Indice C apitolo 1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Introduzione 1 Traduzione: prof. Giovanni Greco C apitolo 2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 Strategie nel disegno dei farmaci Traduzione: prof.ssa Maria Novella Romanelli Distribuzione del farmaco . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 Proprietà acido-base . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11 Progettazione computerizzata dei farmaci: primi metodi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16 Progettazione computerizzata dei farmaci: nuovi metodi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24 Pagine web selezionate . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 39 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 39 C apitolo 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Trasformazioni metaboliche di farmaci e composti organici correlati 41 Traduzione: prof. Filippo Minutolo Vie metaboliche generali dei farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . 41 Siti di trasformazione dei farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42 Ruolo delle monoossigenasi del citocromo p450 (cyp) nelle biotrasformazioni ossidative . . . . . . . . . 43 Reazioni ossidative . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 45 Reazioni riduttive . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 76 Reazioni idrolitiche . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 84 Reazioni di fase ii o di coniugazione . . . . . . . . . . . . . . . . . 87 Fattori che influenzano il metabolismo dei farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 101 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 111 C apitolo 4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Biotecnologie e scoperta dei farmaci 119 Traduzione: prof.ssa Maria Laura Bolognesi Biotecnologie e terapia farmacologica . . . . . . . . . . . . . 120 Letteratura nel campo delle biotecnologie . . . . . . . . 120 0_I-XIV_Gisvold_Romane.indd 7 Biotecnologie e sviluppo di nuovi farmaci . . . . . . . . 120 Biotecnologie del dna ricombinante . . . . . . . . . . . . . . 121 Tipi di clonazione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 125 Espressione del dna clonato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 126 Manipolazione di sequenze di dna . . . . . . . . . . . . . . . . 127 Nuovi bersagli biologici per lo sviluppo di farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 128 Nuove strategie per lo screening di farmaci . . . . . . 129 Processamento delle proteine ricombinanti . . . . . . 131 Farmaceutica degli agenti prodotti dalla tecnologia dell’rdna . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 131 Rilascio e farmacocinetica dei prodotti biotecnologici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 134 Prodotti farmaceutici ricombinanti . . . . . . . . . . . . . . . . . . 134 Interleuchine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 141 Enzimi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143 Vaccini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 145 Preparazione di anticorpi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 147 Genomica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 151 Tecnologia antisenso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 153 Terapia genica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 153 Postfazione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 154 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 154 C apitolo 5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Farmaci immunobiologici 157 Traduzione: prof.ssa Donatella Barisani Cellule del sistema immunitario . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157 Immunità . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 160 Acquisizione dell’immunità . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 167 Tecnologie per nuovi vaccini: la tecnologia adiuvante . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 179 Nuove tecnologie: vaccini ad acidi nucleici . . . . . . 181 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 182 C apitolo 6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Agenti antinfettivi 183 Traduzione: prof.ssa Rosa Amoroso e dott.ssa Barbara De Filippis Valutazione dell’efficacia degli sterilizzanti . . . . . . . 184 06/12/13 17.57 VIII Indice ISBN 978-88-08-18295-1 Alcoli e composti correlati . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 185 Fenoli e derivati . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 187 Agenti ossidanti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 189 Composti contenenti alogeni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 189 Tensioattivi cationici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 190 Coloranti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 192 Composti del mercurio (mercuriali) . . . . . . . . . . . . . . . . . 193 Conservanti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 194 Agenti antifungini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 195 Agenti antibatterici sintetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 212 Agenti antiprotozoari . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 224 Antielmintici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 228 Agenti antiscabbia e antipediculari . . . . . . . . . . . . . . . . . 231 Sulfamidici antibatterici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 232 Inibitori della diidrofolato reduttasi . . . . . . . . . . . . . . . . . 242 Sulfoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 242 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 243 C apitolo 7 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Farmaci antimalarici 245 Traduzione: dott.ssa Stefania Butini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Antibiotici antibatterici 261 Traduzione: prof.ssa Elisabetta Teodori Storia degli antibiotici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 261 Stato dell’arte . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262 Produzione commerciale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262 Spettro d’azione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262 Meccanismi d’azione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262 Classificazione chimica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 263 Resistenza microbica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 263 Antibiotici β-lattamici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 264 Penicilline . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 264 Inibitori delle β-lattamasi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278 Cefalosporine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 283 Monobattami . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 299 Aminoglicosidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 Tetracicline . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 307 Macrolidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 314 0_I-XIV_Gisvold_Romane.indd 8 C apitolo 9 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Agenti antivirali 336 Traduzione: prof. Romano Silvestri Classificazione e biochimica dei virus . . . . . . . . . . . . . 336 Catalogazione dei virus . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 336 Chemioprofilassi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 337 Processo dell’infezione virale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 339 Antimetaboliti nucleosidici: inibizione della replicazione virale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 345 Nuovi agenti per il trattamento dell’infezione da hiv . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 352 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 358 C apitolo 1 0 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 360 Malaria . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 245 Ricerca antimalarica e attività belliche . . . . . . . . . . . . . 249 Alcaloidi della china . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 249 Farmaci antimalarici policiclici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 254 Combinazioni fisse di farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 256 Tendenze future . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 257 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 259 C apitolo 8 Lincomicine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 320 Polipeptidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 322 Antibiotici non classificati . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 327 Antibiotici recenti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 331 Nuovi orientamenti nella scoperta di antibiotici . 333 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 334 Agenti antineoplastici Traduzione: prof. Giorgio Ortar Introduzione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 360 Agenti alchilanti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 363 Antimetaboliti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 377 Antibiotici e prodotti naturali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 388 Inibitori di protein chinasi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 405 Composti vari . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 411 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 415 C apitolo 1 1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 418 Agenti per l’imaging diagnostico Traduzione: prof. Armando Rossello Radiofarmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 418 Agenti di contrasto . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 436 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 445 C apitolo 1 2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447 Deprimenti del sistema nervoso centrale Traduzione: prof. Federico Da Settimo Passetti Ansiolitici, sedativi e agenti ipnotici . . . . . . . . . . . . . . . . 447 Antipsicotici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 459 Riconoscimenti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 470 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 470 06/12/13 17.57 Indice ISBN 978-88-08-18295-1 C apitolo 1 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 472 Farmaci per la trasmissione centrale dopaminergica Traduzione: prof.ssa Elisabetta Orlandini Dopamina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 472 La malattia di Parkinson . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 474 Farmaci antipsicotici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 480 Direzioni future . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 490 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 491 IX Neurochimica colinergica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 564 Agonisti colinergici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 565 Antagonisti dei recettori colinergici . . . . . . . . . . . . . . . . . 569 Bloccanti colinergici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 581 Bloccanti postgangliari parasimpatici . . . . . . . . . . . . . . 582 Alcaloidi delle solanacee e loro analoghi . . . . . . . . . . 584 Bloccanti colinergici di sintesi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 588 Bloccanti gangliari . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 595 Bloccanti neuromuscolari . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 598 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 603 C apitolo 1 4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 494 Anticonvulsivanti Traduzione: dott. Andrea Spallarossa e prof. Angelo Ranise Stati patologici che richiedono una terapia anticonvulsivante . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 494 Meccanismi d’azione degli anticonvulsivanti . . . . . 495 Anticonvulsivanti di rilevanza clinica . . . . . . . . . . . . . . . 497 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 505 C apitolo 1 5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 507 Stimolanti del sistema nervoso centrale Traduzione: dott.ssa Susanna Nencetti Analettici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 507 Metilxantine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 508 Agenti simpaticomimetici centrali (stimolanti psicomotori) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 509 Antidepressivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 512 Miscellanea di farmaci ad azione sul snc . . . . . . . 519 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 521 C apitolo 1 6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 523 Agenti adrenergici Traduzione: prof. Marco De Amici e dott. Carlo Matera Neurotrasmettitori adrenergici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 523 Recettori adrenergici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 529 Farmaci che influenzano la neurotrasmissione adrenergica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 533 Agenti simpaticomimetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 535 Antagonisti (bloccanti) dei recettori adrenergici . 549 Ringraziamenti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 557 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 557 C apitolo 1 7 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 559 Farmaci colinergici e composti correlati Traduzione: prof. Marco De Amici e dott. Carlo Matera Recettori colinergici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 560 0_I-XIV_Gisvold_Romane.indd 9 C apitolo 1 8 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 605 Farmaci attivi sul sistema renale Traduzione: dott. Andrea Spallarossa e prof. Angelo Ranise Il sistema renina-angiotensina e l’ipertensione . . 605 Inibitori del sistema renina-angiotensina . . . . . . . . . . 608 Antagonisti dell’angiotensina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 609 Bloccanti dell’angiotensina ii . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 610 Inibitori della renina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 611 Antagonisti dell’aldosterone . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 612 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 612 C apitolo 1 9 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 613 Agenti cardiovascolari Traduzione: dott. Andrea Spallarossa e prof. Angelo Ranise Agenti antianginosi e vasodilatatori . . . . . . . . . . . . . . . . 613 Farmaci antiaritmici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 626 Agenti antipertensivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 633 Agenti antiperlipidemici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 643 Anticoagulanti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 650 Agenti ipoglicemizzanti di sintesi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 654 Ormoni tiroidei . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 658 Farmaci antitiroidei . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 659 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 660 C apitolo 2 0 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 662 Farmaci non steroidei per la cura di patologie da disfunzioni ormonali Traduzione: prof.ssa Ornella Azzolina e prof.ssa Simona Collina Disordini del metabolismo glucosidico: diabete e sindromi metaboliche . . . . . . . . . . . . . . . . . 662 Gonadotropine, ormone di rilascio delle gonadotropine, agonisti e antagonisti del recettore del gnrh . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 692 Conclusioni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 697 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 697 06/12/13 17.57 X Indice C apitolo 2 1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 701 ISBN 978-88-08-18295-1 C apitolo 2 5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 816 Farmaci per il trattamento delle malattie delle ossa Ormoni steroidei e composti correlati Traduzione: prof.ssa Annalisa Tait Traduzione: prof. Ermanno Valoti Malattie del tessuto osseo con terapie farmacologiche approvate . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 701 Farmaci usati per le malattie delle ossa . . . . . . . . . . . 702 Terapia ormonale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 704 Sviluppi futuri . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 705 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 706 Anestetici generali per inalazione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 707 Anestetici generali iniettabili . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 713 Anestetici locali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 715 Monografie degli anestetici locali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 722 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 728 Nomenclatura, stereochimica e numerazione degli steroidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 816 Biosintesi degli steroidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 816 Proprietà chimiche e fisiche degli steroidi . . . . . . . . 819 Modifiche apportate per variare le proprietà farmaco-cinetiche degli steroidi . . . . . . . . . . . . . . . . . 820 Recettori degli ormoni steroidei . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 821 Ormone di rilascio della gonadotropina e gonadotropine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 823 Ormoni sessuali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 824 Agenti chimici contraccettivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 840 Androgeni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 847 Ormoni della corteccia surrenale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 854 Neurosteroidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 865 Ringraziamenti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 865 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 866 C apitolo 2 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 731 C apitolo 2 6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 870 C apitolo 2 2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 707 Anestetici Traduzione: prof. Luca Costantino Istamina e agenti antistaminici Traduzione: prof. Giovanni Sorba e dott. Alberto Massarotti Chimica dell’istamina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 731 L’istamina come messaggero chimico . . . . . . . . . . . . 731 Antagonisti del recettore H1 (antistaminici) . . . . . . . 735 Inibitori del rilascio di istamina: stabilizzanti dei mastociti . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 752 Sviluppi recenti: gli antistaminici a doppio effetto . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 753 Antagonisti del recettore h2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 754 Ligandi dei recettori h3 e h4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 765 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 766 C apitolo 2 4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 769 Analgesici Traduzione: dott. Paolo Tosco e prof.ssa Roberta Fruttero Dolore e trattamento del dolore . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 769 Oppioidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 770 Monografie dei farmaci . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 776 Farmaci antinfiammatori non steroidei . . . . . . . . . . . . . 787 Farmaci antireumatici capaci di modificare il decorso della malattia (Dmard) . . . . . . . . . . . . . . . . . 802 Farmaci usati nel trattamento della gotta e dell’iperuricemia . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 805 Triptani . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 807 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 811 0_I-XIV_Gisvold_Romane.indd 10 Prostaglandine, leucotrieni e acidi grassi essenziali Traduzione: prof.ssa Annalisa Tait Acidi grassi essenziali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 870 Storia della scoperta degli eicosanoidi . . . . . . . . . . . . 870 Biosintesi degli eicosanoidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 871 Azioni farmacologiche mediate dagli eicosanoidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 874 Inibitori selettivi per la cox-2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 874 Progettazione dei farmaci eicosanoidi . . . . . . . . . . . . . 874 Recettori degli eicosanoidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 877 Integratori a base di acidi grassi essenziali in commercio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 878 Eicosanoidi approvati per uso clinico nell’uomo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 878 Prostaglandine per uso oftalmico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 880 Usi dei prostanoidi in medicina veterinaria . . . . . . . 880 Eicosanoidi in sviluppo clinico per la terapia umana . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 881 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 881 C apitolo 2 7 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 883 Proteine, enzimi e ormoni peptidici Traduzione: dott.ssa Maria Paola Giovannoni Lisati proteici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 883 Soluzioni di aminoacidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 884 06/12/13 17.57 Indice ISBN 978-88-08-18295-1 Proteine e composti proteino-simili . . . . . . . . . . . . . . . . 884 Enzimi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 888 Ormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 893 Proteine del sangue . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 910 Biotecnologie nello sviluppo e nella produzione di proteine e peptidi ad uso farmaceutico . . . . . 911 Prodotti farmaceutici ottenuti con biotecnologie . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 914 Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 917 C a pi t o l o 2 8 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Vitamine 920 C a pi t o l o 2 9 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Introduzione alla chimica farmaceutica delle piante medicinali XI 969 Traduzione: prof.ssa Simona Collina e dott.ssa Daniela Rossi Aspetti storici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Cos’è una droga vegetale . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Purezza e standardizzazione delle droghe vegetali . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Una droga vegetale è un farmaco . . . . . . . . . . . . . . . . . . Tipi di erbe . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 969 970 971 971 971 983 Traduzione: prof.ssa Ornella Azzolina e dott.ssa Daniela Rossi Introduzione . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Vitamine liposolubili . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Vitamine idrosolubili . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Domande di ripasso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0_I-XIV_Gisvold_Romane.indd 11 920 922 941 964 Appendice . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 985 Log P, Log D e pKa calcolate Indice analitico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 993 10/12/13 16.58