO 2005,TDR/GEN/Guidance/ 05.1), tendono alla
valorizzazione di questi rimedi tradizionali specialmente nei paesi dove questo tipo di
terapia rappresenta il più importante e fondamentale sistema di cura a basso costo per le
malattie delle popolazioni più povere. Lo studio fitochimico di queste medicine vegetali
tradizionali può dare una validazione al rimedio stesso sia in termini di ricerca del
componente responsabile dell’attività, sia in termini di ricerca di componenti caratteristici
da poter utilizzare come markers molecolari per la standardizzazione delle stesse droghe
vegetali, in accordo con il documento dell’EMEA-Committee on Herbal Medicinal Products
del 7 gennaio 2009 Ref. EMEA/HMPC/3626/2009.