Prova scritta del 22/10/2013 Compito n. 00xx-A nome cognome matricola .................................................. .................................................. .................................................. 1) A livello del tubulo del nefrone il riassorbimento passivo è maggiore per farmaci: A ad alto peso molecolare B lipofili C idrofili D acidi con pKa < 5 E di natura inorganica 2) Per determinare se due medicinali possono o meno definirsi “bioequivalenti” occorre: A confrontare i loro valori di solubilità B confrontare i loro valori di logP C valutare la loro efficacia in vitro ed in vivo D dividere le loro AUC E confrontare le loro curve di livello plasmatico 3) Un induttore enzimatico è in grado di: A migliorare l'assorbimento di altri farmaci B aumentare la biodisponibilità orale di altri farmaci C accelerare l'eliminazione metabolica di altri farmaci D accelerare l'escrezione renale di altri farmaci E disattivare alcuni enzimi che metabolizzano altri farmaci 4) Il circolo entero-epatico è dato dal susseguirsi dei processi di: A assorbimento intestinale ed escrezione biliare B escrezione biliare ed eliminazione metabolica C assorbimento intestinale ed escrezione urinaria D escrezione biliare ed escrezione urinaria E assorbimento intestinale e distribuzione nei tessuti 5) Qual è la percentuale di ionizzazione di una base organica con pKb = 5 a pH = 7? ………………………………………………………………… 6) Il volume apparente di distribuzione di un farmaco: A non può mai superare il volume d’acqua contenuto nel corpo umano B esprime la capacità del farmaco di sciogliersi un volume di una soluzione a pH 7,4 C dipende dal legame del farmaco all’albumina plasmatica D esprime la capacità del farmaco di distribuirsi nel sito d’azione E si calcola come rapporto tra Dose (ev)/Cp al tempo zero 7) Quali delle seguenti variabili influenza la biodisponibilità orale di un farmaco? A logP B solubilità in acqua C clearance epatica D pKa E indice terapeutico 8) L’escrezione renale dei farmaci: A è incrementata dall’assunzione di sostanze alcaline per i farmaci di natura acida B è ridotta da un basso pH della preurina per i farmaci di natura acida C è pari a zero per farmaci con PM > 500 Da D dipende dalla loro biodisponibilità orale E è direttamente proporzionale al loro logP (è maggiore per farmaci lipofili) 9) Un farmaco anfotero presenta un gruppo COOH con pKa = 5 e un gruppo –N(CH3)2 con pKb = 6. A Calcolare a quale pH risulta massima la concentrazione della sua forma zwitterionica. B Qual è la specie prevalente di questo farmaco a pH 1-2 del succo gastrico? ………………………………………………………………………………………. 10) La glicoproteina-P è una proteina: A enzimatica coinvolta nella biosintesi di glucosio B che trasporta lo zucchero nel sangue C che trasporta farmaci dall’interno all’esterno della cellula D la cui attività riduce la biodisponibilità dei farmaci E la cui attività aumenta la tossicità dei farmaci 11) Quali delle seguenti tecniche si può adoperare per ottenere un farmaco “ritardo”? A rendere il principio attivo meno solubile in acqua B rendere il principio attivo più biodisponibile C allungare l’emivita del principio attivo D accelerare l’escrezione del principio attivo E incrementare il volume di distribuzione del principio attivo 12) Somministrando un farmaco escreto prevalentemente per via renale ad un paziente con insufficienza renale accade che: A l’emivita del farmaco aumenta B il tempo di permanenza del farmaco nell’organismo si riduce C la biodisponibilità del farmaco si riduce D i livelli plasmatici del farmaco aumentano E i possibili effetti indesiderati del farmaco aumentano 13) Con quale dei seguenti meccanismi può agire un inibitore enzimatico non competitivo? A può legarsi reversibilmente al sito catalitico dell’enzima B può legarsi reversibilmente ad un sito allosterico dell’enzima C può legarsi irreversibilmente al sito catalitico dell’enzima D può spiazzare il substrato dal sito catalitico dell’enzima E può decomporsi prima di legarsi all’enzima 14) La MIC di un farmaco antibatterico: A è un indicatore della sua efficacia in vitro B è un indicatore della sua selettività d’azione C è un valore tanto più alto quanto maggiore è l’attività antibatterica D rappresenta una misura della sua capacità di inibire un enzima E si esprime usualmente come % g/mL o moli/litro 15) L’indice terapeutico di un farmaco: A si calcola come ED50/LD50 B è un indice della frequenza di effetti indesiderati C corrisponde alla sua “finestra terapeutica” D si esprime in g/Kg E assume valori compresi tra 0 e 100 16) Un farmaco acido ha un logP = 3 e un pKa = 4. Calcolare il suo logD a pH 6. ……………………………………………………………………………………….