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30 COMPRESSE
EIACULAZIONE PRECOCE
International Society for Sexual Medicine, 2008
DISFUNZIONE SESSUALE MASCHILE
CARATTERIZZATA DA:
• Eiaculazione che avviene sempre o quasi sempre prima o
entro un minuto dalla penetrazione vaginale;
• Incapacità a ritardare l’eiaculazione stessa in occasione di
tutte o quasi tutte le penetrazioni vaginali;
• Conseguenze personali negative quali disagio, fastidio, frustrazione e/o un atteggiamento di evitamento rispetto alla
intimità sessuale
In un soggetto normale la durata
media del tempo di eiaculazione
è pari a 5.4 min, con un range che
varia dai 0.55 min ai 44.1 min
Althof SE, et al International Society For Sexual Medicine’s
guidelines for the diagnosis and treatment of premature
ejaculation.
J Sex Med 2010; 7:2947--‐2969
EIACULAZIONE PRECOCE RACCOMANDAZIONI della SOCIETÀ ITALIANA di UROLOGIA (SIU) per la
GESTIONE del PAZIENTE nella PRATICA CLINICA
EIACULAZIONE PRECOCE E’ DETERMINATA
1 Diminuzione dei livelli di serotonina nello spazio intersinaptico
2 Maggiore attivita’ dei trasportatori per il reuptake della
serotonina (mancato controllo sul riflesso eiaculatorio)
3 Stati di ansia da prestazione
SOGGETTO NORMALE
SOGGETTO CON EP
Ipersensibilità
Autorecettori presinaptici
5-HT1A
Autorecettori presinaptici
5-HT1A
Trasportatore per
il reuptake della
serotonina
Dati epidemiologici riportati dallo studio PEPA (Premature Ejaculation Prevalence And Attitude) realizzato su un campione di uomini
europei (Germania e Italia) e statunitensi di età compresa tra i 18 e
i 70 anni. Lo studio PEPA dimostrava una prevalenza complessiva di
eiaculazione precoce pari al 22.7%; tale prevalenza risultava
simile nei vari paesi considerati (U.S.A. 24%; Germania 20.3%;
Italia 20.0%). Quando suddivisa per tipi, il 49.6% degli uomini
risultava essere affetto da eiaculazione precoce primaria, il
34.6% da eiaculazione precoce secondaria, e il 15.8% da una
forma di eiaculazione precoce saltuaria.
Terminazione
presinaptica
Maggiore attività
Trasportatore per
il reuptake
della serotonina
Sinapsi
Eiaculazione precoce
nel 22.7% dei casi
Primaria nel 49.6%
SEROTONINA
Recettori per
la serotonina
(5-HT2C)
Terminazione
postsinaptica
Iposensibilità
Recettori per
la serotonina
(5-HT2C)
Aumenta i livelli di serotonina
nello spazio intersinaptico
Inibisce l’azione l’enzima comt
deputato alla inattivazione della
serotonina dopo ricaptazione
Agisce sull’ansia da prestazione
Secondaria nel 34.6%
Saltuaria nel 15.8%
PorstH, Montorsi F, Rosen
RC, Gaynor L, Grupe S,
Alexander J. The Premature
ejaculation prevalence and
attitudes (PEPA) survey:
Prevalence, Comorbidities
and professional
help--‐seeking. Eur Urol
2007;51:816–24.
1 primaria o lifelong
se è presente sin dall’inizio
dell’attività sessuale;
2 secondaria o acquisita
se si sviluppa dopo un
periodo di funzionalità
normale.
3 saltuaria o relativa
quando il disturbo si presenta solo con un partner o in
determinate situazioni
Biosintesi della Serotonina
NH2
N
H
Triptofano
COOH
Triptofan
HO
NH2
COOH
N
H
5-Idrossitriptofano
5-idrossilasi
Decarbossilasi
L-amminoacidi
aromatici
VIT B6
cofattore dell’enzima
Decarbossilasi
HO
NH2
N
H
Serotonina o
5-idrossitriptamina (5-HT)
RODIHOLA ROSEA
PASSIFLORA INCARNATA
Adattogena: capacità di mantenere
inalterate le funzioni e prevenire
disordini anche in condizioni di stress
prolungato rafforzandone o aumentandone le capacita’ adattive fisiologiche
senza arrecare tossicita’ da effetti
collaterali. (def. Brekham 1958)
Funzione di trattare gli stati di irrequietezza e ansia da prestazione e disturbi
dell’umore legati all’ansia. La vitexitina
(flavonoide) agisce come ansiolitico e
rilassante. Possiede inoltre un effetto
negativo sulla fosfolipasi A2, enzima che
scinde i lipidi di membrana per generare
precursori mediatori dell’infiammazione
come le prostaglandine.
1. Aumenta la concentrazione plasmatica di beta-endorfine in grado di prevenire le variazioni ormonali indicative dello
stress
Birdsall T. C., 5-Hydroxytryptophan: A ClinicallyEffective Serotonin Precursor, Alternative Medicine
eview, Volume 3, Number 4, 1998
2. Ha effetto cardioprotettivo, in presenza di tachicardia e palpitazioni dovute
all’ansia da prestazione
Turner EH, Loftis JM, Blackwell AD. Serotonin a la
carte: Supplementation with the serotonin precursor
5-hydroxytryptophan. Pharmacol. Ther. 2006; 109:
325–338.
3. Accresce la resistenza allo sforzo e
riduce la durata dei tempi di recupero,
dopo un esercizio intenso
Birdsall TC. 5-Hydroxytryptophan: A clinically-effective
serotonin precursor. Altern. Med. Rev. 1998; 3:
271–280.
4. Aumenta i livelli di serotonina
agendo in due modi grazie alla presenza
del suo principio attivo Rosavin
(glicoside fenilpropanoidico):
GRIFFONIA SEMPLICIFOLIA (5-HTP)
• Inibisce
l’enzima
deputato
alla
inattivazione della serotonina (COMT)
Catecol-0-metil.transferasi
con
un
aumento di circa il 30 % della serotonina
cerebrale. L'enzima è localizzato sulla
membrana cellulare, nelle vescicole
pinocitotiche ed è idrosolubile.
Scelta del 5-HTP come superamento
dell’uso di triptofano (Trp)
Poiché:
SVANTAGGI DELL’USO DEL TRIPTOFANO
1. L’1% del Trp assunto con la dieta
giunge al cervello mediante trasportatori (la maggior parte del trp si converte in
proteine e vit B3)
2. Il Trp è convertito dal triptofano
pirrolase nei suoi metaboliti nel fegato
in idrossikyneurenina (3-OH-K), acido
xanturetico (XA) per l’escrezione
urinaria associati a danno epatico e
cancro alla vescica.
2. Viene eliminato come metabolita a
livello renale senza provocare formazione di metaboliti tossici.
ACIDO FOLICO
La sua carenza determina il deficit della
S-adenosil-metionina
(SAMe)
suo
metabolita (derivato dalla metionina e
ATP) che ha un ruolo cruciale nei meccanismi biochimici di formazione della
serotonina.
THE LANCET - UK Medical Journal September 2006
Lo studio clinico pubblicato dalla autorevole rivista medica inglese ha coinvolto
121 centri medici e ben 2614 uomini
tutti con eiaculazione precoce moderata
o grave. In media, dopo l’assunzione di
5-HTP questi ultimi sono stati in grado di
durare il doppio del tempo che duravano prima della assunzione.
Journal of Clinical PsychopharmacologyMarcel Waldinger, Netherlands. June
2001 Vol. 21 - Issue 3: pp 293-297
Neurone
presinaptico
Uno studio clinic del Dr Marcel Wadinger, Olandese, ha riguardato 24 uomini
che eiaculavano in media meno di un
minuto. Dopo assunzione di 5-HTP i
tempi dei rapporti sessuali sono aumentati di 5,7 volte
Vescicole contenenti
serotonina
COMT
3. Il Trp necessita di trasportatori per
superare la barriera emato encefalica
1. Assunto per via orale non si lega a
proteine plasmatiche e attraversa
facilmente la barriera emato-encefalica
e non necessita di trasportatori.
ALCUNI STUDI CLINICI
• Stimola il trasporto del 5-HTP attraverso la membrana ematoencefalica
rendendo quest’ultima più permeabile.
Gaby, A B6: The natural Healer - New Canaan: keats,
1984
VANTAGGI DEL 5HTP
EUROPEAN MEDICINES AGENCY (SCIENCE MEDICINES
HEALTH) 25 March 2014 EMA/HMPC/669738/2013
Committee for Herbal Medicinal Products (HMPC)
Assessment report on Passiflora incarnata L., herba
Based on Article 16d(1), Article 16f and Article 16h of
Directive 2001/83/EC as amended
Neurotrasmettitore serotonina
Fessura sinaptica
Recettore del
neurotrasmettitore
Neurone postsinaptico
EUROPEAN MEDICINES AGENCY (SCIENCE MEDICINES
HEALTH) 27 March 2012 EMA/HMPC/232100/2011
Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC)
Assessment report on Rhodiola rosea L.
Gregory S. Kelly, ND –Associate Editor, Alternative
Medicine Review; Alternative Medicine Review _
Volume 6, Number 3 _ 2001 Rhodiola rosea: A Possible
Plant Adaptogen Phytomedicine.
Phytomedicine. 2011 Aug 15;18(11):947-52. doi:
10.1016/j.phymed.2011.02.009.Influence of Griffonia
simplicifolia on male sexual behavior in rats: behavioral and neurochemical study.Carnevale G1, Di Viesti V,
Zavatti M, Benelli A, Zanoli P.
Griffonia: un approccio naturale contro
l’Eiaculazione
precoce Eiaculazione
Precoce- Andrologo A.Militello.
Questa pianta è ricca di 5-HTP
(5-idrossitriptofano),
aminoacido
naturale precursore appunto della
serotonina; l’assenza di effetti collaterali ne permette un uso sicuro e, quando
serve, prolungato.
Eur Neuropsychopharmacol. 2011 Dec;21(12):841-60.
doi: 10.1016/j.euroneuro.2011.04.002. Epub 2011 May
23. Herbal medicine for depression, anxiety and
insomnia: a review of psychopharmacology and
clinical evidence. Sarris J1, Panossian A, Schweitzer I,
Stough C, Scholey A.
CNS
Drugs.
2013
Apr;27(4):301-19.
doi:
10.1007/s40263-013-0059-9. Plant-based medicines for
anxiety disorders, part 2: a review of clinical studies
with supporting preclinical evidence. Sarris J1,
McIntyre E, Camfield DA.
Byerley WF et al. 5-Hydroxy-tryptophan: A review of
its antidepressant efficacy and adverse effects. J Clin
PsychopharmacoL 1987; 7:127-137.